НПВП нового поколения

Целекоксиб

Лекарство разработала американская компания Pfizer и начала выпускать под торговым названием Целебрекс. Еще одно торговое название медикамента – Флогоксиб.

Средство избирательно ингибирует ЦОГ-2, но если долго принимать его в высоких дозах, селективность действия снижается.

Препарат не оказывает воздействия на:

  • выработку простагландинов, обеспечивающих нормальное кровообращение в почках и сохранность слизистых оболочек пищеварительного тракта;
  • тромбоциты.

Он обладает хорошим жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным эффектами. Средство препятствует образованию экссудата (жидкости, выделяющейся в ткани) при воспалениях. Как и другие НПВП нового поколения, может вызывать задержку жидкости и ионов натрия в организме.

Показания и противопоказания:

Симптоматическое лечение артрита, спондилита

Аллергия на Целекоксиб

Боли во время менструаций

Аллергия на сульфаниламидные лекарства (противомикробные средства: Сульфатиазол, Фталазол, Стрептоцид)

Острые боли, возникающие по различным причинам

Бронхиальная астма в анамнезе

Случаи крапивницы или других кожных реакций после применения аспирина в анамнезе

После операции по аортокоронарному шунтированию (это операция по восстановлению кровотока в артериях сердца путем создания обходного пути для тока крови с помощью специальных приспособлений – шунтов)

Однако основной минус лекарства в том, что он оказывает наибольшее негативное действие на сердечно-сосудистую систему из всех коксибов.

Представители коксибов

Целекоксиб (Целебрекс) относится к высокоселективным НПВС. Он быстро снижает болевой синдром и уменьшает воспаление. Терапевтические дозы являются безопасными для человека и не вызывают осложнений. Целекоксиб существенно уменьшает риск образования гастродуоденальных язв и других заболеваний пищеварительной системы. Он незначительно увеличивает вероятность тромбоза.

Лекарство быстро всасывается, достигая максимальной концентрации через 2-3 часа. В случае приема жирных продуктов перед употреблением дозы Целекоксиба усваивание замедляется. Максимальная концентрация появится только через 6-7 часов. На этот показатель влияют масса тела и пол пациента. У людей с небольшим весом тела и у женщин концентрация действующего вещества выше, чем у других больных. Таким людям нужно начинать терапию с минимальных доз.

Длительность терапии зависит от состояния больного. Пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями назначают минимальные дозы и кратковременный курс лечения.

Препарат изготавливается в капсулах. Их принимают дважды в день. Целекоксиб в виде мази не выпускается.

Целекоксиб не назначается больным с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью и при пептической язве во время ее обострения. Противопоказанием являются желудочно — кишечное кровотечение и воспаление кишечника. Нельзя применять Целекоксиб:

  • людям, страдающим от бронхиальной астмы;
  • детям до 18 лет;
  • беременным;
  • кормящим женщинам.

Вальдекоксиб (Бекстра) быстро всасывается после приема внутрь. В отличие от Целекоксиба, жирная пища не влияет на скорость его усваивания. Максимальная концентрация действующего вещества возникает через 3 часа. Подтверждено негативное влияние Вальдекоксиба на овуляцию. Однако действие является обратимым.

Лекарственный препарат с осторожностью назначают больным с артериальной гипертензией и с сердечной недостаточностью. Не рекомендуется применять Вальдекоксиб пожилым людям, беременным и кормящим женщинам, больным с нарушениями функции печени и почек, кроме того, детям до 18 лет. Запрещается пить Вальдекоксиб при наличии пептической язвы в острой стадии, тяжелой сердечной или почечной недостаточности.

Таблетки пьют 1 раз в день. В первые сутки лечения можно принять препарат дважды. Лекарственной формы препарата в виде мази не существует.

Обострение имеющихся гастритов и язвенных болезней возникает иногда только после длительного курса лечения Мелоксикамом более полугода.

Классификация нестероидных противовоспалительных препаратов

Существует несколько классификаций описываемой группы.

Читайте также:  Дистрофия сетчатки глаза - диагностика и лечение

По химическому строению:

  1. Производные салициловой кислоты – Аспирин.
  2. Производные пиразолона – Анальгин.
  3. Производные антраниловой кислоты – Натрия мефенаминат.
  4. Производные пропионовой кислоты – представитель группы – Ибупрофен. Подробнее читайте здесь: ибупрофен инструкция по применению.
  5. Производные уксусной кислоты – в этой группе Диклофенак-натрий. Тут подробнее читайте статью Диклофенак инструкция по применению.
  6. Производные оксикамов – представители Пироксикам и Мелоксикам.
  7. Производные кислоты изоникотиновой – сюда относится Амизон.
  8. Производные коксибов – в этой группе Целекоксиб, Рофекоксиб.
  9. Производные других химических групп – Месулид, Этодолак.
  10. Комбинированные препараты – Реопирин, Диклокаин.

Все препараты этой группы делят на 2 типа:

  • Ингибиторы циклооксигеназы 1-го типа;
  • Ингибиторы циклооксигеназы 2-го типа.

Нежелательно применять при беременности, особенно в последнем триместре.

НПВС нового поколения: список

Их синтез связан с ферментами циклооксигеназы.

Свечи НПВС

Такая форма лекарств применяется чаще в гинекологической и урологической практике, хотя возможно использование для лечения патологий костно-мышечной системы. Препараты не оказывают пагубного действия на слизистую желудка, имеют сравнительно мало противопоказаний. используются ректально, всасываются в системный кровоток.

Нестероидные медикаменты в виде суппозиториев применяются в различных областях медицины. Они быстро справляются с зубными, мышечными, менструальными болями. Чаще всего пациентам для облегчения состояния назначают суппозитории Денебол, Мелбек, Ревмоксикам, Мовалис. Болеутоляющее, противовоспалительное действие проявляется довольно быстро. Все препараты помогают снизить температуру при гипертермии, а также справляются с мышечными спазмами.

Все препараты помогают снизить температуру при гипертермии, а также справляются с мышечными спазмами.

Правила назначения и дозирования

Для каждого пациента врачи Юсуповской больницы подбирают наиболее эффективное НПВС с наилучшей переносимостью. В качестве противовоспалительных лекарств используют неселективные нестероидные противовоспалительные средства. Ревматологи при назначении НПВС учитывают, что обезболивающий эффект наступает быстро, а противовоспалительное действие наблюдается спустя 10-14 дней регулярного приёма препаратов. При назначении напроксена или оксикамов наиболее выраженный противовоспалительный эффект на 2-4 неделе.

Начинают терапию с минимальных эффективных доз НПВС. При хорошей переносимости препарата через 2-3 дня суточную дозу повышают. Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне. В последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз НПВС, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксена, ибупрофена). При лечении аспирином, индометацином, фенилбутазоном, пироксикамом врачи ограничиваются минимальными дозами препаратов. У некоторых пациентов лечебный эффект достигается только при использовании высоких доз НПВС.

При длительном терапевтическом курсе НПВС принимают после еды. Для получения быстрого обезболивающего и жаропонижающего эффекта предпочтительнее назначать НПВС за 30 минут до или через 2 часа после еды, запивая стаканом воды. Для профилактики эзофагита пациентам рекомендуют после приёма препаратов в течение 15 минут не принимать горизонтального положения.

При выраженной утренней скованности врачи советуют принимать быстро всасывающиеся из желудка НПВС сразу после пробуждения или назначают длительно действующие препараты на ночь. Наибольшей быстротой всасывания в пищеварительном тракте и более быстрым наступлением эффекта обладают кетопрофен, диклофенак-калий, напроксен-натрий, водорастворимый («шипучий») аспирин.

Для достижения максимального терапевтического действия с минимальными побочными эффектами врачи применяют монотерапию НПВС. Одновременное применение двух или более НПВС считается не целесообразным по следующим причинам:

  • Отсутствие доказательной базы эффективности таких комбинаций;
  • Снижение концентрации некоторых препаратов в крови (ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака, индометацина, пироксикама напроксена, ибупрофена), что ведёт к ослаблению терапевтического эффекта;
  • Возрастание степени риска развития нежелательных реакций (исключением является возможность применения парацетамола в сочетании с другим нестероидным противовоспалительным средством для усиления обезболивающего действия).
Читайте также:  Какую опасность представляют инфекции для беременной?

Некоторым пациентам назначают 2 НПВС в разное время суток (препарат, быстро всасывающийся из желудка – утром и днём, а действующий длительно – на ночь).

Врачи избегают одновременного назначения НПВС и мочегонных препаратов ввиду ослабления диуретического эффекта и риска развития почечной недостаточности.

Классификация

Список нестероидных противовоспалительных препаратов делят по принципу их химического строения, а также принадлежности к определенному механизму действия (способности блокировать тот или иной тип циклооксигеназы):

Список нестероидных противовоспалительных препаратов делят по принципу их химического строения, а также принадлежности к определенному механизму действия способности блокировать тот или иной тип циклооксигеназы.

Основные факторы нежелательных эффектов:

  • Превышение дозировки препаратов и длительная терапия с помощью этих лекарств;
  • Одновременный прием более 1 средства из группы НПВП, а также при сочетании с приемом гормональных препаратов (ГК);
  • Вредные привычки — злоупотребление алкоголем, курение;
  • Наличие тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы;
  • Прием антикоагулянтов, иммуносупрессантов;
  • Цирроз печени;
  • Большие потери крови;
  • Возраст до 10-12 лет, а также 65 лет и старше.

Другие осложнения головокружения, нарушение координации движения, спутанность сознания, аллергии, кожная сыпь, желтуха, гепатит, отек Квинке, анафилактический шок, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, синдром Рея.

Ингибиторы ЦОГ-2: НПВС нового поколения

Эту группа НПВС обладает более выборочным действием на организм, за счет чего побочных эффектов по стороны желудочно-кишечного тракта отмечается гораздо меньше, а переносимость этих препаратов повышается. Кроме того, принято считать, что некоторые препараты ЦОГ-1 могут негативно влиять на состояние хрящевой ткани. Лекарства же из группы ЦОГ-2 лишены такой особенности, и считается, что они — хорошие препараты при артрозе.

Однако не все так радужно: многие из средств этой группы, не влияя на желудок, могут негативно воздействовать на сердечно-сосудистую систему.

К препаратам данной группы относятся такие медикаменты, как мелоксикам, нимесулид, целекоксиб, эторикоксиб (аркоксиа) и другие.

В последние годы созданы и широко применяются в медицине лекарственные средства нового поколения. Эта группа так называемых селективных препаратов НПВП. Очень важным их преимуществом является то, что они обладают более избирательным воздействием на организм, т.е. лечат, то что нужно лечить, и меньший вред при этом наносят здоровым органам. Так побочных эффектов по стороны желудочно-кишечного тракта, нарушений свертываемости крови отмечается гораздо меньше, а переносимость этих препаратов повышается. Кроме того, НПВП препараты нового поколения могут активно использоваться при лечении заболеваний суставов, в частности, при артрите, так как они в отличие от неселективных НПВС не оказывают негативного влияния на клетки суставного хряща, а значит являются хондронейтральными.

Такие современные НПВС – это препарат “Нимесулид”, “Мелоксикам”, “Мовалис”, “Артрозан”, “Амелотекс”, “Найз” и другие.

Нестероидные противовоспалительные средства очень широко применяют в клинической практике. Очень эффективно снимают боль нестероидные противовоспалительные препараты при остеохондрозе. Часто они используются в качестве жаропонижающего средства и для облегчения боли после хирургических вмешательств.

Эту группа НПВС обладает более выборочным действием на организм, за счет чего побочных эффектов по стороны желудочно-кишечного тракта отмечается гораздо меньше, а переносимость этих препаратов повышается.

Классификация

Как классифицируют НПВП, и что это такое? По химическому происхождению эти лекарства бывают с кислотными и некислотными производными.

  1. Оксикамы – пироксикам, мелоксикам;
  2. НПВП на основе индоуксусной кислоты – индометацин, этодолак, сулиндак;
  3. На основе пропионовой кислоты – кетопрофен, ибупрофен;
  4. Салиципаты (на основе салициловой кислоты) – аспирин, дифлунизал;
  5. Производные фенилуксусной кислоты – диклофенак, ацеклофенак;
  6. Пиразолидины (пиразолоновая кислота) – анальгин, метамизол натрия, фенилбутазон.
  1. Алканоны;
  2. Производные сульфонамида.
Читайте также:  Мандарин: лечебные свойства и противопоказания

Также нестероидные препараты различаются по виду и интенсивности воздействия – анальгезирующие, противовоспалительные, комбинированные.

Обладает жаропонижающим, хорошо выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием.

Воздействие на биологическую систему

Нестероидные противовоспалительные вещества отличаются по степени влияния на поврежденную область и на весь организм в целом. Общий принцип действия – блокировка фермента циклооксигеназы (ЦОГ). Не так давно выяснилось, что он может быть в двух видах. Биологическая система человека содержит несколько видов ЦОГ, которые вырабатывают полезные активные вещества (ЦОГ-1) и медиаторы воспаления – простагландины (ЦОГ-2). НПВП подавляют активность ферментов, количество простагландинов в тканях уменьшается, воспалительный процесс затихает.

НПВС одновременно уменьшают боль в суставах, выраженность воспаления и снижают температуру из-за своего влияния на синтез простогландинов, запускающих все эти процессы в организме. Причем, во время воспаления увеличивается количество второго их них, в норме он практически не встречается. Поэтому все препараты делятся на угнетающие оба фермента (неселективные) или подавляющие преимущественно ЦОГ-2 (избирательные, или селективные).

Селективные препараты избирательно действуют только на «нехорошую» циклооксигеназу (ЦОГ-2), присутствующую в здоровом организме в минимальном количестве. Неселективные угнетают все ферменты подряд.

ЦОГ-1 осуществляет жизненно важные функции: отвечает за нормальное кровообращение и целостность слизистой пищеварительного тракта, регулирует кислотно-щелочной баланс, стимулирует регенерацию клеток. Подавление ее активности обуславливается проявлением побочных эффектов при употреблении НПВС. Самые безопасные – селективные лекарства.

салицилаты; пиразолидины; эфиры кислот индолуксусной, фенилуксусной, пропионовой; оксикамы; алканоны; сульфонамиды.

Ревмоксикам

Выпускается в растворе, свечах, таблетках. Содержит мелоксикам. Применяется при дегенеративных изменениях в костях. Вводится в мышцу. Противопоказан при воспалении кишечника, недостаточности в работе сердца, язвенных кровотечениях.

Глазные капли применяют после операции при экстракции катаракты.

В таблетках

  • «Индометацин» («Индобене», «Индоколлир», «Эльметацин», «Метиндол»);
  • «Этодолак» («Нобедолак», «Этодин», «Этол форте»);
  • «Диклофенак» («Зеродол», «Диклотол», «Аэртал», «Ацеклофенак»);
  • «Пироксикам» («Пироксифер», «Хотеним», «Федин-20»);
  • «Мелоксикам» («Амелотекс», «Артрозан», « Мовасин», « Мирлокс», «Мовалис»)
  • «Апроксен» («Апрол», «Апронакс», «Напробене»).


Повышенное давление;.

Таблетки и капсулы

В твердой лекарственной форме НПВС выпускаются: Адвил, Актасулид, Биксикам, Виокс, Вольтарен, Глюкозамин, Дикломелан, Мелоксикам, Месулид, Метиндол, Наклофен, Налгезин, Нимесулид, Пироксикам, Ремоксикам.

Лекарственное средство эффективно устраняет костную и суставную боль, улучшает подвижность в суставах.

Классификация НПВП

Существуют различные критерии для деления НПВП на виды, но наиболее распространена классификация в зависимости от молекулярной структуры основных активных веществ, входящих в состав.

Альтернативный вариант, являющийся доступным не только для специалистов, но и пациентов, подразумевает деление на три группы в зависимости от избирательности угнетения ЦОГ.

В соответствии с ним выделяются следующие разновидности нестероидных противовоспалительных препаратов:

  1. Препараты неселективного типа способны воздействовать на все группы ЦОГ, но наибольшее воздействие оказывается на ферменты ЦОГ-1. Сюда относятся такие известные лекарственные средства, как «Аспирин», «Диклофенак», «Кетопрофен» или «Ибупрофен».
  2. Препараты неселективного типа, которые одинаково воздействуют на ферменты ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Примером такого лекарственного средства является «Лорноксикам».
  3. Препараты селективного типа действуют избирательно на ЦОГ-2, например, «Мелоксикам», «Нимесулид» или «Целекоксиб».

НПВП нового поколения.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: