Бетасерк инструкция по применению

Фармакодинамика

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными:

1. Влияние на гистаминергическую систему

Частичный агонист Н1-гистаминовых и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС , обладает незначительной активностью в отношении Н2– рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и снижение количества Н3-рецепторов.

2. Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга

Согласно доклиническим исследованиям, бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека.

3. Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.

4. Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8 48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Бетасерк

Бетасерк является синтетическим аналогом гистамина. Бетасерк главным образом воздействует на гистаминовые рецепторы (H1, H3), расположенные во внутреннем ухе и в вестибулярных ядрах головного мозга. Результатом агонистического прямого действия этого препарата на гистаминовые рецепторы H1 внутреннего уха, а также непрямого воздействия на гистаминовые рецепторы H3 является улучшение проницаемости и микроциркуляции капилляров внутреннего уха. Также вышеописанным воздействием препарат улучшает кровоток в базилярной артерии и стабилизирует в улитке и лабиринте давление эндолимфы. Являясь ингибитором гистаминовых рецепторов H3 располагающихся в ядрах вестибулярного нерва, препарат обладает выраженным централизованным эффектом. Также деятельность Бетасерка на уровне ствола головного мозга улучшает проводимость в нейронах.

Указанные свойства препарата имеют клиническое проявление в виде снижения интенсивности и частоты головокружений, устранения звона и шума в ушах, нормализации функции слуха при ее частичной потере.

При приеме внутрь основное активное вещество препарата довольно быстро и практически без остатка абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. В плазме Cmax достигается всего за 3 часа. При этом активное вещество почти не связывается с белками плазмы.

Выводится препарат почти в полном объеме при помощи почек за 24 часа. Конечным результатом расщепления препарата почками является метаболит.

При проведении исследований была отмечена хорошая переносимость данного лекарственного средства. Бетасерк не обладает седативным эффектом, может применяться длительное время и даже в пожилом возрасте.

Показания к применению:
Бетасерк назначают при:
– лабиринтных и вестибулярных нарушениях;
– водянке лабиринта внутреннего уха;
– головной боли, головокружениях, боли и шуме в ушах, тошноте, рвоте, прогрессирующем снижении слуха;
– позиционных доброкачественных головокружениях;
– синдроме и болезни Меньера.

Также Бетасерк используют в комплексной терапии при посттравматической энцефалопатии, вертебробазилярной недостаточности, атеросклерозе сосудов головного мозга.

Способ применения:
Препарат Бетасерк следует принимать внутрь, не разжевывая во время еды. Запивать нужно небольшим количеством воды. Дозировка зависит от вида таблеток: 1 или 2 таблетки по 8 мг три раза в сутки, 0,5 или 1 таблетку по 16 мг три раза в сутки, 1 таблетку по 24 мг два раза в сутки.

Продолжительность лечения – длительная, затягивается на несколько месяцев.

Побочные действия:
В качестве побочных эффектов при приеме препарата могут появиться желудочные расстройства. Довольно редко имеют место аллергические реакции в виде кожных проявлений – зуда, сыпи, крапивницы. Также в редких случаях отмечали присутствие отека Квинке.

Читайте также:  Вазелин - инструкция по применению и цена

Противопоказания:
Прием данного лекарственного средства противопоказан при бронхиальной астме, 1 триместре беременности, феохромоцитоме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения. С осторожностью препарат следует принимать в детском возрасте, при 2 или 3 триместре беременности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе.

Лицам с индивидуальной повышенной чувствительностью к компонентам препарата принимать его запрещено.

Беременность:
На данный момент нет достаточных информационных сведений о влиянии препарата в период лактации или при беременности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Если Бетасерк применять совместно с антигистаминными лекарственными средствами, то лечебный эффект снизится.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом таковы: головокружение, головная боль, тошнота, рвота, снижение АД, тахикардия, гиперемия кожи лица, бронхоспазм. Для лечения необходимо применять симптоматическую терапию.

Форма выпуска:
Препарат выпускают в виде двояковыпуклых круглых таблеток со скошенной кромкой. Таблетки бывают белого или почти белого цвета. Распространены три вида таблеток с разным содержанием активного вещества: 8 мг, 16 мг и 24 мг.

Условия хранения:
Препарат необходимо хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре, не превышающей 25° С.
Срок хранения таблеток составляет 5 лет. По истечению срока годности препарат употреблять не следует.

Состав:
Основное активное вещество – бетагистина дигидрохлорид. В качестве вспомогательных веществ в составе присутствуют: маннитол, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, лимонной кислоты моногидрат, тальк.

Дополнительно:
Достижение максимального клинического эффекта возможно после нескольких месяцев приема препарата. Если имеют место диспепсические явления, то препарат необходимо принимать во время еды или после трапезы.

Бетасерк отпускается из аптек при предъявлении рецепта от лечащего врача.

Таблетки бывают белого или почти белого цвета.

Фармакологические свойства

Активный компонент лекарства имеет структурное сходство с гистамином, который является регулятором многих физиологических процессов.

Механизм его воздействия на организм человека заключается в следующем:

  • Блокировка H2-рецепторов, расположенных в ЦНС. Увеличение выработки нейромедиаторов, воздействующих на другие типы чувствительных окончаний нервных волокон.
  • Стимулирование H1-, блокировка H3-гистаминных рецепторов. Первые заложены в нейрорецепторных клетках внутреннего уха и способствуют локальной вазодилатации, а вторые отвечают за освобождение серотонина и других нейромедиаторов, снижающих активность окончаний вестибулярных нервов.
  • Нормализация передачи нервного возбуждения в вестибулярном анализаторе – отделе внутреннего уха, в котором находится комплекс нейронов, отвечающих за равновесие тела человека в статике и при движении.
  • Расширение микрокровеносных сосудов, расслабление их сфинктеров.
  • Улучшение микроциркуляции крови в улитке и лабиринте (внутреннем ухе), увеличение притока крови к его сосудистой полоске.
  • Нормализация давления эндолимфы, заполняющей полость вестибулярного аппарата, устранение эндолимфатического гидропса, характерного для болезни Меньера.

В то же время, в отличие от натурального гистамина, бетагистин не создает побочное воздействие в виде нарушения проницаемости стенок кровеносных капилляров, снижения артериального давления, повышения тонуса гладкой мускулатуры бронхов и ЖКТ, выработки пищеварительного сока.

Бетасерк, отзывы пациентов о котором свидетельствуют о положительной динамике при головокружениях различной природы, оказывает следующий терапевтический эффект:

  • уменьшение количества эпизодов головокружения и силы их проявления;
  • прекращение шума в ушах;
  • нормализация координации движений и равновесия;
  • снижение нарушений слуха.

Механизм действия Бетасерка

Таким образом, фармакологические свойства лекарства характеризуются двойным воздействием: купирование головокружений и улучшение кровоснабжения внутреннего уха. Это влияние осуществляется селективно.

Помимо этого, лекарство усиливает кровоток в вертебробазилярном и каротидном бассейнах головного мозга, что способствует улучшению когнитивных способностей у больных с хронической сосудистой недостаточностью.

Подавление активности вестибулярных ядер подтверждено опытами, проведенными на моделях животных. Они показали заметное повышение уровня серотонина в продолговатом мозгу, что оказывает вестибулодепрессивное действие.

Увеличение выработки нейромедиаторов, воздействующих на другие типы чувствительных окончаний нервных волокон.

Срок годности

Особые указания.

Лекарственная форма:

Химическое название: 2-[2-(метиламино) этил] пиридин дигидрохлорид.

Перед началом приема этого препарата внимательно прочитайте данную инструкцию полностью.

Сохраните ее. Возможно, Вам потребуется прочитать ее снова. При возникновении дополнительных вопросов, задайте их, пожалуйста, Вашему лечащему врачу. Это лекарственное средство было выписано лично Вам, и Вы не должны передавать его другим лицам, даже если ваши симптомы одинаковы.

Состав
Активное вещество: бетагистина дигидрохлорид 24 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 242,0 мг, маннитол (Е421) 75,0 мг, лимонной кислоты моногидрат 7,5 мг, кремния диоксид коллоидный 7,5 мг, тальк 19,0 мг.

Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета со скошенными краями с риской на одной стороне таблетки и гравировкой «289» с обеих сторон от риски и «S» над значком «▼» на другой стороне таблетки.

Производитель Эбботт Хелскеа САС Рут де Бельвилль, Майар, 01400, Шатийон сюр Шаларон, Франция или Эбботт Биолоджикалз Б.

для детей

Препарат не используется в педиатрии.

для взрослых.

Всасывание

При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче.

При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Сmах) препарата в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.

Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому компоненту лекарственного средства;

Активная фаза язвенной болезни;

Меры предосторожности при медицинском применении

Пациенты с бронхиальной астмой требуют тщательного наблюдения во время терапии бетагистином (риск бронхоспазма).

Прием препарата во время еды может предотвратить появление болей в области желудка.

Бетагистин не рекомендуется применять для лечения следующих патологических состояний:

доброкачественное пароксизмальное головокружение;

головокружение, связанное с поражением центральной нервной системы.

Рекомендуется соблюдать осторожность прИ одновременном приеме бетагистина и ингибиторов МАО включая селективные ингибиторы МАО-В.

Лекарственная форма

Таблетки 8 мг, 16 мг и 24 мг

Передозировка.

Контакты для обращений:

Влияние на гистаминергическую систему.

Лекарственная форма

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне и маркировкой “267” с обеих сторон от риски и значком “S” над – на другой стороне таблетки

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с риской на одной стороне и маркировкой “289” с обеих сторон от риски и значком “S” над – на другой стороне таблетки

Таблетки круглые, плоские, белого или почти белого цвета, со скошенными краями, с маркировкой “256” на одной стороне и “S” над – на другой стороне таблетки.

Действует главным образом на гистаминовые H1- и H3-рецепторы внутреннего уха и вестибулярных ядер ЦНС.

Показания к применению

Бетасерк применяют при таких заболеваниях и состояниях:

– нарушения лабиринта и вестибулярного аппарата;

– головная боль, головокружение, рвота, тошнота, снижение слуха, шум или боль в ушах;

– водянка внутреннего уха и лабиринта;

– синдром и болезнь Меньера;

– посттравматическая энцефалопатия (комплексно);

– вертебробазилярная недостаточность (комплексно);

– атеросклероз сосудов мозга (комплексно).

Инструкция по применению Бетасерк и дозы.

Фармакологическое действие

Аналог гистамина, оказывает гистаминоподобное и вазодилатирующее действие. Является слабым агонистом H1-гистаминовых рецепторов и довольно мощным блокатором H3-гистаминовых рецепторов.

Имеет 3 уровня действия: на кохлеарный кровоток, на центральный вестибулярный аппарат и на периферический вестибулярный аппарат.

Действие препарата включает: вазодилатацию во внутреннем ухе, которая реализуется опосредованно через H1- и H3-гистаминовые рецепторы, ингибирующие эффекты в отношении вестибулярных ядер, которые реализуются непосредственно через H3-гистаминовые рецепторы, ингибирующие эффекты в отношении импульсной активности ампулярных рецепторов.

Путем прямого агонистического воздействия на H1-гистаминовые рецепторы сосудов внутреннего уха, расположенных, в частности, в сосудистой полоске (stria vascularis) и прекапиллярных сфинктерах микроциркуляторного русла названной области, а также опосредованно через воздействие на H3-гистаминовые рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, увеличивает кровоток в базилярных артериях. Обладает выраженным центральным эффектом, являясь антагонистом H3-гистаминовых рецепторов ядер вестибулярного нерва, а также нормализует нейрональную трансмиссию в полисинаптических нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга. Опосредованно воздействуя на H3-гистаминовые рецепторы, повышает в стволе мозга содержание нейромедиатора серотонина, снижающего активность вестибулярных ядер.

Способствует устранению нарушений как со стороны вестибулярного, так и кохлеарного аппарата: снижает частоту и интенсивность головокружений, уменьшает шум в ушах, способствует улучшению слуха в случаях его снижения.

Стимулирует H1-гистаминовые рецепторы, а не блокирует их, поэтому не оказывает седативного эффекта и не вызывает сонливости.

Имеет 3 уровня действия на кохлеарный кровоток, на центральный вестибулярный аппарат и на периферический вестибулярный аппарат.

Способ применения и дозы

Принимают «Бетасерк» во время еды. Суточная доза для взрослых – 48 мг. В некоторых случаях она может быть меньше. Доза подбирается лечащим врачом для каждого конкретного случая. При назначении лекарства пожилым людям она не корректируется. Также корректировка дозы не требуется пациентам, страдающим печеночной или почечной недостаточностью.

Как делить суточную дозу? В первую очередь нужно обратить внимание на дозировку таблеток. «Бетасерк» 24 мг пьют 2 раза в день по 1 таблетке

В тяжелых случаях врачи первую дозу препарата повышают с 24 до 48 мг. Но решение принимает только специалист! В маленьких дозировках «Бетасерк» назначают для лечения синдрома укачивания (по 8 или по 16 мг 2 раза в сутки).

Таблетку перед приемом разрешается разламывать на 2 половинки, но делать это нужно только для того, чтобы лекарство можно было легче проглотить. Делить таблетку для того, чтобы принять одну из половинок позже, нельзя. Все дело в том, что в данной лекарственной форме при производстве активный компонент не может быть распределен равномерно.

Исходя из отзывов пациентов, при приеме препарата улучшения начинают наблюдаться через несколько недель. Для достижения наилучших результатов требуется несколько месяцев лечения.

Некоторым группам пациентов требуется соблюдать осторожность при применении «Бетасерка». К ним относят людей с язвой желудка и/или двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астмой

Таблетку перед приемом разрешается разламывать на 2 половинки, но делать это нужно только для того, чтобы лекарство можно было легче проглотить.

Мнение эксперта

Заведующая отделением восстановительной медицины, врач-невролог, рефлексотерапевт

На долю головокружения приходится около 5–15 % всех случаев обращения к врачу. Симптом характерен для многих заболеваний и снижает качество жизни пациентов. Врачи не отрицают, что лечение головокружений в первую очередь должно быть направлено на устранение этиологического фактора. Однако существует группа препаратов, способная облегчить выраженность патологического признака, не влияя на причину. В результате терапия приобретает патогенетический или симптоматический характер.

Многочисленные клинические исследования подтверждают эффективность Бетасерка в лечении головокружений различного генеза. Препарат зарекомендовал себя с положительной стороны благодаря воздействию на кохлеарный кровоток, вестибулярный анализатор. Бетаксерк на 80–90 % уменьшает выраженность головокружения, шума в ушах и нарушений слуха. Стабильный терапевтический эффект достигается спустя неделю. Продолжительность курса лечения подбирает врач на индивидуальной основе.

В Юсуповской больнице неврологи используют Бетасерк для коррекции различных неврологических состояний. Препарат обладает хорошей переносимостью и редко вызывает побочные эффекты.

В Юсуповской больнице неврологи используют Бетасерк для коррекции различных неврологических состояний.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: