Описание лекарственной формы
Капсулы твердые желатиновые непрозрачные № 2; крышка — красного цвета, корпус — белого.
Содержимое капсул — пеллеты сферической формы от белого или почти белого до светло-бежевого цвета.
У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН 3 в течение 17 ч.
Инструкция
- русский
- қазақша
В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше.
Фармакокинетика
Омепразол обладает высокой абсорбцией. Его биодоступность варьирует в пределах от 30 до 40%, возрастает при нарушениях функции печени и у пожилых больных; на фоне печеночной недостаточности возрастает почти до 100%. Почечная функция на биодоступность вещества не влияет. Максимальная концентрация в крови отмечается по прошествии 0,5–3,5 ч после приема Омепразола-OBL.
Лекарственное средство благодаря высокой липофильности легко проникает в париетальные клетки желудка. Его связь с белками плазмы составляет от 90 до 95% (альбумин/кислый альфа1-гликопротеин), а период полувыведения – от 0,5 до 1 ч (у пациентов с печеночной недостаточностью увеличивается до 3 ч).
Клиренс омепразола варьирует в пределах от 500 до 600 мл в 1 мин. Его метаболизм практически полностью осуществляется в печени при участии ферментной системы CYP2C19. При этом образуется 6 фармакологически неактивных метаболитов – сульфоновые и сульфидные производные, гидроксиомепразол и иные. Омепразол-OBL является ингибитором изофермента CYP2C19.
Омепразол на 70–80% выводится посредством почек и на 20–30% с желчью в виде метаболитов. Выведение у больных с хронической почечной недостаточностью понижается пропорционально уменьшению клиренса креатина.
У пациентов пожилого возраста возрастает биодоступность вещества, а его выведение снижается.
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки при обострении патологии и в качестве противорецидивной терапии, включая ассоциированную с хеликобактер пилори в составе комбинированного лечения ;.
Аналоги Омепразола
Высокая эффективность и положительные рекомендации Омепразола естественным образом подтолкнули фармацевтический рынок предложить аналоги и препараты-дженерики, которые содержат то же основное действующее вещество, но отличаются по цене, противопоказаниям и побочным эффектам. Так, в аптеке можно найти:
Синонимы (в основе тот же действующий компонент, что и у Омепразола): Омепразол-Акри, Омепразол-Тева, Гастрозол, Омепразол-ШТАДА, Зероцид, Омез, Омипикс, Омитокс, Омизак, Омепразол-Рихтер, Промез, Ультоп, Хелицид.
Рисунок 6 – Аналоги Омепразола
Аналоги (препараты со схожим терапевтическим эффектом): Геликол, Кросацид, Лансофед, Ланцид, Париет, Паркур, Онтайм, Нольпаза, Нексиум, Ультера, Эпикур, Нео-зекст, Разо, Пептазол, Пантопразол, Рабепразол, Де-Нол, Эзомепразол.
Возникает резонный вопрос что лучше – Омез или Омепразол.
Противопоказания и меры предосторожности
Препарат с омепразолом запрещено принимать при наличии:
- Индивидуальной сверхчувствительности
- Хронических форм заболеваний печени (вкл. в анамнезе)
- Детского возраста
- Беременности, ГВ.
Если у пациента имеется печеночная либо почечная недостаточность, или их смешанная форма, то медикамент должен назначаться с осторожностью, а сам больной – находиться под врачебным контролем.
Активное вещество способно маскировать развитие онкологии (прежде всего у больных с язвой желудка) и тем самым отсрочить установление правильного диагноза. Поэтому пациентам, прежде чем приступать к терапии Омепразолом OBL, рекомендуется пройти обследование, чтобы удостовериться в отсутствии новообразований.
На фоне терапии омепразолом бывают искажения результатов анализов состояния печени и данных плазменной концентрации гастрина.
Перекрестные лекарственные взаимодействия
Поскольку омепразол биотрансформируется в печени под действием его изоферментов, то следует с осторожностью подбирать лекарства для совместного применения, обладающими той же особенностью.
Следует избегать синхронного приема бензодиазепинов, поскольку данные лекарства подавляют активность CYP3A, в результате чего возрастает токсичность побочных эффектов.
При совмещении с безилатом атракурия продлевается его действие.
Одновременное лечение с дицитратом трикалия может усилить всасывание висмута.
Концентрация омепразола в организме повысится при совместном лечении с дигоксином.
При совмещении с дисульфирамом возможно помрачение сознания, развитие кататонии.
Длительная комбинированная терапия с кларитромицином приводит к взаимному усилению концентрации последнего вещества и омепразола.
Скорость выведения метотрексата из организма замедляется под влиянием омепразола.
Содержание фенитоина в крови может повыситься, если лекарство используется одновременно с омепразолом. Тот же эффект наблюдается в случае лечения циклоспорином.
Если омепразол назначен вместе с эритромицином, то нужно учитывать, что содержание в крови первого вещества может подняться, второго – снизиться.
Обычно симптомы проходят самостоятельно по мере продолжения терапии.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: редко – тошнота, диарея, запор, боли в животе, метеоризм.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – анемия, эозинопения, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях – гематурия, протеинурия.
Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях – артралгия, мышечная слабость, миалгия.
Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.
лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
Омепразол-OBL
Противоязвенное средство, протонового насоса ингибитор.
Омепразол-Тева – инструкция по применению
Белыми чернилами нанесены на крышке О , на корпусе – 10.
Фармакокинетические особенности
Степень усвоения лекарственного средства в пищеварительном тракте очень высокая. В нормальных условиях достигает сорока процентов и потенциально повышается до ста процентов, если присутствует нарушение работы печени. Также действие повышается у пожилых пациентов и больных патологиями печени. Деятельность почечной ткани на эту особенность не влияет. Вещество без труда попадает в эпителиоциты, образующие кислоту. Уровень связывания с плазменными протеинами достигает девяноста пяти процентов.
Период полувыведения составляет час в норме и три часа при нарушении деятельности печени. Активное преобразуется в печеночной ткани с помощью CYP2C19, в результате чего выделяются химические соединения, не обладающие лекарственными свойствами. Преимущественно выводится с мочой. Меньшая часть выводится с каловыми массами. У пожилых пациентов и больных нарушением работы почек снижается очищение организма от препарата.
Показания для Омепразола.
Противопоказания и побочные действия
Не выписывают лекарство при наличии у больного аллергических реакций на какое-либо вещество, находящееся в составе. Лекарство не допускается к применению и при подозрениях доктора на возможное развитие онкологического заболевания органов брюшной полости.
Важно! Одним из побочных действий является активное вымывание кальция из костей, в связи с чем, он не выписывается людям, страдающим от остеопороза. В случае отсутствия альтернативных методов лечения, терапия сопровождается дополнительным приемом кальцийсодержащих биологических добавок.
Инфекционные заболевания, катализатором которых выступила сальмонелла, также являются противопоказанием к приему вещества омепразола, так как он содействует их распространению в организме человека. При наличии у человека проблем с почками, данный лекарственный препарат рекомендуют к приему с малой дозировкой. Также человек может испытывать ряд побочных эффектов при употреблении данного лекарства:
- Возникновение аллергических реакций.
- Вкусовые расстройства, вплоть до временной потери восприятия вкуса.
- Ощущение сухости в ротовой полости.
- Изменения в составе крови.
- Болезненные ощущения в мышцах и суставах.
- Депрессивное состояние, характеризующееся раздражительностью и апатией.
- Отклонения в работе печени.
Согласно исследованиям, небольшое превышение дозы не существенно сказывается на состоянии больного. Но при сильной передозировке может наблюдаться: спутанное сознание, рябь в глазах, непреодолимое желание поспать, сухость в ротовой полости, рвотные позывы, нарушение сердечного ритма. При наличии данных симптомов необходимо немедленно прекратить прием лекарственного препарата и обратиться за помощью к врачу.
В связи с тем, что препарат может содержать небольшое количество лактозы в качестве связующего вещества, его необходимо употреблять с особой осторожностью людям с сильной непереносимостью лактозы.
Гастропатии, которая была вызвана нестероидным противовоспалительным лекарством.
Омепразол при гастрите
Омепразол назначают только при гастритах с повышенной кислотностью! При нормо- и гипоацидных гастритах Омепразол противопоказан и может спровоцировать развитие атрофического гастрита с нулевой кислотностью желудочного сока.
Максимальный эффект от разового приема Омепразола в дозе 20 мг наступает в среднем через 1,5-2 часа. Лечебное действие препарата продолжается от 18 до 24 часов, поэтому при гастритах суточная доза Омепразола составляет 1 капсулу (20 мг). Длительность лечения обычно не превышает 2–3 недель. За это время происходит нормализация кислотности желудка и устранение основных симптомов гастрита.
Если же гастрит ассоциирован с хеликобактерной инфекцией, то наряду с Омепразолом необходимо проводить обязательное антибактериальное лечение по одной из общепринятых в данном случае схем (тройная терапия).
Ввиду своей популярности и высокой эффективности Омепразол имеет множество аналогов и препаратов-дженериков синонимов , которые содержат то же основное действующее вещество, но существенно отличаются по цене.
Способ применения и дозы
Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза для пациентов с обострением язвенной болезни двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки заживление язвы происходит в течение 2 недель, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 2-недельный курс лечения препаратом. Для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки, резистентной к другим методам лечения, рекомендуется ежедневный прием по 40 мг на протяжении 4 недель.
Профилактика рецидива язвенной болезни двенадцатиперстной кишки
Для профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у больных с плохой заживляемостью рекомендуется назначать по 20 мг препарата 1 раз в день. У некоторых пациентов суточная доза 10 мг может быть достаточной. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг.
Лечение язвенной болезни желудка
Рекомендуемая доза для пациентов с язвенной болезнью желудка составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов с язвенной болезнью желудка заживление происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язвы может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом. Больным с плохой заживляемостью язвы рекомендуется назначать 40 мг препарата один раз в день и заживление, как правило, достигается в течение восьми недель.
Профилактика рецидива язвенной болезни желудка
Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка у больных с плохой заживляемостью рекомендуется назначать по 20 мг препарата 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в день.
Эрадикация H. pylori при язвенной болезни
Для эрадикация Helicobacter pylori для конкретного пациента следует проводить выбор антибиотиков в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.
· Омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, 2 раза в день в течение 1 недели, или
· Омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг (альтернативно 500 мг) + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), 2 раза в день в течение 1 недели, или
· Омепразол 40 мг 1 раз в день с амоксициллином 500 мг и метронидазолом 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), оба 3 раза в день в течение 1 недели.
В каждом режиме, если у пациента H. pylori все еще положительный, курс лечения можно повторить.
Лечение НПВС – ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Для лечения НПВС – ассоциированной язвенной болезни желудка и двенад-
цатиперстной кишки рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в день. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язвы может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом.
Профилактика НПВС-ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Для профилактики НПВС-ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (лица старше 60 лет, лица, перенесшие язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроинтестинальные кровотечения) рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в день.
Рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язвы может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом.
Больным с тяжелым эзофагитом рекомендуется назначать 40 мг препарата один раз в день, заживление, как правило, достигается в течение восьми недель.
Долгосрочная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом
Для лечения пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом рекомендуемая доза подбирается индивидуально при приеме 10 мг один раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг 1 раз в день.
Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Рекомендуемая доза составляет 20 мг в день. Пациенты могут адекватно реагировать на дозу 10 мг ежедневно, следовательно, необходимо пересмотреть индивидуальную дозу. Если симптомы не исчезают после 4 недель лечения препаратом Омепразол 20 мг ежедневно, то следует провести дополнительное обследование пациента.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
Дозу подбирают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг в день. Состояние более 90% больных с тяжелой формой заболевания и с недостаточной реакцией на другие виды терапии успешно стабилизировалось при применении в дозе 20–120 мг/сут. Если есть необходимость в применении доз, превышающих 80 мг/сут, суточную дозу необходимо разделить на 2 приема. Длительность лечения — по клиническим показаниям.
Дозировка у специальных групп населения
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 мг.
Пожилой возраст (> 65 лет)
У пожилых людей коррекция дозы не требуется.
Внутрь. Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, проглотить целиком, запивая половиной стакана воды.
Капсулы не разжевывать и не дробить.
Пациенты с затруднением глотания, которые могут пить или глотать только полутвердую пищу могут вскрыть капсулу и проглотить ее содержимое, запивая половиной стакана воды, или смешать его со слабокислой жидкостью (например, с фруктовым соком или яблочным пюре, или негазированной водой). Такую смесь необходимо принять сразу (или в течение 30 мин) и всегда перемешать перед приемом, затем запить половиной стакана воды.
Альтернативно пациенты могут сосать капсулы и глотать пеллеты с половиной стакана воды. Пеллеты не разжевывать.
Дозу подбирают индивидуально.
Формы выпуска
Омепразол выпускается многими отечественными и зарубежными производителями. Это Акрихин, Тева, Фармак, Озон, Gedeon. Он представляет собой кишечнорастворимые капсулы, расфасованные по 10 штук в блистеры из металлизированной фольги. Вместе с подробной инструкцией по применению они помещены в картонную коробку.
В упаковке может находиться от 20 до 100 капсул, окрашенных в различные цвета в зависимости от производителя.
При вялотекущем, склонном к рецидивированию заболевании желудка выгодно покупать самую большую упаковку для экономии денежных средств и времени, затраченного на посещение аптеки.
Капсулы подходят для длительного регулярного приема при хронических патологиях пищеварительного тракта. В период обострений используется другая лекарственная форма Омепразола — раствор для парентерального введения. Его применение помогает быстро снизить pH желудочного сока, снять боли и жжение, избавиться от расстройств пищеварения и перистальтики.
Его блокирование становится причиной снижения ее продукции и одновременно замедляет продукцию пищеварительного фермента пепсина.
Форма выпуска
«Омепразол» выпускается в форме капсул, покрытых желатиновой оболочкой. Внутри каждой капсулы содержится омепразол в виде белых пеллет. Как правило, капсулы продаются либо в банке (30, 40 штук), либо в блистерной упаковке по 10 штук в каждой.
Как правило, капсулы продаются либо в банке 30, 40 штук , либо в блистерной упаковке по 10 штук в каждой.
Показания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пептическая язва (язва желудка, кишки или пищевода, развившаяся вследствие разрушающего действия желудочного сока на слизистую), вызванная Helicobacterpylori (микроорганизмами, которые при определенных условиях могут вызвать гастрит или рецидивирующую /периодически повторяющуюся/ язву желудка), рефлюксэзофагит (воспаление пищевода, обусловленное забрасыванием желудочного содержимого в пищевод), синдром Золлингера-Эллисона (сочетание язвы желудка и доброкачественной опухоли поджелудочной железы).
Действие препарата наступает быстро и зависит от дозы.
