Инструкция к применению препарата Бактрим

Содержание

  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Условия хранения препарата Бактрим
  • Срок годности препарата Бактрим

При острых инфекциях Бактрим следует назначать на срок не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у больного не будут отсутствовать в течение 2 дней.

Бактрим

Бактрим – комбинированное бактерицидное химиотерапевтическое средство.
Бактрим содержит два активных вещества, которые оказывают синергическое действие, блокируя два фермента, катализирующих последовательные стадии биосинтеза фолиновой кислоты в микроорганизмах. Благодаря этому механизму, бактерицидное действие in vitro достигается при таких концентрациях, в которых отдельные компоненты препарата оказывают лишь бактериостатический эффект. Помимо этого, Бактрим часто бывает эффективен в отношении возбудителей, устойчивых к одному из его компонентов.
In vitro антибактериальное действие Бактрима охватывает широкий спектр грамположительных и грамотрицательных патогенных микроорганизмов, хотя чувствительность может зависеть от географического местоположения.
Обычно чувствительные возбудители (МПК 160 мг/л по сульфаметоксазолу)
Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum.
Если Бактрим назначается эмпирически, необходимо учитывать местные особенности устойчивости к Бактриму возможных возбудителей конкретного инфекционного заболевания.
При инфекциях, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, рекомендуется провести пробу на чувствительность, чтобы исключить резистентность возбудителя.

Показания к применению:
Бактрим следует назначать только в тех случаях, когда, по мнению врача, преимущества такой терапии превышают возможный риск; необходимо решить вопрос о том, нельзя ли обойтись применением одного эффективного антибактериального средства.
Поскольку чувствительность бактерий к антибиотикам in vitro изменяется в разных географических местностях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.
Инфекции дыхательных путей: обострение хронического бронхита, средний отит у детей, если есть достаточно оснований предпочесть комбинацию ТМП и СМЗ монотерапии антибиотиком.

Лечение и профилактика (первичная и вторичная) пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у взрослых и детей.
Инфекции мочеполового тракта: инфекции мочевыводящих путей, гонококковый уретрит, мягкий шанкр.
Инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф и паратиф, шигеллезы (вызванные чувствительными штаммами Shigella flexneri и Shigella sonnei, если показана антибактериальная терапия), диарея путешественников, вызванная энтеротоксическими штаммами Escherichia coli, холера (в дополнение к восполнению жидкости и электролитов).
Другие бактериальные инфекции: инфекции, вызванные целым рядом микроорганизмов (возможно сочетание с другими антибиотиками), например бруцеллез, острый и хронический остеомиелит, нокардиоз, актиномицетома, токсоплазмоз и южноамериканский бластомикоз.

Способ применения:
Бактрим лучше всего принимать после еды с достаточным количеством жидкости.
Взрослым и детям старше 12 лет: 2 табл. 2 раза в день; минимальная суточная доза и доза для длительной терапии (свыше 14 дней) — 1 табл. 2 раза; максимальная суточная доза — 3 табл. 2 раза.
Таблетки для детей и суспензия: детям 6 нед−5 мес — 1/2 ч.ложки (2,5 мл) 2 раза в день; 6 мес−5 лет — 1 ч.ложка (5 мл) 2 раза в день; 2–5 лет — 2 детские таблетки 2 раза в день, 6–12 лет — 2 ч.ложки (10 мл) 2 раза в день или 4 детские таблетки 2 раза в день.
Детям от 6 недель до 5 месяцев – по 0.5 мерной ложки сиропа два раза в сутки (утром и вечером), от 6 месяцев до 5 лет – по 1 мерной ложке сиропа (2 табл. для детей) два раза в сутки, от 6 до 12 лет – по 2 мерных ложки (1 таблетка) два раза в сутки. Этот режим дозирования примерно соответствует суточной дозе в 6 мг ТМП и 30 мг СМЗ на кг массы тела.
При тяжелых инфекциях дозы для детей можно увеличить на 50%.
Продолжительность лечения
При острых инфекциях Бактрим следует назначать на срок не менее 5 дней или до тех пор, пока симптомы у больного не будут отсутствовать в течение двух дней. Если через 7 дней терапии клинического улучшения не наступает, следует повторно оценить состояние больного для возможной коррекции лечения.

Побочные действия:
В рекомендованных дозах Бактрим обычно хорошо переносится. Самыми частыми побочными действиями являются кожная сыпь и желудочно-кишечные расстройства.
Описаны реакции гиперчувствительности. Как и при лечении любым другим препаратом, у больных с гиперчувствительностью к компонентам препарата могут развиться аллергические реакции: повышение температуры, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, в редких случаях – инфильтраты в легких по типу эозинофильного или аллергического альвеолита.

Гиперкалиемию может вызвать даже прием рекомендуемых доз ТМП, если его назначают на фоне нарушений калиевого обмена, почечной недостаточности или одновременного приема препаратов, провоцирующих гиперкалиемию. У этих больных нужно регулярно контролировать содержание калия в сыворотке. Описаны случаи гипонатриемии. У лиц, не страдающих сахарным диабетом и получающих ТМП-СМЗ, изредка наблюдаются случаи гипогликемии, обычно через несколько дней после начала лечения. Риск гипогликемии выше у больных с нарушениями функции почек, заболеваниями печени, недостаточным питанием или получающих большие дозы ТМП-СМЗ.
Побочные реакции у больных СПИДом. Частота побочных явлений, особенно сыпи, лихорадки, лейкопении и повышенной активности аминотрансфераз в сыворотке у больных СПИДом значительно выше, чем аналогичные показатели у лиц, не страдающих СПИДом.
Меры предосторожности
При первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Больным со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой Бактрим следует назначать с осторожностью.
Продолжительность лечения Бактримом должна быть как можно более короткой, особенно у больных пожилого и старческого возраста. При поражении почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела “Дозирование в особых случаях”.
При длительном назначении Бактрима необходимо регулярно определять число форменных элементов крови. При значительном снижении числа любых клеток крови Бактрим следует отменить.
Больным с тяжелыми гематологическими заболеваниями Бактрим можно назначать лишь в виде исключения.
У больных пожилого и старческого возраста, а также у больных с уже имеющимся дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью могут возникнуть гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты. Они исчезают после назначения фолиновой кислоты.
Больным, длительно получающим лечение Бактримом (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.
Из-за возможности гемолиза Бактрим можно назначать больным с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы только по абсолютным показаниям и в минимальных дозах.
ТМП нарушает обмен фенилаланина, однако это не влияет на больных фенилкетонурией при условии соблюдения соответствующей диеты.
Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо соблюдать осторожность у больных с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.
Больные, для обмена веществ которых характерно “медленное ацетилирование”, более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Бактрим являются: выраженные поражения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность, если нет возможности регулярно определять концентрации препарата в плазме; гиперчувствительность к компонентам препарата в анамнезе; недоношенные и новорожденные первых 6 недель жизни.

Беременность:
У животных очень большие дозы ко-тримоксазола вызывали пороки развития плода, типичные для недостаточности фолиевой кислоты.
По данным исследований у беременных женщин, литературных обзоров и отдельных сообщений о пороках развития, прием Бактрима, по-видимому, не сопряжен с достоверным риском тератогенности для человека.
Поскольку как ТМП, так и СМЗ проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, при беременности Бактрим следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода.

Беременным женщинам, получающим Бактрим, рекомендуется назначать по 5-10 мг фолиевой кислоты в сутки. На поздних сроках беременности необходимо избегать применения Бактрима из-за возможного риска ядерной желтухи у новорожденных.
Как ТМП, так и СМЗ проникают в грудное молоко. Несмотря на то, что с грудным молоком к ребенку попадает малое количество Бактрима, рекомендуется сопоставить возможный риск для грудного ребенка (ядерная желтуха, гиперчувствительность) с ожидаемым терапевтическим эффектом для матери.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
У больных пожилого и старческого возраста, одновременно принимавших некоторые диуретики (в основном тиазиды), наблюдалась повышенная частота тромбоцитопении.
Бактрим может повысить концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у больных пожилого возраста, поэтому необходим мониторинг его концентрации в сыворотке крови.
У больных, принимающих антикоагулянт варфарин, Бактрим может вызвать увеличение протромбинового времени. О возможности такого взаимодействия следует помнить при назначении Бактрима больным, которые уже получают антикоагулянты. В таких случаях необходимо вновь определить время свертывания крови.
Бактрим может угнетать печеночный метаболизм фенитоина. После назначения Бактрима в обычных дозах наблюдалось увеличение периода полувыведения фенитоина на 39% и снижение скорости его метаболического клиренса на 27%. При одновременном назначении обоих препаратов важно следить за токсическим действием фенитоина.
У больных, получающих ТМП, СМЗ и циклоспорин после трансплантации почки, может наблюдаться обратимое ухудшение функции почек, проявляющееся повышением уровня креатинина. Вероятно, этот эффект вызывает ТМП. У больных с нормальной функцией почек наблюдалось обратимое уменьшение клиренса креатинина, что, возможно, обусловлено обратимым угнетением канальцевой секреции креатинина.
Бактрим может ослаблять эффекты трициклических антидепрессантов.
Сульфаниламиды, в том числе сульфаметоксазол, могут конкурировать за связывание с белками и почечный транспорт метотрексата, повышая таким образом концентрацию свободного метотрексата и усиливая его системный эффект.
У больных, которые применяют триметоприм и метотрексат, были описаны случаи панцитопении. Триметоприм обладает незначительным сродством к дегидрофолатредуктазе человека, но может повышать токсичность метотрексата, особенно при наличии других факторов риска (пожилой возраст, гипоальбуминемия, нарушение функции почек, угнетение костного мозга).

Читайте также:  Прием магнерот: как принимать, какая дозировка, курс

Такое побочное действие препарата особенно вероятно, если метотрексат применяется в высокой дозе. Чтобы предотвратить негативное влияние на гемопоез, таким пациентам рекомендуется назначать фолиевую кислоту или кальция фолинат.
Бактрим может потенцировать действие пероральных гипогликемизирующих средств.
При одновременном назначении Бактрима больным, которые получают пириметамин для профилактики малярии, в дозах выше 25 мг в неделю, у них может развиться мегалобластная анемия.
У больных, принимающих индометацин, может повыситься концентрация СМЗ в крови.
Описан один случай токсического делирия после одновременного приема ТМП, СМЗ и амантадина.
Бактрим и, в частности, входящий в его состав ТМП могут повлиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови, проводимого методом конкурентного связывания с белками с применением бактериальной дигидрофолатредуктазы в качестве лиганда. Однако при определении метотрексата радиоиммунным методом интерференции не возникает.
ТМП и СМЗ могут также воздействовать на результаты реакции Яффе (определение креатинина по реакции с пикриновой кислотой в щелочной среде), при этом в диапазоне нормальных значений результаты завышаются примерно на 10%.
ТМП нельзя применять одновременно с дофетилидом. Назначение триметоприма 160 мг/сульфаметаксазола 800 мг 2 раза в сутки в комбинации с дофетилидом в дозе 500 мкг 2 раза в сутки на протяжении 4 дней вызывает повышение максимальной концентрации дофетилида в плазме крови, что может приводить к развитию опасных желудочковых аритмий.

Передозировка:
Симптомы острой передозировки Бактрима — тошнота, рвота, диарея, головная боль, головокружение, расстройства интеллекта и нарушение зрения, в тяжелых случаях — кристаллурия, гематурия и анурия.
Симптомы хронической передозировки: угнетение кроветворения (тромбоцитопения, лейкопения), а также другие патологические изменения состава крови вследствие дефицита фолиевой кислоты.
Лечение проводят с учетом имеющихся симптомов: усиление почечной экскреции путем форсированного диуреза (подщелачивание мочи способствует выведению СМЗ), гемодиализ (перитонеальный диализ неэффективен). Необходимо контролировать состав периферической крови и содержание электролитов. При выраженных патологических изменениях состава крови или при желтухе назначают специфическое лечение. Для устранения действия ТМП на кроветворение можно назначать кальция фолинат в дозе 3–6 мг в/м в течение 5–7 дней.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре до 25 С.
Срок годности – 5 лет.

Форма выпуска:
Бактрим таблетки: по 20 таб. в упаковке.
Бактрим сироп: во флаконах по 50 или 100 мл.

Состав:
1 таблетка содержит триметоприма (ТМП) 80 мг, сульфаметоксазола (СМЗ) 400 мг.
1 таблетка содержит триметоприма 20 и сульфаметоксазола 100 мг.
в 1 мерной ложке (5 мл) содержится триметоприма 40 мг, сульфаметоксазола 200 мг.

На поздних сроках беременности необходимо избегать применения Бактрима из-за возможного риска ядерной желтухи у новорожденных.

Условия отпуска из аптек:

Юридический адрес производителя.

Особые указания

Бактрим, который содержит два активных вещества, оказывающих синергическое действие, следует назначать только в тех случаях, когда, по мнению врача, обойтись применением только одного антибактериального средства нельзя.

При длительном (более 1 месяца) лечении Бактримом необходимо регулярно делать анализ крови, т.к. есть риск развития гематологических изменений, которые, к слову, обратимы при назначении фолиевой кислоты в суточной дозе 3-6 мг, причем эта дозировка существенно не нарушает противомикробную активность препарата. А потому фолиевую кислоту рекомендуется одновременно принимать при длительной терапии и/или приеме высоких доз данного медикамента.

Во время применения Бактрима не рекомендуется употреблять продукты, в больших количествах содержащих парааминобензойную кислоту (в частности, шпинат, цветную капусту, помидоры, бобовые и морковь).

Особые указания.

Передозировка

Значительное превышение рекомендуемой терапевтической дозы суспензии Бактрим может сопровождаться тошнотой, рвотой, головокружением, головной болью, нарушением функции почек, печени и изменением показателей крови. В таких случаях прием препарата необходимо прекратить. Для снижения выраженности интоксикации проводится промывание желудка, кишечника, гемодиализ (аппаратное очищение плазмы крови от действующего вещества препарата) и симптоматическая терапия.

Перед применением препарат Бактрим обязательно необходимо внимательно ознакомиться с инструкцией и обратить внимание на такие особые указания к его использованию.

Беременность и лактация

Не назначается из-за опасности воздействия на плод и грудного ребенка.

Профилактический курс терапии продолжается до 3 месяцев.

Курс терапии и дозировка

И таблетки, и суспензию Бактрим употребляют пероральным способом. Таблетки не следует измельчать перед приемом, но их можно запить водой.

Количество принимаемого лекарства определяет специалист, согласно клинической картине. Чаще всего для пациентов старше 12 лет предусмотрена порция в 20 мл, деленная на 2 раза (для суспензии).

Длительность лечения может варьироваться от 2 до 10 дней. При наличии острых заболеваний мочевыделительных путей полагается выпить 40-60 мл суспензии Бактрим единовременно.

Таблетки с этим названием обычно принимаются в количестве 960 мг (для пациентов старше 12 лет). Эту порцию можно принять сразу или разделить на 2 раза.

При осложненных заболеваниях рекомендуется 480 мг препарата 3 раза в день. Продолжительность терапии зачастую составляет не менее 4 суток. Лечение хронических патологий может занять до 3 месяцев.

Количество принимаемого лекарства определяет специалист, согласно клинической картине.

В детском возрасте

Противопоказано детям до 3 месяцев, а внутримышечное введение до 6 лет.

В пожилом возрасте.

Беременность

По данным исследований у беременных женщин, литературных обзоров и отдельных сообщений о пороках развития, прием Бактрима, по-видимому, не сопряжен с достоверным риском тератогенности для человека.
Поскольку как ТМП, так и СМЗ проникают через плацентарный барьер и, таким образом, могут повлиять на обмен фолиевой кислоты, при беременности Бактрим следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза от его применения превосходит возможный риск для плода. Беременным женщинам, получающим Бактрим, рекомендуется назначать по 5-10 мг фолиевой кислоты в сутки. На поздних сроках беременности необходимо избегать применения Бактрима из-за возможного риска ядерной желтухи у новорожденных.
Как ТМП, так и СМЗ проникают в грудное молоко. Несмотря на то, что с грудным молоком к ребенку попадает малое количество Бактрима, рекомендуется сопоставить возможный риск для грудного ребенка (ядерная желтуха, гиперчувствительность) с ожидаемым терапевтическим эффектом для матери.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами:
Бактрим фармацевтически совместим со следующими ЛС: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, NaCl для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% NaCl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе NaCl, раствор Рингера для инъекций.
Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата.
Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.
Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).
Рифампицин сокращает T1/2 триметоприма.
Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. ЛС, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).
Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами – с др., возможно развитие перекрестной аллергической реакции.
Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.
Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. ЛС, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии.
Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

9 растворе NaCl, раствор Рингера для инъекций.

Противопоказания

Принимать препарат необходимо под строгим медицинским контролем. К нему существует ряд серьезных противопоказаний, к коим относятся

  1. Аллергические реакции на применение сульфаниламидов
  2. Заболевания системы кроветворения
  3. Заболевания, сопровождающиеся нарушенным функционрованием почек или печени
  4. Беременность
Читайте также:  Причины повышения и понижения тестостерона

С большой степенью осторожности следует использовать средство у детей младшего возраста. Также важно тщательным образом отслеживать картину крови больного, если антибиотик был назначен.

С большой степенью осторожности следует использовать средство у детей младшего возраста.

Аналоги

Синонимами медикамента являются такие препараты, как:

  • Би-Септин;
  • Брифесептол;
  • Двасептол;
  • Ко-Тримоксазол;
  • Метосульфабол.

Аналогом Бактрима является лекарственное средство Сульфатон.

Сроки и условия хранения.

Особенности применения препарата бактрим Форте

Чтобы избежать развития побочных эффектов, следует через 2–3 суток проверять количество сульфаметоксазола в плазме перед следующей процедурой вливания. Недопустимо превышение этого показателя свыше 150 мкг на миллилитр, применение прерывается по достижении показателя 12 мкг на миллилитр.

Длительное лечение предусматривает регулярный контроль крови из-за опасности появления гематологических патологий (в большинстве случаев асимптоматических). Их устраняют одновременным использованием препаратов фолиевой кислоты в количестве от 3 до 6 мг, что не влияет на противомикробное действие средства.

С осторожностью назначают пожилым больным и пациентам с нехваткой в организме фолатов, используют аналоги. Чтобы предупредить кристаллурию следует поддерживать большой объем исходящей мочи. Если при этом фильтрационная работа почек снижена, то есть риск возникновения аллергических и токсических реакций на сульфаниламид.

Не рекомендуется при лечении бактримом есть зеленые овощи и их части (шпинат, капусту, горошек), а также помидоры и морковь, вредно злоупотреблять солнечными лучами и принимать УФ процедуры. Больные со сниженным иммунитетом рискуют получить большее количество побочных эффектов.

После реакции на применяемый препарат тонзилгон, которая проявилась в возникновении ложного крупа, наш малыш лечился в стационаре.

Показания

  • ЛОР-система: ринит, тонзиллит, ангина, ларингит, синусит.
  • Нижний отдел дыхательных путей: трахеит, бронхит, воспаление легких.
  • Заболевания ЖКТ: инфекции кишечника, желудка, печени, холера.
  • Патологии мочевыделительной сферы, почек, мочевого пузыря, матки, простаты, цистит, уретрит в острой, хронической форме, пиелонефрит.
  • Специфические болезни: бруцеллёз, актиномикоз, нокардиоз, мицетома, кишечные патологии.

Таблетки и суспензия Бактрим имеет ряд ограничений.

Бактрим (Bactrim), инструкция по применению

Состав и форма выпуска. Комбинированный препарат, содержащий два действующих вещества: сульфаниламидный препарат сульфаметоксазол и производное диаминопиримидина – триметоприм. Форма выпуска: таблетки в упаковке по 20 штук.

Сульфаметоксазол (Sulfamethoxazolum). 3- (пара-Аминобензолсульфамидо) -5-метилизоксазол. Синонимы: Gantanol, Metoxal, Radonil, Sunomin, Sulfamethoxazole, Sulfamethylisoxazole, Sulfisomezole, Sulphamethoxazole. Является антибактериальным препаратом, сходным по химиотерапевтической активности с другими сульфаниламидными препаратами.

Триметоприм (Trimethoprimum). 2,4-Диамино-5-(3,4,5-триметоксибензил)-пиримидин. Синонимы: Metopicide, Syraprim, Trimethoprim. По химичеcкой структуре близок к хлоридину (см.). Обладает антибактериальной активностью.

Выпускается также под названиями. Бисептол, Септрин, Abacin, Abactrim, Andoprim, Bacterial, Bacticel, Bactifer, Bactramin, Bactrimel, Bactrin, Bactrisol, Berlocid, Biseptol, Chemitrin, Doctonil, Ectapprim, Espectrin, Falprin, Gantrin, Infectrim, Metomide, Microcetim, Nolapse, Oradin, Oribact, Potesept, Primazol, Resprim, Septocid, Septrin, Sumetrolim, Trimexazol, Trixazol, Uroxen, Vanadyl и др.

Применение Бактрима. Сочетание этих двух препаратов, каждый из которых оказывает бактериостатическое действие, обеспечивает высокую бактерицидную активность в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе бактерий, устойчивых к сульфаниламидным препаратам. Бактерицидный эффект связан с двойным блокирующим действием бактрима на метаболизм бактерий. Сульфаметоксазол нарушает биосинтез дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм блокирует следующую стадию метаболизма – восстановление дигидрофолиевой кислоты в необходимую для развития микроорганизмов тетрагидрофолиевую кислоту. Выбор сульфаметоксазола в качестве компонента бактрима вызван тем, что он имеет одинаковую скорость элиминации с триметопримом.

Упаковка. Препарат выпускается в таблетках в двух дозировках: для взрослых с содержанием в одной таблетке 0,4 г (400 мг) сульфаметоксазола и 0,08 г (80 мг) триметоприма; для детей с содержанием в одной таблетке 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма. Для взрослых выпускаются также таблетки >, содержащие по 800 мг сульфаметоксазола и 160 мг триметоприма, а для детей – сироп, в 1 мл которого содержится 40 мг сульфаметоксазола и 8 мг триметоприма (суспензия белого с желтоватым оттенком цвета во флаконах по 100 мл).

  • Фармакологическое действие

Фармакологическое действие. Препарат эффективен в отношении стрептококков, стафилококков, пневмококков, палочки дизентерии, брюшного тифа, кишечной палочки, протея; неэффективен в отношении микобактерий туберкулеза, спирохет, синегнойной палочки. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в крови отмечается через 1 – 3 ч после приема и сохраняется в течение 7 ч. Высокие концентрации создаются в легких и почках. Выделяется в значительном количестве с мочой (в течение 24 ч выделяется 40 – 50 % триметоприма и около 60 % сульфаметоксазола, главным образом в ацетилированной форме). Бактрим эффективен при инфекциях дыхательных путей (острые и хронические бронхиты, эмпиема плевры, бронхоэктатическая болезнь, абсцесс легкого, пневмония), мочевыводящих путей (уретриты, циститы, пиелиты, хронический пиелонефрит, простатит, гонококковый уретрит).

Применяют также при инфекциях желудочно-кишечного тракта, хирургической инфекции и других инфекционных заболеваниях. Препарат эффективен также при септицемии, вызванной чувствительными к препарату бактериями. Установлена высокая эффективность препарата при неосложненной гонорее.

Режим дозирования. Назначают внутрь, взрослым и детям старше 12 лет дают обычно по 2 таблетки (для взрослых) 2 раза в день (утром и вечером после еды); в тяжелых случаях назначают по 3 таблетки 2 раза в день; при хронических инфекциях – по 1 таблетке 2 раза в день. Детям в возрасте от 2 до 5 лет обычно назначают по 2 таблетки для детей 2 раза в день, от 5 до 12 лет – по 4 таблетки для детей 2 раза в день. Курс лечения продолжается от 5 до 12 – 14 дней, а при хронических инфекциях он более длительный и зависит от течения болезни. Бактрим является активным антибактериальным препаратом, но может вызывать ряд побочных явлений. Возможны тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции, нефропатии. Могут развиться лейкопения и агранулоцитоз. Препарат следует применять под тщательным врачебным наблюдением.

Противопоказания при приеме Бактрима. Повышенная чувствительность к сульфаниламидам, заболевания кроветворной системы, нарушения функции печени и почек, беременность. Препарат не следует назначать недоношенным детям и новорожденным. С осторожностью следует применять бактрим у детей раннего возраста. При лечении препаратом необходимо тщательно следить за картиной крови.

Дополнительная информация. В Польше выпускается под названием . Выпускаемый в Венгрии препарат > содержит триметоприм и суперсептил (т.е. сульфадимезин) вместо сульфаметоксазола. Дозы такие же, как в бактриме, т.е. в таблетке для взрослых содержится 400 мг сульфадимезина и 80 мг триметоприма. Близкие по составу зарубежные препараты выпускаются также под названиями (Groseptol), (Ditrim) и др.

Показания, дозы и противопоказания к применению всех этих препаратов такие же, как для бактрима.

Применение препарата бактрим только по назначению врача, инструкция дана для справки!

3- пара-Аминобензолсульфамидо -5-метилизоксазол.

Инструкция Бактрим

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с пара-аминобензойной кислотой (ПАБК), нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую – активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тимина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике.

— инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея (мужская и женская), мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;

— инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;

— инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина;

Читайте также:  Нафтифин от грибка ногтей

— инфекции ЖКТ: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

— инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;

— остеомиелит (острый и хронический) и др. остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

Внутрь, в/в, в/м. В каждой лекарственной форме количественное соотношение триметоприма и сульфаметоксазола 1:5.

Внутрь ( таблетки ), взрослым и детям старше 12 лет – 960 мг однократно, или 480 мг 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций – по 480 мг 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза – 480 мг 2 раза в сутки. Дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 120-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Суспензия : дети 3-6 мес – 120 мг 2 раза в сутки, 7 мес-3 года – 120-240 мг 2 раза в сутки, 4-6 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки, 7-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки, взрослые и дети старше 12 лет – 960 мг 2 раза в сутки. Сироп для детей: дети 1-2 лет – 120 мг 2 раза в сутки, 2-6 лет – 180-240 мг 2 раза в сутки, 6-12 лет – 240-480 мг 2 раза в сутки.

Минимальная длительность лечения – 4 дня; после исчезновения симптомов терапию продолжают в течение 2 дней. При хронических инфекциях курс лечения более длительный. При остром бруцеллезе – 3-4 нед, при брюшном тифе и паратифе – 1-3 мес.

Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящих путей взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг 1 раз в сутки на ночь, детям до 12 лет – 12 мг/кг/сут. Продолжительность лечения – 3-12 мес. Курс лечения острого цистита у детей 7-16 лет – 480 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.

При гонорее – 1920-2880 мг/сут за 3 приема.

При гонорейном фарингите (при повышенной чувствительности к пенициллину) – 4320 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней. При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii , – 120 мг/кг/сут с интервалом 6 ч в течение 14 дней.

Парентерально: в/м взрослым и детям старше 12 лет – 480 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 240 мг каждые 12 ч.

В/в капельно , взрослым и детям старше 12 лет – 960-1920 мг каждые 12 ч, дети 6-12 лет – 480 мг 2 раза в сутки; 6 мес-5 лет – 240 мг 2 раза в сутки; 6 нед-5 мес – 120 мг 2 раза в сутки.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг/мл или выше.

Малярия, вызываемая Plasmodium falciparum , – в/в инфузии (1920 мг 2 раза в сутки) в течение 2 дней. Детям потребуется соответственно сниженная доза.

Для достижения более высоких концентраций в СМЖ вводят в/в капельно (растворив в 200 мл растворителя) в течение 1 ч 2 раза в сутки.

При почечной недостаточности доза зависит от величины КК: при КК свыше 25 мл/мин – стандартная доза; при 15-25 мл/мин – стандартная доза в течение 3 дней, затем половину стандартной дозы. При КК менее 15 мл/м ин назначают половину стандартной дозы только на фоне гемодиализа.

Растворять в следующих пропорциях непосредственно перед введением: 480 мг (5 мл раствора для инфузий) на 125 мл, 960 мг (10 мл) – на 250 мл, 1440 мг (15 мл) – на 500 мл инфузионного раствора.

При появления помутнения или кристаллизации раствора до или во время инфузии смесь использовать нельзя. Продолжительность введения – 1-1.5 ч (должна согласовываться с потребностями больного в жидкости).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях – 5 мл растворяют в 50-75 мл 5% раствора декстрозы в воде. При тяжелом течении инфекций во всех возрастных группах доза может быть увеличена на 50%.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях – асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, легочные инфильтраты.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Местные реакции: тромбофлебит (в месте венопункции), болезненность в месте введения.

— гиперчувствительность (в т.ч. к сульфаниламидам);

— почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);

— B 12 -дефицитная анемия;

— возраст до 6 лет (для в/м введения);

— детский возраст (до 3 мес – для приема внутрь);

— гипербилирубинемия у детей.

С осторожностью : дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма, прием жидкости внутрь, в/м – 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости – гемодиализ.

Фармацевтически совместим со следующими лекарственными средствами: декстроза для в/в инфузий 5 и 10%, левулоза для в/в инфузий 5%, натрия хлорид для в/в инфузий 0.9%, смесь 0.18% натрия хлоридаl и 4% декстрозы для в/в инфузий, 6% декстран 70 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, 10% декстран 40 для в/в инфузий в 5% декстрозе или в 0.9% растворе натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата.

Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его T 1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Рифампицин сокращает T 1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и других лекарственных средств, в результате гидролиза которых образуется ПАБК).

Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средсьвами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами – с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Желательно определять концентрацию сульфаметоксазола в плазме каждые 2-3 дня непосредственно перед очередным вливанием. Если концентрация сульфаметоксазола превышает 150 мкг/мл, лечение должно быть прервано до тех пор, пока она не снизится ниже 120 мкг/мл.

При длительных (свыше месяца) курсах лечения необходимы регулярные анализы крови, поскольку существует вероятность возникновения гематологических изменений (чаще всего асимптоматических). Эти изменения могут быть обратимы при назначении фолиевой кислоты (3-6 мг/сут), что существенно не нарушает противомикробной активности препарата. Особая осторожность должна проявляться при лечении пожилых больных или больных с подозрением на исходную нехватку фолатов. Назначение фолиевой кислоты целесообразно также при длительном лечении в высоких дозах.

Для профилактики кристаллурии рекомендуется поддерживать достаточный объем выделяемой мочи. Вероятность токсических и аллергических осложнений сульфаниламидов значительно увеличивается при снижении фильтрационной функции почек.

Нецелесообразно также на фоне лечения употреблять пищевые продукты, содержащие в больших количествах ПАБК, – зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Для достижения максимальной эффективности постоянная концентрация триметоприма в плазме или сыворотке должна поддерживаться на уровне 5 мкг мл или выше.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: