Состав
В состав препарата входит активное вещество пропранолол, а также дополнительные вещества: крахмал, сахар молочный, стеарат кальция, тальк.
Фармакологическое действие.
Фармакологическое действие
Связывание с белками плазмы крови 90 95.
Фармакологическое действие
Неселективный бета-адреноблокатор. Оказывает антигипертензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вследствие блокады β-адренорецепторов уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, в результате этого снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (уменьшает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда). В начале применения бета-адреноблокаторов ОПСС в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности α-адренорецепторов и устранения стимуляции β 2 -адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном применении снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение АД) и влиянием на ЦНС. Гипотензивный эффект стабилизируется к концу 2 недели курсового назначения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение ЧСС ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям. Относится к II классу антиаритмических средств. Уменьшение выраженности ишемии миокарда – за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктная летальность может также уменьшаться благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина.
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола обусловлено преимущественно блокадой периферических β 2 -адренорецепторов.
Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов. В высоких дозах вызывает седативный эффект.
Потенциальные механизмы действия пропранолола при инфантильной гемангиоме включают следующие взаимосвязанные лечебные эффекты: локальный гемодинамический эффект (вазоконстрикция вследствие бета-адренергической блокады и уменьшения кровотока к очагу гемангиомы); антиангиогенный эффект (уменьшение пролиферации, неоваскуляризации и тубулогенеза эндотелиальных клеток за счет снижения активности ключевого фактора миграции эндотелиальных клеток – матриксной металлопротеиназы ММР-9); эффект индукции апоптоза в эндотелиальных клетках за счет блокады β-адренорецепторов. Известно, что стимуляция β 2 -адренорецепторов может приводить к высвобождению факторов роста эндотелия сосудов VEGF и bFGF и индуцировать пролиферацию эндотелиальных клеток. Пропранолол, блокируя β 2 -адренорецепторы, подавляет экспрессию VEGF и bFGF и ингибирует ангиогенез. Терапевтическая эффективность пропранолола была определена как полная или практически полная инволюция (рассасывание) гемангиомы. Полученные в ходе клинических исследований данные показывают, что эффективность применения пропранолола значимо не различалась в подгруппах, разделенных по возрасту (35-90 дней/91-150 дней), полу и расположению гемангиомы (голова/тело); положительная динамика после 5 недель лечения пропранололом отмечена у 88% пациентов.
Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV-узел и по дополнительным путям.
Способ применения и дозировка
В зависимости от вида заболевания, дозы для применения Анаприлина различны. Так, при артериальной гипертензии рекомендуют принимать внутрь по 40 мг препарата дважды в день. Если гипотензивный эффект недостаточно выраженный, тогда возможно увеличение дозировки до 40 мг трижды в день или по 80 мг дважды в день. При данном заболевании максимальная доза Анаприлина не должна превышать 320 мг. Только в исключительных случаях допускается 640 мг.
Если при показаниях к Анаприлину требуется лечение стенокардии и нарушений сердечного ритма, тогда в начале принимают по 20 мг препарата 3 раза в течение суток, но спустя время постепенно увеличивают дозу до 80-120 мг, которую разбивают на 2-3 приема. Максимальная дозировка лекарственного средства – 240 мг в сутки.
В целях профилактики мигрени и при эссенциальном треморе необходимо начать лечение с 40 мг средства 2-3 раза в день, а при необходимости постепенно увеличить дозу до 160 мг. Согласно инструкции к Анаприлину, прием осуществляется один раз в день в том случае, если речь идет о препарате пролонгированного действия.
Иногда показанием к Анаприлину является стимулирование родовой деятельности и родовспоможение (медицинская помощь беременным). В таких ситуациях принимают по 20 мг препарата несколько раз (4-6) с промежутками по полчаса (всего 80-120 мг за сутки). При гипоксии плода дозировку снижают. Также отзывы об Анаприлине подтверждают позитивное действие препарата при послеродовых осложнениях. Для этой цели Анаприлин принимают трижды в день по 20 мг, курс лечения составляет 3-5 дней.
Внутривенное применение Анаприлина показано при тиреотоксическом кризе и пароксизмальных нарушениях ритма сердца – 1 мл раствора 0,1% на начальном этапе, после чего спустя 2 минуты вводят такую же дозу повторно. Если же должный эффект не наступает, процедуру введения препарата внутривенно повторяют до достижения максимально допустимой дозы – 10 мг, при этом контролируют ЭКГ и АД.
Если у пациента есть нарушения функции печени, тогда дозы снижают или изначально назначают меньшими. При нарушении функции почек коррекция дозировок не требуется.
Если у пациента есть нарушения функции печени, тогда дозы снижают или изначально назначают меньшими.
Анаприлин: дозировка при разных болезнях
Анаприлин, дозировка которого рассчитывается от вида заболевания, следует принимать перед приёмом пищи (интервал от 10 минут до получаса), запивая обычным для человека объемом жидкости.
Определённая дозировка и частота приёма данного лекарства назначается врачом, который предопределяет количество времени лечения препаратом в зависимости от возраста больного и имения основных и сопутствующих болезней.
В среднем курс лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы длится около месяца. При показании курс следует повторить, выждав перерыв в
Далее будет приведена усредненная дозировка применения Анаприлина для взрослых по разным болезням:
- Аритмия: трижды или четырежды в день.
- Артериальная гипертензия: первоначально Анаприлин, дозировка которого составляет 80 мг, надо принимать дважды в день, после чего, если нужно, увеличить суточную дозу до 320 мг.
- При мигрени: доза препарата в сутки может варьироваться от 80 мг до 160 мг.
- При стенокардии: в первоначальные 3 дня приёма — 20 мг 4 раза в день, в следующие дни — по 40 мг з раза в день, а в четвёртый приём — 20 мг. С 7 дня препарат принимают по 40 мг четырежды в день. Анаприлин при тахикардии: как принимать — по 40 мг раз в день.
- Перенесённый инфаркт миокарда: препарат следует принимать по 40 мг 4 раза в течение дня. При определённом строгом назначении врача, могут назначить суточный приём по 0,25 мг-0,5 мг на 1 кг веса детям старше трёх лет.
При беременности Анаприлин назначается специалистом, если препарат не принесёт вред здоровью плода. Также во время курса лечения данным препаратом ведётся строгое наблюдение за состоянием плода. За трое суток до начала родовой деятельности категорически противопоказан Анаприлин.
Аннотация подробно описывает, что препарат может оказать пагубное воздействие на плод в качестве брадикардии, гипогликемии и внутриутробной задержки роста. В очень редком случае — преждевременные роды или смерть плода. При приёме данного лекарства в период грудного вскармливания, эффективные вещества способны всасываться в грудное молоко, по причине чего следует отменить кормление грудью.
При приёме лекарства вместе с гипогликемическими препаратами усиливается действие вторых, что может способствовать развитию такого отклонения, как гипогликемия.
Приём препарата и ингибиторов МАО совместно, способствует проявлению побочных действий при совокупности средств.
Употребление Анаприлина вкупе с Пропранололом по причине аритмии, которой поспособствовал приём средств дигиталиса, существует риск появления усиленной брадикардии.
При приёме Анаприлина с препаратами для ингаляционного наркоза увеличиваются шансы на усиление функционирования миокарда и рост такого отклонения, как артериальная гипотензия.
При употреблении препарата вместе с Амиодароном существует риск выявления такого нарушения, как брадикардия или гипотензия, прекращение деятельности сердца, опасное для жизни нарушение сердечного ритма.
Совместное употребление с Верапамилом может способствовать появлению брадикардии, гипотензии или диспноэ, также может наблюдаться повышение концентрации лекарственных веществ в крови и ослабление выведения пропранолола, по причине ухудшения его распада в печени из-за действия Верапамила. Причём пропранолол не способен воздействовать на Верапамил.
Применение Анаприлина и Гидралазина способствует увеличению концентрации лекарственных веществ Пропранолола в крови. Также существует вероятность нарушения кровообращения печени и замедление её ферментативной реакции, что может замедлить действие пропранолола, который содержат таблетки Анаприлин.
Аннотация описывает, что при приёме совместно с лекарствами, глибенкламид, глибурид, хлорпропамид, толбутамид могут подвергнуться ингибированию пропранололом. По причине воздействия средств из сульфонилмочевины выработка инсулина поджелудочной железой ослабляется воздействием бета-адреноблокаторами, что может стать причиной препятствием в росте гипогликемического воздействия.
Совместный приём Анаприлина и Дилтиазема способствует повышению кумуляции пропранолола в крови, по причине действия на него Дилтиазема и замедление его ферментативной реакции. Существует вероятность отрицательного воздействия на работу сердца, появлению такого отклонения, как брадикардия, ослабление ударного и минутного объема сердца.
Существует риск увеличения кумуляции Варфарина и Фениндиона в крови при совместном приёме.
Употребление совместно с Доскорубицином в качестве экспериментов, выявило частое появление нежелательных явлений в сердечно-сосудистой системе. Также пропранолол тормозит действие изопреналина, сальбутамола, тербуталина.
Существует вероятность увеличения кумуляции Имипрамина в крови при совместном приёме.
Индометацин, Напроксен, Пироксикам, Аспирин при употреблении вкупе с Анаприлином могут способствовать ослаблению воздействия пропранолола на нормализацию артериального давления.
Совместный приём Анаприлина и Кетансерина способствует выявлению аддитивного гипотензивного воздействия, Клонидина — уменьшение действия веществ на нормализацию артериального давления.
Если произошла обязательная отмена Клонидина и замена его Пропранололом, то возможна вероятность выявления тяжёлой артериальной гипертензии. Данное явление может быть взаимосвязано с увеличением концентрации катехоламинов в крови и увеличением их сосудосуживающего воздействия.
При взаимодействии препарата с кофеином, наблюдается ослабление действия пропранолола на организм.
Существует вероятность интенсивного действия Лидокаина и Бупивакаина, в связи с понижением чувствительности печени при совместном употреблении.
Литий карбоната и Анаприлин способствуют развитию брадикардии.
Увеличение отрицательного эффекта Мапротилина при совместном приёме, по причине его медленного действия в печени и скопления в организме.
Взаимодействие с Мефлохином может способствовать увеличению интервалов при электрокардиографии, редко — остановка сердца.
Взаимодействие Морфина и Анаприлина может способствовать повышению пагубного влияния на центральную нервную систему. Анаприлин и Натрий амидотризоат в совокупности содействуют на понижение артериального давления, предел которого будет ощутим больным.
При приёме с Низодилпином возможно повышенное скопление пропранолола и низолдипина в крови, что может привести к артериальной гипотензии. Также наблюдается повышение бета-блокирующего воздействия.
Приём данного препарата и Никадирпина воздействует на увеличение кумуляции пропранолола в крови, понижению артериального давления и частоты пульса.
Употребление Анаприлина и Нифедипина при диагнозе ишемической болезни сердца может способствовать созреванию такого отклонения, как тяжелая артериальная гипотензия, появлению сердечной недостаточности и риску приобретения инфаркта миокарда, что может быть фактором воздействия Нифедипина на изменение амплитуды сердечных сокращений.
У больных при употреблении Пропранолола и получении первоначальной дозы Празозина есть риск приобретения артериальной гипотензии.
Приём Прениламина и Анаприлина способствуют увеличению интервала сокращений сердца.
При приёме препарата вкупе с Пропафеноном наблюдается скопление пропранолола в крови и усиление токсического воздействия. Возможно, это может происходить по причине того, что Пропафенон ослабляет реакцию пропранолола в печени, замедляя выведение его из организма, а также увеличивает сывороточные концентрации.
Совместный приём с Резерпином и прочих препаратов, способствующих стабилизации артериального давления, увеличивается вероятность выявления таких нарушений, как брадикардия или артериальная гипотензия, также может увеличиваться концентрация ризатриптана в крови; с Рифампицином — наблюдается ослабление концентрирование пропранолола в крови.
Суксаметоний хлорид или турбокурарина хлорид при совместном приёме могут способствовать понижению тонуса скелетной мускулатуры.
При одновременном употреблении наблюдается ослабление выведения из организма Теофиллина, по причине его медленного действия в печени.
Дополнительно: у больных с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью лёгких возможно развитие бронхоспазма.
Существует факт увеличения склонности к кровотечениям без влияния на свёртываемость крови (без развития Гемофилии) при применении с Флекаинидом.
Флуоксетин (как и Хинидин) может подавлять действие изофермента CYP2D6, что может привести к ухудшению воздействию пропранолола и уменьшению его выведения из организма. Также может наблюдаться увеличение бета-адреноблокирующего воздействия и ортостатическая гипотензия. При совместном приёме имеется вероятность повышения концентрации пропранолола и других веществ в крови. Также может наблюдаться понижение артериального давления.
Циметидин может подавлять деятельность микросомальных ферментов печени, что может привести к ослаблению действия пропранолола и его скоплению, которые являются причиной усиления негативного инотропного и кардиодепрессивного воздействия.
Увеличивается гипертензивное воздействие эпинефрина при совместном приёме, что может способствовать угрожающему жизни нарушению артериального давления и брадикардии. Наблюдается ослабление бронхорасширяющего воздействия эпинефрина, эфедрина.
При одновременном приёме наблюдается ослабление действии эрготамина.
Взаимодействие этанола с данным препаратом способствует гемодинамического действия пропранолола.
Анаприлин, побочные действия которого проявляются у человека, может быть заменен на его аналог.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата ;атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени ; синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную (синоа- триальную) блокаду); брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин); артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.); неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность ; острая сердечная недостаточность; острый инфаркт миокарда; кардиогенный шок; отек легких ; стенокардия Принцметала; кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности) ;тяжелые заболевания периферических сосудов (синдром Рейно) ;метаболический ацидоз (в т. ч. диабетический кетоацидоз);бронхиальная астма, склонность к бронхоспастическим реакциям, хроническая обструктивная болезнь легких (в том числе и в анамнезе) ;феохромоцитома (без одновременного применения альфа- адреноблокаторов); спастический колит; одновременное применение с антипсихотическими средствами (ней- ролептиками), анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и др,), ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»); беременность ;период грудного вскармливания ;возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены) ; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная ма- льабсорбция (препарат содержит лактозу).
При феохромоцитоме – применять только в комбинации с блокаторами альфа-адренорецепторов.
Фармакокинетика
Пропранолол при приеме внутрь всасывается быстро и в достаточно полном объеме (90%), из организма выводится с относительно высокой скоростью. Биологическая доступность после перорального приема составляет 30–40% (связано с эффектом первичного прохождения через печень, микросомальным окислением), этот показатель при длительной терапии увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени). Величина биодоступности определяется характером пищи и интенсивностью печеночного кровотока.
Время достижения максимальной концентрации в плазме крови – от 1 до 1,5 часов. Обладает высокой липофильностью, накапливается в тканях легких, головном мозге, сердце, почках.
Пропранолол проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Объем распределения находится в диапазоне от 3 до 5 л/кг. Связь с белками плазмы составляет 90–95%.
Метаболизируется пропранолол тремя путями – ароматическим гидроксилированием, N-деалкилированием, глюкуронированием в печени (в т. ч. при участии изоферментов цитохрома CYP2D6, CYP1A2, СУР2С19). Попадает с желчью в кишечник, где деглюкуронируется и реабсорбируется, в связи с чем период полувыведения при курсовом приеме может удлиняться до 12 часов.
При нарушениях почечной/печеночной функции и у пациентов пожилого возраста плазменная концентрация препарата в крови увеличивается, период полувыведения – удлиняется.
Основной путь выведения – почки (около 90%), в неизмененном виде выводится до 1%. Период полувыведения составляет 3–5 часов. При гемодиализе не удаляется.
Согласно классификации антиаритмических препаратов, относится к лекарственным средствам II группы.
Особые указания
При приеме Анаприлина необходим систематический контроль частоты сердечного ритма и артериального давления. После продолжительного лечения недопустима резкая отмена препарата: дозы следует снижать постепенно, под наблюдением врача.
Сопутствующие заболевания, при которых Анаприлин применяется с осторожностью:
- бронхит;
- ХОЗЛ (хроническое обструктивное заболевание легких);
- Контролируемая сердечная недостаточность;
- почечная недостаточность;
- сахарный диабет;
- депрессия;
- гипертиреоз.
С седьмого дня средство принимается по 40 мг четырежды в день.
Назначение в детском возрасте
Таблетки разрешено давать детям с 12 лет. Применяется препарат преимущественно в терапии аритмии, мигрени, тиреотоксикоза, феохромоцитомы. Дозировка определяется индивидуально, в зависимости от веса ребёнка (от 0,25 до 0,5 мг на килограмм веса).
Дозировка определяется индивидуально, в зависимости от веса ребёнка от 0,25 до 0,5 мг на килограмм веса.
Существует ли летальная доза «Анаприлина»?
Летальный исход при употреблении «Анаприлина» развивается при одномоментном приеме 2 граммов препарата. Смерть наступает из-за нарушенного кровоснабжения в артериях головного мозга, угнетения сосудодвигательного и дыхательного центра. Пациенты умирают от остановки кровообращения и дыхания в течение 2-3 часов.
Неотложная помощь при появлении первых признаков передозировки подразумевает:
- промыть желудок (стимулировать рвоту категорически запрещено);
- принять энтеросорбенты («Белый уголь», «Смекта»);
- по приезду скорой помощи – подключение внутривенной дезинтоксикационной терапии;
- антидот (противоядие): Орципреналин сульфат («Астмопент», «Алупент»);
- глюкагон внутривенно в дозе 2-5 мг (болюсно), поддерживающая доза — 1 мг/час;
- атропин сульфат внутривенно 1 мг;
- при наличии шприца-дозатора: «Изадрин» 1-5 мг/час или «Допамин» 5-8 мкг/мин.
Пациенты с признаками острого отравления «Анаприлином» госпитализируются в отделение реаниматологии и интенсивной терапии.
Смерть наступает из-за нарушенного кровоснабжения в артериях головного мозга, угнетения сосудодвигательного и дыхательного центра.
Состав и формы выпуска
Медикамент относится к группе бета-блокаторов. Если еще точнее — к неселективному их типу (что это значит — см. ниже).
В основе лекарства содержится вещество-пропранолол. Анаприлин же — торговое наименование. Есть группа аналогов с тем же активным компонентом.
Медикамент выпускается в трех формах. Растворы для инъекций, глазные капли, которые назначаются для терапии глаукомы.
Все же основная разновидность — таблетки Анаприлин, они универсальны в плане полезного действия и простоты введения в организм.
Кроме пропранолола в состав входят и вспомогательные компоненты. Какие именно — зависит от формы выпуска.
Полезной нагрузки они, как правило, не несут, но это только на первый взгляд. Задача дополнительных веществ — облегчить всасывание пропранолола и обеспечить физическую форму препарату (раствора или таблеткам, также каплям).
Верно было бы говорить не об одном, а о целой группе механизмов.
Способ применения
Назначать внутрь за 10-30 минут до еды, запивая достаточным количеством жидкости. Режим дозирования индивидуальный. Дозу и продолжительность лечения определяет врач.
Артериальная гипертензия: начальная доза составляет 80 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышать каждую неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно суточные дозы составляют 160-320 мг.
Стенокардия, возбуждение, мигрень, эссенциальный тремор: начальная доза составляет 40 мг 2-3 раза в сутки. При необходимости дозу постепенно повышать на ту же величину с интервалом в 1 неделю в зависимости от реакции больного на лечение. Обычно при стенокардии диапазон суточных доз составляет 80-320 мг. Адекватная реакция на лечение возбуждения, мигрени и эссенциального тремора наблюдается при лечении в диапазоне доз 80-160 мг в сутки, стенокардии – 120-240 мг в сутки.
Аритмии, тахикардия возбуждения, тиреотоксикоз: обычно дозы составляют 10-40 мг 3-4 раза в сутки.
Долговременная профилактическая терапия после перенесенного инфаркта миокарда терапию следует начинать на 5-21 день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 40 мг 4 раза в сутки в течение 2-3 дней после этого суточную дозу можно повысить до 80 мг 2 раза в сутки.
Феохромоцитома (только в сочетании с α-адренорецепторов): назначать по 60 мг в сутки в течение 3 дней перед операцией; в неоперабельных случаях – 30 мг в сутки.
Пациенты пожилого возраста. Данные о взаимосвязи между уровнем препарата в крови и возрастом пациента противоречивы. В результате у пациентов пожилого возраста оптимальную дозировку следует определять индивидуально в соответствии с клинической ответа.
Дети. Дозировка должна быть индивидуальным в соответствии с состоянием сердечно-сосудистой системы и обстоятельств, повлекших необходимость лечения.
При лечении руководствоваться следующим схемам:
Аритмия, феохромоцитома, тиреотоксикоз: препарат применять детям в возрасте от 3 лет в дозе 0,25-0,5 мг / кг массы тела 3-4 раза в сутки.
Мигрень: дети в возрасте от 3 до 12 лет – 20 мг 2-3 раза в сутки, старше 12 лет – дозировка как для взрослых пациентов.
Дети. Применять препарат детям в возрасте от 3 лет .
Аритмии, тахикардия возбуждения, тиреотоксикоз обычно дозы составляют 10-40 мг 3-4 раза в сутки.
Состав
Активным действующим веществом «Анаприлина» является пропранолол. С идентичным названием выпускаются и таблетки. Их действие направлено на решение проблем с сердечно-сосудистой системой. Анаприлин является прямым аналогом вышеуказанного средства. Остальные вещества в составе являются вспомогательными и не несут на себе основной лечебной нагрузки. Это:
- крахмал картофельный;
- сахар молочный;
- кальция стеарат;
- тальк.
Анаприлин выпускается в форме таблеток в дозировках 10 мг и 40 мг, по 10, 50 и 100 таблеток в упаковке.
Как применять: дозировка и курс лечения
При артериальной гипертензии – внутрь, по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг (в исключительных случаях – 640 мг).
При стенокардии, нарушениях сердечного ритма – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80-120 мг за 2-3 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе – в начальной дозе 40 мг 2-3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.
При применении пролонгированной формы (капсулы-депо 80 мг) кратность назначения – 1 раз в сутки.
При пароксизмальных нарушениях сердечного ритма и тиреотоксическом кризе – в/в струйно, медленно, в начальной дозе 1 мг (1 мл 0.1% раствора), затем через 2 мин вводят ту же дозу препарата повторно. При отсутствии эффекта в/в введение повторяют до достижения максимальной дозы 10 мг, под контролем АД и ЭКГ.
Для родовспоможения и стимулирования родовой деятельности – 20 мг 4-6 раз с промежутками 30 мин (80-120 мг/сут) В случае гипоксии плода дозу уменьшают. Для профилактики послеродовых осложнений – 20 мг 3 раза в сутки в течение 3-5 дней.
При нарушении функции печени необходимо снижение доз. Нарушение функции почек коррекции дозы не требует.
Со стороны ССС синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца , аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие усугубление ХСН, снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно , боль в груди.
Лекарственное взаимодействие
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих пропранолол. Йодсодержащие рентгеноконтрастные ЛС для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при в/в введении, ЛС для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.
Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение АД).
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Гипотензивный эффект ослабляют негормональные противовоспалительные средства (задержка натрия и блокада синтеза простагландинов почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия в организме).
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, БМКК (верапамил, дилтиазем), амиодарон и другие антиаритмические препараты повышают риск развития брадикардии, AV блокады, остановки сердца и СН.
Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.
Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные препараты усиливают угнетение ЦНС.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МAO и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих лекарственных средств; снижает действие антигистаминных препаратов.
Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме.
Сульфасалазин и циметидин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.
Снижает клиренс лидокаина и ксантинов кроме дифиллина и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
