Леволет : инструкция по применению

Содержание

• 3D-изображения
• Состав
• Характеристика
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания препарата Леволет Р

• Противопоказания
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска

• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения препарата Леволет Р
• Срок годности препарата Леволет Р
• Цены в аптеках
• Отзывы

0 Острый простатит.

Фармакокинетика

Фармакокинетика активного вещества, левофлоксацина, носит линейный характер как при однократном, так и при многократном введении препарата. При пероральном приеме всасывается быстро и почти полностью вне зависимости от приемов пищи. Биодоступность составляет 99%. Таблетированная форма Леволет Р действует аналогично раствору для инфузий, в связи с чем пероральный и внутривенный способы приема препарата считаются взаимозаменяемыми. Средний объем распределения после внутривенного введения в дозе 500 мг составляет от 89 до 112 л (как единичного, так и многократного). Связь левофлоксацина с белками плазмы варьирует в пределах 30– 40%. После в/в инфузии 500 мг левофлоксацина на протяжении 1 часа здоровым добровольцам максимальная концентрация вещества (С_mах) составила 6,2 ± 1 мкг/мл, при приеме таблетированной формы препарата в дозе 250 и 500 мг – 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно. Т_mах раствора – 1 ± 0,1 ч, Т_mах таблеток – 1–2 ч.

Левофлоксацин за короткий промежуток времени проникает в ткани внутренних органов.

После разового в/в введения Леволет Р 500 мг период полувыведения (Т_1/2) составляет 6,4 ± 0,7 ч. При приеме препарата в форме таблеток Т_1/2 равен 6–8 часам. В небольших количествах левофлоксацин метаболизируется и/или окисляется в печени. Выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 70% от общего клиренса составляет почечный клиренс. Менее 5% экскретируется в виде метаболитов. В моче спустя сутки обнаруживается неизмененном виде 70%, спустя двое суток – 87% введенной дозы. В кале спустя трое суток выявляется 4% введенной дозы.

Снижение клиренса препарата и его выведения почками у пациентов с почечной недостаточностью зависит от уровня клиренса креатинина.

Левофлоксацин за короткий промежуток времени проникает в ткани внутренних органов.

Торговое название

Левофлоксацин при приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается, прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции, прием пищи мало влияет на его абсорбцию.

Лекарственная форма:

Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активные вещества: левофлоксацина гемигидрат 256,233 мг или 512,466 мг, эквивалентно 250 мг или 500 мг левофлоксацина.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 101), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза (15 cps), целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 102), магния стеарат.
Оболочка: краситель Опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР, титана диоксид, макрогол 400).

Описание
Таблетки 250 мг – белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой – «279». Таблетки 500 мг – белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой – «280».

Курс лечения – 28 дней.

Побочные действия

Со стороны кровеносной, пищеварительной, нервной, сердечно-сосудистой, мочеполовой и костно-мышечной системы могут возникнуть следующие побочные эффекты во время использования лекарства:

• лейкопения;
• анемия;
• тошнота;
• дисбактериоз;
• боли в животе;
• диарея;
• гепатит;
• потеря аппетита;
• тахикардия;
• судороги;
• коллапс сосудистый;
• головокружения;
• сонливость;
• депрессивные состояния;
• головная боль;
• парестезия;
• дрожь в руках;
• нарушение вкуса, зрения, обоняния;
• обострения порфирии;
• ухудшение функций почек;
• разрыв сухожилий;
• гипогликемия;
• мышечные боли;
• рабдомиолиз.

Помимо того, применение препарата может провоцировать аллергические реакции в виде зуда, высыпаний и покраснения кожных покровов, анафилактического шока, лихорадки, флебита, эпидермального некролиза, васкулита, крапивницы, синдрома Стивенса-Джонсона, аллергического пневмонита и другие.

беременность ;.

Особые указания

При тяжелой пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, левофлоксацин может быть не эффективен.

Введение должно осуществляться в течение не менее 60 мин, во время введения может отмечаться сердцебиение и транзиторное снижение АД, редко может развиваться коллапс.

При выраженном снижении АД введение левофлоксацина прекращают.

При подозрении на развитие псевдомембранозного колита, обусловленного Clostridium difficile, лечение левофлоксацином отменяют и назначают соответствующую терапию.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолиза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования, в в зависимости от величины клиренса креатинина.

ЛЕВОЛЕТ Р 0,5 N10 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки 500 мг белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой «280».

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 500 мг содержит: Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат 512,466 мг, эквивалентно 500 мг левофлоксацина. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 101) 50,667 мг, крахмал кукурузный 50,2 мг, кремния диоксид коллоидный 10 мг, кросповидон 42,667 мг, гипромеллоза (15 cps) 14 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 102) 60 мг, магния стеарат 10 мг. Оболочка: Опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза (5 сР) 62,5%, титана диоксид (Е171) 31,25%, макрогол 400 6,25%) 22,5 мг.

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. В/в, медленно. При синусите – внутрь, по 500 мг 1 раз/; при обострении хронического бронхита – по 250-500 мг 1 раз/ При пневмонии – внутрь, по 250-500 мг 1-2 (500-1000 мг/); в/в – по 500 мг 1-2 При инфекциях мочевыводящих путей – внутрь, 250 мг 1 раз/ или в/в в той же дозе. При инфекциях кожи и мягких тканей – по 250-500 мг внутрь 1-2 или в/в, по 500 мг 2 После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе. При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции: при КК=20-50 мл/мин – по 125-250 мг 1-2, при КК=10-19 мл/мин – 125 мг 1 раз в 12-48 ч, при КК

Противомикробное средство, фторхинолон

Лечение левофлоксацином рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая черепно-мозговая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – риск развития гемолиза. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Увеличивает период полувыведения циклоспорина. Полноту всасывания снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, антацидные лекарственные средства, содержащие соли алюминия и магния, а также препараты, содержащие соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч). Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают судорожную готовность, глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий. Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Фторхинолон – противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo. Чувствительные микроорганизмы (МПК 2 мг/мл). Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacteriun diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (CNs – лейкотоксинсодержащие), Streptococci группы С и G (в том числе Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/устойчивые штаммы)), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/устойчивые штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллино-чувствительные/устойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis +/- (продуцирующие и непродуцирующие ?-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в том числе Salmonella spp., Serratia marcescens). Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp. Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК 4 мг/л): Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-устойчивые штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli. Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovaius, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Устойчивые микроорганизмы (МПК 8 мг/л): Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-устойчивые штаммы). Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans. Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность 99%. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) ? 1-2 ч; при приеме 250 и 500 мг средняя величина максимальной концентрации (Сmах) составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы ? 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) 6-8 ч. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде 70%, а за 48 ч ? 87% принятой внутрь дозы. В кале за период 72 ч выявляется 4% принятой внутрь дозы. При почечной недостаточности уменьшение клиренса препарата и его выведения почками зависит от степени снижения клиренса креатинина (КК).

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями: инфекции ЛОР-органов (острый синусит); инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония); инфекции кожи и мягких тканей; в составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза; осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит; неосложненные инфекции мочевыводящих путей; простатит; септицемия / бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;

повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам; эпилепсия; поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период лактации (грудного вскармливания). С осторожностью Пожилой возраст (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Симптомы: тошнота, эрозивные поражения слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта, удлинение интервала QT, спутанность сознания, головокружение, судороги. Лечение: симптоматическое, диализ неэффективен.

Частота развития побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10:100), иногда (менее 1:100), редко (менее 1:1000), очень редко (менее 1:10 000), в отдельных случаях. Со стороны системы крови и органов кроветворения: иногда эозинофилия, лейкопения; редко нейтропения, тромбоцитопения; очень редко выраженный агранулоцитоз; в отдельных случаях гемолитическая анемия, панцитопения. Со стороны пищеварительной системы: часто тошнота, диарея, повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), дисбактериоз; иногда потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения, повышение уровня билирубина в сыворотке крови; редко – диарея с примесью крови (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита); очень редко – гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – тахикардия, снижение АД; очень редко -сосудистый коллапс; в отдельных случаях – удлинение интервала QT. Со стороны центральной и периферической нервной системы: иногда – головная боль, головокружение, скованность движений, сонливость, нарушение сна; редко – парестезии в кистях, дрожь, беспокойство, состояния страха, судороги, спутанность сознания; очень редко – психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, расстройства движений. Со стороны органов чувств: очень редко – нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности. Со стороны обмена веществ: очень редко – гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью); в отдельных случаях – обострение имеющейся порфирии. Со стороны мочевыделительной системы: редко – повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко – ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций – интерстициальный нефрит). Со стороны костно-мышечной системы: редко – поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко – разрыв ахиллова сухожилия (может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения), мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией); в отдельных случаях – рабдомиолиз. Аллергические реакции: иногда – зуд и покраснение кожи; редко – анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также в редких случаях – отек лица, гортани); очень редко – внезапное снижение АД, анафилактический шок; в отдельных случаях – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема, аллергический пневмонит, васкулит. Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: очень редко – фотосенсибилизация. Прочие: иногда – астения; очень редко – стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 500мг – 10 шт в уп.

Нестероидные противовоспалительные препараты, теофиллин повышают судорожную готовность, глюкокортикостероиды повышают риск разрыва сухожилий.

Леволет Р – инструкция по применению, аналоги, отзывы антибиотика и формы выпуска (таблетки 250 мг и 500 мг, уколы в ампулах для инъекций) препарата для лечения пневмонии, простатита и гайморита у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Леволет Р. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Леволета в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Леволет Р при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения пневмонии, простатита и гайморита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Леволет Р – антибактериальный препарат группы фторхинолонов широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу 2) и топоизомеразу 4, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Состав

Левофлоксацина гемигидрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Фармакокинетика Леволет Р при однократном и многократном введении препарата имеет линейный характер. Плазменный профиль концентраций левофлоксацина после внутривенного введения аналогичен таковому при приеме таблеток. Поэтому пероральный и в/в пути введения могут считаться взаимозаменяемыми. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть левофлоксацина окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания легкой и средней степени тяжести, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• внебольничная пневмония (для раствора для инфузий);
• в составе комплексной терапии лекарственно устойчивых форм туберкулеза;
• осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• простатит;
• септицемия/бактериемия, связанная с указанными выше показаниями;
• интраабдоминальные инфекции.

• инфекции лop-органов (острый синусит);
• инфекции нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита);
• инфекции кожи и мягких тканей.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 250 мг и 500 мг.

Раствор для инфузий (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки принимают внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (КК >50 мл/мин) препарат рекомендуется назначать в следующих дозах.

При синусите – по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – 10-14 дней.

При обострении хронического бронхита – по 250-500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – 10-14 дней.

При внебольничной пневмонии – по 500 мг 1-2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – 3 дня.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) – по 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – 7-10 дней.

При простатите – по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – 28 дней.

При септицемии/бактериемии – по 500 мг 1-2 раза в сутки. Курс лечения – 10-14 дней.

При интраабдоминальной инфекции – по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.

При инфекциях кожи и мягких тканей – по 250 мг 1-2 раза в сутки или по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – 7-14 дней.

В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза – по 500-1000 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – до 3 месяцев.

Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней. Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Препарат вводят внутривенно.

Доза определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

При внебольничной пневмонии – по 500 мг 1-2 раза в сутки. Курс лечения – 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – 250 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – 3 дня.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей (включая пиелонефрит) – 250 мг 1 раз в сутки. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена. Курс лечения – 7-10 дней.

При бактериальном простатите – 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – 28 дней.

При септицемии/бактериемии – по 500 мг 1-2 раза в сутки. Курс лечения – 10-14 дней.

При интраабдоминальных инфекциях – по 500 мг 1 раз в сутки. Курс лечения – 7-14 дней, в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору.

В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза – по 500 мг 1-2 раза в сутки (500-1000 мг левофлоксацина в сутки), в зависимости от тяжести течения заболевания и применяемой схемы терапии. Курс лечения – до 3 месяцев.

Препарат Леволет Р, в форме раствора для инфузий, вводят внутривенно капельно (капельница) медленно. Продолжительность введения препарата в дозе 500 мг (100 мл инфузионного раствора/500 мг левофлоксацина) должна составлять не менее 60 мин.

Раствор препарата Леволет Р совместим со следующими инфузионными растворами: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы (глюкозы), 2.5% раствор Рингера с декстрозой, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты). Раствор препарата нельзя смешивать с гепарином или растворами с щелочной реакцией (например, с раствором натрия гидрокарбоната).

При положительной динамике клинического состояния больного через несколько дней лечения можно перейти от в/в капельного введения на пероральный прием препарата в той же дозе.

Продолжительность лечения, в зависимости от течения заболевания, составляет не более 14 дней (за исключением бактериального простатита). Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Леволет Р рекомендуется продолжать в течение минимум 48-72 ч после нормализации температуры тела или после достоверной эрадикации возбудителя.

Побочное действие

• эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, выраженный агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения;
• тошнота, рвота;
• диарея;
• дисбактериоз;
• потеря аппетита;
• боли в животе;
• нарушения пищеварения;
• диарея с кровью (в очень редких случаях это может являться признаком воспаления кишечника или псевдомембранозного колита);
• тахикардия;
• снижение АД;
• удлинение интервала QT;
• головная боль;
• головокружение;
• сонливость;
• нарушения сна;
• парестезии в кистях;
• беспокойство;
• состояния страха;
• приступы судорог и спутанность сознания;
• психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий;
• расстройства движений;
• нарушения зрения и слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности;
• гипогликемия (проявляющаяся резким повышением аппетита, нервозностью, испариной, дрожью);
• ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности (например, вследствие аллергических реакций – интерстициальный нефрит);
• поражения сухожилий (включая тендинит);
• суставные и мышечные боли;
• разрыв сухожилия (в т.ч. разрыв ахиллова сухожилия, который может носить двусторонний характер и проявляться в течение 48 ч после начала лечения);
• мышечная слабость (имеет особое значение для больных миастенией);
• рабдомиолиз;
• зуд и покраснение кожи;
• анафилактические и анафилактоидные реакции (проявляющиеся такими симптомами, как крапивница, бронхоспазм и возможное тяжелое удушье, а также – в редких случаях – отеки лица, гортани);
• резкое снижение АД;
• анафилактический шок;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
• аллергический пневмонит;
• васкулит;
• фотосенсибилизация;
• астения;
• стойкая лихорадка;
• развитие суперинфекции.

Противопоказания

• эпилепсия;
• поражения сухожилий, связанные с приемом хинолонов в анамнезе;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• беременность;
• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказано: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Особые указания

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного ультрафиолетового облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита, аллергических реакций Леволет Р немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы повышается риск развития гемолиза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Увеличивает T1/2 циклоспорина.

Полноту всасывания левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, антацидные лекарственные средства, содержащие соли алюминия и магния, а также препараты, содержащие соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), теофиллин повышают судорожную готовность.

Глюкокортикостероиды (ГКС) повышают риск разрыва сухожилий.

Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Аналоги лекарственного препарата Леволет Р

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Глево;
• Ивацин;
• Лебел;
• Левотек;
• Левофлокс;
• Левофлоксабол;
• Левофлоксацин;
• Левофлоксацина гемигидрат;
• Левофлоксацина полугидрат;
• Леобэг;
• Лефлобакт;
• Лефокцин;
• Маклево;
• ОД Левокс;
• Офтаквикс;
• Ремедиа;
• Сигницеф;
• Таваник;
• Танфломед;
• Флексид;
• Флорацид;
• Хайлефлокс;
• Эколевид;
• Элефлокс.

Блокирует ДНК-гиразу топоизомеразу 2 и топоизомеразу 4, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Леволет Р (500mg)

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения
Леволет® Р

Регистрационный номер: ЛСР-005809/09

Торговое название препарата: Леволет® Р

Международное непатентованное название препарата: левофлоксацин.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 250 мг содержит:
Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат 256,233 мг, эквивалентно 250 мг левофлоксацина.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 101) 25,333 мг, крахмал кукурузный 25,1 мг, кремния диоксид коллоидный 5 мг, кросповидон 21,333 мг, гипромеллоза (15 cps) 7 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 102) 30 мг, магния стеарат 5 мг.
Оболочка: Опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР 62,5%, титана диоксид (Е171) 31,25%, макрогол–400 6,25%) 11,25 мг.
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 500 мг содержит:
Действующее вещество: левофлоксацина гемигидрат 512,466 мг, эквивалентно 500 мг левофлоксацина.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 101) 50,667 мг, крахмал кукурузный 50,2 мг, кремния диоксид коллоидный 10 мг, кросповидон 42,667 мг, гипромеллоза (15 cps) 14 мг, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 102) 60 мг, магния стеарат 10 мг.
Оболочка: Опадрай белый OY 58900 (гипромеллоза 5 сР 62,5%, титана диоксид (Е171) 31,25%, макрогол–400 6,25%) 22,5 мг.

Описание
Таблетки 250 мг – белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой – «279».
Таблетки 500 мг – белые или почти белые капсуловидные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «RDY» на одной стороне, на другой – «280».

Фармакотерапевтическая группа: противомикробное средство – фторхинолон.

Код ATX: [J01MA12].

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Левофлоксацин – противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Левофлоксацин активен в отношении следующих штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo.
In vitro
Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/мл).
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anrthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) (метициллин-чувствительные / -умеренно чувствительные штаммы), Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci группы С и G (в том числе Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni-S/I/R (пенициллин-чувствительные / -умеренно чувствительные / -устойчивые штаммы)), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные / -устойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в том числе Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные / -устойчивые штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis β+/β- (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non-PPNG/PPNG (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в том числе Pasteurella cаnis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в том числе Pseudomonas aeruginosa – госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa, могут потребовать комбинированного лечения), Salmonella spp., Serratia spp. (в том числе Serratia marcescens).
Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.
Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в том числе Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК ≥ 4 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealiticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-устойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campilobacter jejuni, Campilobacter coli.
Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Устойчивые микроорганизмы
(МПК ≥ 8 мг/л):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-устойчивые штаммы), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-устойчивые штаммы).
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
Анаэробные микроорганизмы:Bacteroides thetaiotaomicron.
Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутации генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (характерно для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса, могут также уменьшить чувствительность микроорганизма к левофлоксацину.
В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами):
– аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
– аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
– другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции).
Биодоступность – 99%. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) 1-2 ч; при приеме 250 мг и 500 мг средняя величина максимальной концентрации (Сmах) составляет 2,8 и 5,2 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы – 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.
В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.
Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения (Т1/2) – 6-8 ч. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В моче за период 24 ч обнаруживается в неизмененном виде 70%, а за 48 ч – 87% принятой внутрь дозы. В кале за период 72 ч выявляется 4% принятой внутрь дозы.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.
Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).
При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере ухудшения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (CIR) уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.
Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина:

50 мл/мин) препарат рекомендуется назначать в следующих дозах.
Синусит: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 10–14 дней.
Обострение хронического бронхита: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 7-10 дней.
Внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза/сут. Курс лечения – 7-14 дней.
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 3 дня.
Осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 7-14 дней.
Пиелонефрит: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 7-10 дней.
Хронический бактериальный простатит: по 500 мг 1 раз/сут. Курс лечения – 28 дней.
Инфекции кожи и мягких тканей: по 500 мг 1-2 раз/сут. Курс лечения – 7-14 дней.
В составе комплексной терапии лекарственно-устойчивых форм туберкулеза: по 500 мг 1-2 раза в сутки (соответственно по 500-1000 мг левофлоксацина) – до 3 месяцев.
Профилактика и лечение сибирской язвы при воздушно-капельном пути заражения: по 2 таблетки Леволет® Р 250 мг или по 1 таблетке Леволет® Р 500 мг (соответственно по 500 мг левофлоксацина) 1 раз в сутки в течение до 8 недель.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от величины клиренса креатинина.

Другие микроорганизмы Bartonella spp.

Применение при нарушениях функции печени

Использование у пациентов с нарушением функции печени:

• коррекция дозы не требуется, так как метаболизм препарата в печени незначителен.

Действие на кровь.

Особые указания

После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч.

Длительность в/в вливания 500 мг (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – риск развития гемолиза.

При тяжелой внебольничной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта.

В период лечения препаратом Леволет Р необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Раствор для в в введения совместим с 0.

Леволет: аналоги

Основными средствами-аналогами «Леволета» по имеющемуся в составе активному компоненту, являются:

• «Лефлобакт»;
• «Глево»;
• «Ивацин»;
• «Ремедиа»;
• «Левофлокс»;
• «Флексид»;
• «Танфломед»;
• «Левофлоксабол»;
• «Эколевид».

Врач назначил мне для лечения курс приёма Леволета.

Аналоги

Для подбора альтернативной замены нужно обратиться к лечащему доктору. Аналогами, в которых действующий элемент – левофлоксацин, являются Леволет Р в виде раствора для проведения инфузий, Левофлоксацин в таблетированном виде или Глево.

Лактация, беременность данное медикаментозное средство является противопоказанным.

Фармакологическая группа Леволет Р ®

Фармакологическая группа препарата — фторхинолоновые антибиотики.

протей мирабилис;.

Раствор для инфузий

Леволет Р показан при инфекционно-воспалительных поражениях легкой, а также средней степени тяжести, вызванных микроорганизмами, обладающими чувствительностью к препарату: неосложненные и осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (в т. ч. пиелонефрит), интраабдоминальные инфекции, внебольничная пневмония, лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в комплексе с другими лекарственными средствами), бактериальный простатит, а также септицемия и бактериемия, связанные с перечисленными заболеваниями.

туберкулез лекарственно-устойчивые формы 500 1000 мг в сутки за 1 прием, длительность применения до 90 дней;.