Прегабалин: аналоги, инструкция по применению, цена

Показания к применению Прегабалина

Прегабалин или Лирика – синонимы. Применяются в следующих случаях:

генерализованное тревожное расстройство;
в комплексе с другими препаратами при судорожных приступах, эпилепсии, вторичной генерализации заболевания;
фибромиалгия;
нейропатические боли.

Ранее лекарство часто применялось в немедицинских целях для улучшения настроения и работоспособности, уменьшения депрессии и тревожного расстройства. После отмены свободной продажи препарата люди, его принимавшие, забеспокоились, испытали подобие наркотической ломки и синдром отмены.

В настоящее время таблетки используются только по назначению врача и подлежат предметно-количественному учету для пресечения незаконного обращения и уменьшения нежелательных последствий для здорового населения.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата – прегабалин, аналог γ-аминомасляной кислоты [(S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота].

Доказано, что прегабалин, необратимо замещая [3Н]-габапентин, связывается с α2-дельта-протеином – дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС (центральной нервной системы). Возможно связывание такого рода способствует проявлению анальгетического и противосудорожного действия препарата.

Механизм действия прегабалина при применении по показаниям:

нейропатическая боль: отмечается эффективность терапии пациентов с постгерпетической невралгией и диабетической нейропатией; действие препарата и риск развития побочных реакций не зависят от кратности приема и продолжительности курса, например, прием Прегабалина по 2 раза в сутки курсом до 13 недель и по 3 раза в сутки до 8 недель, в целом одинаково результативны; в ходе лечения, продолжительностью 13 недель, на протяжении первой недели боль уменьшалась и этот эффект сохранялся до конца курса; у 35%, получавших прегабалин, и 18%, принимавших плацебо, регистрировалось снижении индекса боли на 50%;
фибромиалгия: выраженное снижение связанной с фибромиалгией болевой симптоматики отмечается при использовании суточных доз прегабалина в пределах 300–600 мг; клиническая эффективность суточных доз 450 и 600 мг сравнима, но в дозе 600 мг препарат переносится обычно хуже; применение препарата также заметно улучшает функциональную активность пациентов и снижает выраженность нарушений сна, при этом в суточной дозе 600 мг препарат улучшает сон более выраженно, в сравнении с дозой 300–450 мг;
эпилепсия: при терапии курсом 12 недель действие препарата и риск развития побочных реакций не зависят от кратности приема (2 или 3 раза в сутки), частота судорог начинает снижаться с первой недели приема;
генерализованное тревожное расстройство: проявление симптоматики начинает уменьшаться с первой недели терапии; применение препарата в течение 8 недель понижало на 50% симптоматику по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38%, принимавших плацебо.

Основной метаболит N-метилированное производное, обнаруживается в моче в количестве не более 0,9 от дозы действующего вещества; доклинические исследования не выявили признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер;.

Отпуск и хранение

Препарат отпускается из аптеки только по рецепту врача.

Срок годности – 2 года со дня даты изготовления. Не рекомендуется использовать препарат по истечению срока годности.

Хранить средство при температуре не выше 25 Cº в защищенных от детей местах.

В постмаркетиноговый период сообщалось о случаях остановки дыхания и развития комы при одновременном приеме прегабалина и лекарств, угнетающих центральную нервную систему.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90 % и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 ч. Прием пищи снижает Cmax примерно на 25-30 %, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Видимый объем распределения (Vd) прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98 % радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9 % от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний период полувыведения составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы крови и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы.

Фармакокинетика прегабалина при применении его в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (менее 20 %). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно прогнозировать на основании данных приема однократной дозы. Поэтому необходимость в регулярном мониторировании концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.

Нарушение функции почек

Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови при гемодиализе (после 4-х часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50 %), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Нарушение функции печени

Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном почками в неизмененном виде, нарушение функции печени не должно существенно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым пациентам с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Фармакодинамика

Действующее вещество: прегабалин – аналог гамма-аминомасляной кислоты

Установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, необратимо замещая [3H]-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению анальгезирующего и противосудорожного эффектов прегабалина.

Прегабалин-Рихтер эффективен у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией. Установлено, что при приеме Прегабалин- Рихтера курсами до 13 недель по 2 раза в сутки и до 8 недель по 3 раза в сутки, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза в сутки одинаковы. При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.

У 35 % пациентов на фоне применения прегабалина и у 18 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50 %. Среди пациентов, получавших Прегабалин-Рихтер и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50 % отмечалось в 33 % случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18 %. Сонливость отмечалась у 48 % пациентов, получавших прегабалин, и у 16 % пациентов, получавших плацебо.

Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших Прегабалин-Рихтер в дозе 300-600 мг в сутки. Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сутки была сравнимой, однако доза 600 мг в сутки обычно хуже переносилась.

Кроме того, на фоне применения Прегабалин-Рихтера отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна. Применение Прегабалина-Рихтера в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза в сутки риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение первой недели приема препарата.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. После 8 недель лечения 50 % уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) отмечалось у 52 % пациентов, получавших Прегабалин-Рихтер, и у 38 % пациентов, получавших плацебо.

Начальная доза Прегабалин-Рихтера составляет 150 мг сут.

Введение

Прегабалин – это вещество, которое является аналогом гамма-аминомасляной кислоты. Входит в состав одноименного лекарственного препарата «Прегабалин» в качестве основного активного вещества. Это лекарственное средство обладает ярко выраженным противотревожным эффектом. Причем, после начала приема препарата тревожные состояния уходят очень быстро. Именно поэтому Прегабалин так востребован и часто назначается врачами.

Прегабалин хорошо снимает боли и приступы судорог. Рекомендован для лечения следующих заболеваний:

фибромиалгия;
генерализованные тревожные расстройства (устойчивое состояние тревоги без причин);
эпилепсия;
нейропатические боли.

Прегабалин представлен в российских аптеках в капсулах различной дозировки, от 25 до 300 мг. Продается в полиэтиленовых баночках, стеклянных флаконах и картонной упаковке. Производится в Венгрии.

Раньше Прегабалин назначали без рецептов. Многие использовали его не как медицинский препарат, а как средство, помогающее решать определенные физико-психологические проблемы. Он улучшал настроение при депрессиях, повышал физическую активность, избавлял от тревоги.

Сейчас получить Прегабалин можно только по рецепту врача. В аптеках эти таблетки строго учитываются, а продажа без рецепта карается уголовной ответственностью.

Для людей, принимающих препарат постоянно, встал вопрос о возможности приобретения заменителя Прегабалина. И действительно, современная фармацевтика предлагает широкий спектр препаратов, содержащих такое же или похожее действующее вещества, как и в Прегабалине. Это так называемые аналоги, синонимы или дженерики. Названий много, суть одна – они имеют то же воздействие на организм и вполне могут заменит оригинал.

Отношение врачей к вопросу употребления аналогов Прегабалина в целом положительное. Если симптомы заболевания небольшие, они рекомендуют синонимы, но только по рекомендации лечащего врача и строго по рецепту.

И действительно, современная фармацевтика предлагает широкий спектр препаратов, содержащих такое же или похожее действующее вещества, как и в Прегабалине.

Показания и противопоказания

Применять препарат рекомендуется в следующих случаях:

Нейропатическая боль, возникшая по причине отравления организма или нарушений метаболизма (к примеру, сахарный диабет);
Эпилептические судороги;
Фибромиалгия (боль в мышцах, сухожилиях и суставах).

Нередко специалист назначает лечение Прегабалином в комплексе с другими целебными средствами от панической атаки.

Как таковых ограничений в приеме медикамента нет. Однако врачи не советуют употреблять данный антиконвульсант при:

Индивидуальной непереносимости компонентов лекарства;
Наследственных недугах. В данном случае речь идет о тех заболеваниях, которые провоцируют нарушения в обмене и переработке углеводов. А все потому, что в составе препарата находится лактоза, которая переносится не каждым организмом;
Дети, не достигшие 18-летнего возраста. Состав Прегабалина не является безопасным и может навредить еще не окрепшему организму.

Кроме того, применение лекарственного средства должно проходить осторожно, если пациент имеет патологии сердца, почек или печени. Сюда же следует отнести людей, которые пережили данные заболевания в прошлом.

Корректировать дозировку при такой болезни следует осторожно.

Показания и инструкция по применению

К числу показаний относятся:

фибромиалгия;
тревожное генерализованное расстройство (только у взрослых);
боли нейропатического характера;
эпилепсия.

В последнем случае препарат является вспомогательным, если заболевание проходит на фоне парциальных судорог. Средство не предназначается для использования детьми. Чтобы снизить риски развития побочных явлений и достичь желаемого результата, нужно строго следовать инструкции. В частности, капсулы нельзя разжевывать, разламывать или измельчать. На всасывание средства прием пищи не влияет, но лучше его пить на голодный желудок: так врачебный эффект наступит быстрее и будет дольше продолжаться. В зависимости от патологии и характера заболевания врач выбирает дозировку и длительность курса.

В сутки средство принимают в дозировке от 75 до 150 мг при эпилепсии, нейропатических болях, тревожных расстройствах или фибромиалгии. Через несколько дней ее увеличивают до 300 мг, если есть необходимость – до 600 мг, но не больше.

При нарушениях работы печени дозировку менять не нужно, при почечных патологиях она устанавливается врачом в индивидуальном порядке. Если пациент старше 65 лет, то доза может быть сокращена. Если доза в нужное время пропускается, то принять препарат в требуемом количестве следует как можно скорее, за исключением ситуаций, когда подходит время приема следующей дозы. Суточную дозировку делят на несколько приемов (2 или 3). Отменять средство нужно медленно в течение недели.

Побочные эффекты.

Прегабалин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Данный препарат предназначен для внутреннего приёма, независимо от употребления еды. Суточная дозировка может составлять 150-600 мг, рассчитанных на 2-3 приема.

Как сообщает инструкция по применению Прегабалин Рихтер, при лечении нейропатических болей, эпилепсии, фибромиалгии и генерализованного тревожного расстройства обычно назначают начальную суточную дозу 150 мг. Спустя 3-7 дней, в зависимости от эффективности терапии и переносимости препарата, допускается увеличение суточной дозы до 300 мг. При необходимости продолжения лечения через 7 дней можно увеличить дозу до максимального значения 600 мг в сутки.

К отмене Прегабалина следует подходить с особенной ответственностью. Для этого нужно постепенно снижать дозировку, продолжая принимать препарат не менее недели.

Лечение пациентов пожилого возраста и с нарушениями функций почек требует индивидуального подбора дозировки по возрасту, полу и массе тела.

Если был пропущен приём лекарства, нужно быстрее принять следующую дозу. Однако принимать препарат в двойной дозировке не рекомендуется. На следующий день следует возобновить обычный приём капсул.

К отмене Прегабалина следует подходить с особенной ответственностью.

Фармакодинамика

Прегабалин – активное вещество препарата, является аналогом гамма-аминомасляной кислоты [(S)-3-(аминометил)-5-метилгексановой кислоты].

Известно, что препарат связываясь с α2-дельта-протеином, являющимся дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе (ЦНС), необратимо замещает [3Н]-габапентин. Считается, что подобное связывание может содействовать проявлению обезболивающего и противосудорожного свойства препарата.

Механизм действия лекарственного средства при терапии по показаниям:

фибромиалгия: при использовании доз в границах 300–600 мг в сутки препарат демонстрирует значительное уменьшение болевой симптоматики, обусловленной фибромиалгией; эффективность суточной дозы 450 мг сравнима с дозой 600 мг, но обычно при приеме последней прегабалин переносится хуже; в дозе 600 мг в сутки он также способствует заметным улучшениям функциональной активности больных и снижению выраженности нарушений сна при сравнении с суточной дозой 300–450 мг;
нейропатическая боль: препарат проявляет эффективность при наличии диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии; при использовании прегабалина 3 раза в сутки курсом до 8 недель и 2 раза в сутки до 13 недель отмечается одинаковый терапевтический эффект и риск появления побочных реакций; на фоне приема препарата до 13 недель болевой синдром уменьшается на протяжении первой недели, а эффект сохраняется до конца терапии; у 18% больных, получавших плацебо, и у 35% больных, получавших препарат, было зафиксировано снижении индекса боли на 50%; у принимавших плацебо в 16% случаев и у принимавших прегабалин в 48% отмечалось возникновение сонливости;
эпилепсия: при лечении препаратом на протяжении 12 недель различная кратность приема (2 или 3 раза в сутки) не влияет на результативность терапии и угрозу развития нежелательных реакций; снижение частоты судорог отмечается с первой недели курса;
генерализованное тревожное расстройство: ослабление выраженности симптомов данного заболевания наблюдается уже на первой неделе терапии; прием препарата в течение 8 недель обеспечивает понижение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона на 50% у 38% пациентов, принимавших плацебо, и у 52%, получавших прегабалин.

В ходе клинических исследований у пациентов, постоянно принимавших препарат, снижение остроты или затуманивание зрения, изменение полей зрения и другие нарушения со стороны органа зрения отмечались чаще, чем у пациентов, получавших плацебо (кроме изменений глазного дна).

После перорального приема кажущийся объем распределения препарата равен примерно 0,56 л кг, с белками плазмы средство не связывается.

Инструкция по применению

Важно отметить, что в зависимости от ситуации, доктор назначает дозировку Лирики индивидуально для каждого пациента. Самостоятельный прием препарата приводит к побочным эффектам.
Максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг, минимальная 150 мг. Чаще всего доктор прописывает употребление препарата 3 раза в сутки.

С осторожностью фармацевтическое средство назначается людям, у которых больная печень или почки.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний нервной системы. Противоэпилептические препараты. Противоэпилептические препараты другие. Прегабалин.

Код АТХ N03AX16

Объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л кг.

Фармакологическое действие препарата

Фармакология препарата состоит в устранении и уменьшении эпилептических припадков у больных.

Прегабалин связывается в кальциевых каналах в центральной нервной системе, благодаря чему оказывает мощное болеутоляющее действие, а также уменьшает судороги.

Противосудорожный эффект проявляет себя ещё в начале первой недели использования препарата.

Прегабалин связывается в кальциевых каналах в центральной нервной системе, благодаря чему оказывает мощное болеутоляющее действие, а также уменьшает судороги.

Противопоказания к применению

Абсолютными противопоказаниями к применению капсул Прегабалин являются следующие патологические и физиологические состояния:

Наследственная патология, сопровождающаяся нарушением переваривания и всасывания углеводов (непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, лактазная недостаточность), так как вспомогательным компонентом препарата является углевод лактоза.
Детский и подростковый возраст до 17 лет, что связано с недостаточным количеством достоверных данных о безопасности действующего вещества препарата на детский организм.
Индивидуальная непереносимость действующего вещества или одного из вспомогательных компонентов капсул Прегабалин.

С осторожностью капсулы Прегабалин применяются при сопутствующей недостаточности функциональной активности почек, сердца, а также у лиц с лекарственной зависимостью, в том числе перенесенной в прошлом (в анамнезе). Перед началом применения препарата следует убедиться в отсутствии противопоказаний.

Фибромиалгия средняя терапевтическая доза составляет 75 мг 2 раза в день суммарно в сутки 150 мг , затем при необходимости ступенчато в течение нескольких дней она увеличивается до 300 мг, а затем до 450 мг.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3года.

Лекарственное взаимодействие.

Противопоказания

– Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

– Редкие наследственные заболевания, в том числе непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы.

– Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно в связи с отсутствием данных по применению.

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности, сердечной недостаточности.

В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения препарата, его необходимо назначать с осторожностью пациентам с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.

Можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери явно превышает возможный риск для плода.

При лечении препаратом женщины репродуктивного возраста должны пользоваться эффективными методами контрацепции.

Так как безопасность применения препарата у новорожденных неизвестна, во время лечения препаратом не рекомендуется кормить грудью. Следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию, принимая во внимание необходимость терапии для матери и грудного вскармливания для новорожденного.

У пациентов с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.