Мелатонин (Melatoninum)- описание вещества, инструкция, применение, противопоказания и формула

Код CAS

Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружений, повышает настроение.

С алкоголем

В период лечения Мелатонином спиртное употреблять нежелательно.

Для нормализации сна можно употреблять продукты, содержащие это вещество.

Инструкция по применению

Гормон предназначен для приема в вечернее время. Лучше всего употреблять препарат за тридцать минут до отхода ко сну. Активное вещество начинает действовать спустя 45-60 минут. Когда принимают гормон, необходимо избегать прямого контакта с ярким светом. Он подавляет эффект после употребления препарата. Таблетки запивают большим количеством воды.

Далее, обязательно делают перерыв, равный недели.

Мелатонин: инструкция по применению таблеток для сна

Мелатонин называются гормоном сна по причине того, что он отвечает за сон и естественные биоритмы человека. Также гормон нужен для поддержания стабильной работы иммунной и кроветворной системы.

В аптеках можно встретить препарат под торговым наименованием Мелатонин. Он называется так неслучайно. Дело в том, что действующим веществом данного препарата является синтетический аналог гормона шишковидной железы.

Медикамент используется при лечении нарушений сна, депрессий, повышенной утомляемости, астенического синдрома. Форма выпуска ЛС – таблетки для перорального применения. Стоит данный препарат 200-400 рублей за упаковку (20 таблеток по 3 мг). Производится Мелатонин компаниями Эвалар, Северная Звезда, Канонфарма, Healthway Production Inс, Киевский Витаминный Завод.

Состав и фармакологическое действие Мелатонина.

Симптомы нехватки мелатонина

Таблетки мелатонина принесут пользу, когда его вырабатывается недостаточно, ведь нехватка вещества наносит вред здоровью. Симптомы дефицита бывают очевидными:

бессонница;
беспокойный сон;
трудности с засыпанием
хроническая усталость.

Дополнительные симптомы, вызванные недостатком мелатонина, скрытые:

депрессия;
забывчивость;
нарушения менструального цикла у женщин;
повышенное давление.

Пить содержащие вещество лекарства нельзя утром и днем они вызывают сонливость.

Показания к применению

Мелатонин в таблетках используют в соответствии со следующими показаниями к применению:

При нарушениях сна: нормализация биоритмов, получение полноценного отдыха.
Благодаря седативному и адаптогенному действию препарат может быть использован при психоэмоциональных нарушениях, тревожно-депрессивных состояниях. Использование таблеток оказывает расслабляющий эффект.
Необходимость стимуляции иммунной системы.
Нейтрализация действия свободных радикалов.
При изменениях часовых поясов, требующих коррекции естественных биоритмов.
При необходимости ведения трудовой деятельности преимущественно в ночное время суток.
Нормализация сна у пациентов старших возрастных групп.
Стабилизация показателей артериального давления, регулирование холестерола.

В целях профилактики препарат может быть использован при синдроме хронической усталости.

Снижение тревожности.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона шишковидной железы (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, на эмоционально-личностную сферу.

Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

Фармакокинетика

Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых пациентов скорость всасывания может быть снижена на 50%. Фармакокинетика мелатонина в диапазоне доз от 2-8 мг линейная. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация (С_max) в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения С_max в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут). После приема 3-6 мг мелатонина С_max в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность мелатонина при приеме внутрь колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).

В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы крови составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α₁-кислым гликопротеином и липопротеидами высокой плотности. Объем распределения около 35 л. Быстро распределяется в слюне и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме крови.

Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь подвергается существенному метаболизму при «первичном прохождении» через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина – 6-сульфатоксимелатонин, неактивен.

Мелатонин выводится почками. Средний период полувыведения (Т_1/2) составляет 45 минут. Выведение осуществляется почками, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-сульфатоксимелатонина, а около 2%-10% выводится в неизмененном виде.

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, табакокурение, прием пероральных контрацептивов. У таких пациентов наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Особые группы пациентов

Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и С_max получены у пожилых пациентов, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек

При длительном применении мелатонина кумуляции не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T_1/2 мелатонина у людей.

Пациенты с нарушением функции печени

Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Пациенты с нарушением функции почек.

Условия продажи и хранения

Препараты отпускаются в аптеках без рецепта, также находятся в свободной продаже в магазинах спортивных добавок. Хранить препарат необходимо в оригинальной закрытой упаковке при температуре не выше 25 градусов тепла, избегать прямых лучей света.

Поступление суточной дозы 500 мг незаменимой аминокислоты Л-триптофана обеспечивает выработку серотонина гормона радости в течение дня.

Противопоказания и побочные эффекты мелатонина

гиперчувствительность
хроническая почечная недостаточность
аллергические заболевания
аутоиммунные заболевания
лимфогранулематоз
лейкоз
лимфома
миелома
эпилепсия
сахарный диабет
беременность
кормление грудью

Побочные действия проявляются крайне редко: головная боль, тошнота, рвота, диарея, аллергические реакции.

хроническая почечная недостаточность.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, на одной из сторон нанесена разделительная риска, оболочка и ядро – почти белого или белого цвета (в контурных ячейковых упаковках по 10 таблеток, в картонной пачке 1, 2 или 3 упаковки; в контурных ячейковых упаковках по 30 таблеток, в картонной пачке 1 или 2 упаковки; в полимерных банках/флаконах по 30 таблеток, в картонной пачке 1 банка/флакон и инструкция по применению Мелатонина-СЗ).

В 1 таблетке содержится:

действующее вещество: мелатонин – 3 мг;
вспомогательные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, МКЦ (целлюлоза микрокристаллическая), кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат;
состав пленочной оболочки: полисорбат 80 (твин 80), гипромеллоза, титана диоксид (Е171), тальк.

действующее вещество мелатонин 3 мг;.

Как принимать таблетки?

Изучая, как принимать мелатонин при бессоннице, первым делом нужно понять: его не стоит считать снотворным. Эта биодобавка помогает нормализовать режим, а не заснуть – не существует конкретной дозы мелатонина для крепкого сна, которая сработает после первого приема.

Не стоит принимать синтетический гормон при сбитом режиме, не попытавшись восстановить его самостоятельно. Есть всего 2 показания к применению мелатонина: смена часового пояса и долговременные проблемы со сном.

Как принимать мелатонин в таблетках для сна при джетлаге?
Мелатонин – лучшее средство сохранения режима при смене часовых поясов. Если планируется путешествие в другое полушарие, то добавку принимают заранее: за день до перелета и последующие 2–5 суток по 3 мг за полчаса до отхода ко сну.

Как правильно принимать мелатонин при бессоннице?
При расстройстве сна дозу гормона увеличивают: 3–5 мг за полчаса-час перед засыпанием. Если же добавка принимается впервые, то дозу необходимо уменьшить: 1,5–2,5 мг.

прием некоторых лекарств;.

Мелатонин

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона структуры головного мозга шишковидного тела (эпифиза) мелатонина.
В механизме действия основными способность обеспечить биологическую смену бодрствования и сна, циркадных ритмов через нейрогуморальные механизмы центральной нервной системы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, уменьшает проявление стрессовых реакций. Оказывает антиоксидантное и иммуномодулирующее действие; стабилизирует клеточные оболочки, нормализует проницаемость сосудистой стенки и увеличивает ее резистентность, улучшает микроциркуляцию.
Фармакокинетика.
После приема внутришньомелатонин подвергается существенному метаболизму при первичном прохождении через печень. Биодоступность мелатонина – 30 – 50%. При приеме внутрь в дозе 3 мг максимальная концентрация в сыворотке крови и слюне достигается соответственно до 20 и 60 минут. Мелатонин проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Период полувыведения – 45 минут. Выводится из организма с мочой.

Показания к применения:
Мелатонин предназначен для профилактики и лечения нарушений сна, бессонница, негативных последствий стрессовых реакций (особенно у пациентов пожилого возраста), сезонных аффективных расстройств (зимняя депрессия); для облегчения адаптации при смене часовых поясов.

Способ применения:
Режим дозирования устанавливается индивидуально.
При бессоннице взрослым – внутрь от ½ до 2 таблеток за 30 – 40 минут до сна, запивая водой. Продолжительность курса определяет врач.
Для адаптации при смене часовых поясов – по 1 – 2 таблетки раз в день, в 18 часов, в течение одной недели, начиная прием за 3 дня до авиа перельотуабо переезда.
Мелатонин не следует применять в первой половине дня при условии яркого дневного освещения.

Побочные действия:
При применении препарата Мелатонин возможны утренняя сонливость, умеренные отеки (в первую неделю лечения).
При явлениях аллергических реакций (кожная сыпь), нарушениях пищеварения (тошнота), дисфории (у больных депрессией), головокружении прием препарата следует прекратить. Может проявлять незначительную контрацептивное действие, нарушение сексуальной функции.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Мелатонин являются: индивидуальная препарата, ауто иммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, беременность, лактация, одновременное лечение ингибиторами моноамин оксидазы, кортикостероидами, циклоспорином; детский и подростковый возраст.

Беременность:
Не рекомендуется применять Мелатонин женщинам, желающим забеременеть, в связи с некоторым контрацептивным эффектом препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Блокаторы b-адренорецепторов, клонидин, дексаметазон, флувоксамин и некоторые другие лекарственные средства могут изменять секрецию эндогенного мелатонина.
Мелатонин может влиять на эффективность гормональных препаратов (эстрогены, андрогены и др.), Повышать связывание бензодиазепинов со специфическими рецепторами, поэтому их одновременное применение требует медицинского контроля.
Мелатонин может усиливать противоопухолевый эффект тамоксифена.
Допаминергические и серотонинергические эффекты метамфетамина могут усиливаться при одновременном его применении с мелатонином.
Мелатонин может усиливать антибактериальное действие изониазида.

Передозировка:
Описаны случаи передозировки мелатонина (24 – 30 мг).
При передозировке Мелатонином наиболее вероятные дезориентация, продолжительный сон, втратапамьяти на предыдущие события. При этих состояниях необходимо промыть желудок. Терапия симптоматическая.

Условия хранения:
Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Срок годности – 5 лет.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые оболочкой.

Состав:
1 таблетка, покрытая оболочкой, Мелатонин содержит мелатонин 3 мг;
вспомогательные вещества: кальция фосфат безводный двузамещенный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид, магния, стеариновая кислота.

Дополнительно:
С осторожностью назначают пациентам, деятельность которых связана с необходимостью повышенной концентрации внимания и высокой концентрации психомоторных реакций.
После приема препарата не рекомендуется управлять автомобилем или любой другой сложной техникой.
С осторожностью назначают при гормональных нарушениях и / или проведении гормональной терапии, а также пациентам с аллергическими заболеваниями.
У больных циррозом печени уровень выделения эндогенного мелатонина снижен.
При приеме мелатонина следует избегать яркого освещения.

Мелатонин является синтетическим аналогом гормона структуры головного мозга шишковидного тела эпифиза мелатонина.

Мелатонин: польза и вред

Постоянные стрессы и хроническая усталость нередко вызывают такое неприятное состояние, как бессонница. Ее появление лишает человека возможности продуктивно работать и ухудшает эмоциональный фон. Для борьбы с бессонницей сегодня нет недостатка в лекарственных средствах и в популярных препаратах, главным компонентом выступает искусственный мелатонин – Вито-мелатонин, Мелаксен, Мелатонин.

Средства являются диетической добавкой, не вызывают привыкания и для их приобретения не нужен рецепт. Но, несмотря на высокий профиль безопасности, у некоторых специалистов их использование вызывает опасения. Главным образом они связаны с тем, что долгосрочные последствия приема пока еще не изучены. Мелатонин не имеет большого количества противопоказаний, но безопасность и целесообразность его приема пока остается под вопросом.

Постоянные стрессы и хроническая усталость нередко вызывают такое неприятное состояние, как бессонница.

Мелатонин поддерживает здоровье глаз

Мелатонин обладает мощными антиоксидантными свойствами, которые могут снизить риск заболеваний глаз, таких как возрастная макулярная дегенерация (макулодистрофия) (15).

Возрастная макулодистрофия — это одна из самых частых причин слепоты у людей старше 50 лет.

В одном исследовании ученые попросили 100 человек, больных возрастной макулодистрофия принимать по 3 мг мелатонина в течение 6-24 месяцев. Удивительно, но ежедневное употребление мелатонина действительно помогло защитить сетчатку глаза и замедлить дегенерацию желтого пятна без каких-либо побочных эффектов (16).

Вместе с тем сообщается, что значительно улучшилось качество самого сна 13.

Мелатонин – что это такое за препарат, как его принимать?

Мелатонин облегчает засыпание, стимулирует переход сна в глубокую фазу. В это время процессы восстановления и обновления организма идут быстрее всего. Обычно препарат принимают перед сном за 30–90 минут до желаемого времени засыпания. В некоторых случаях таблетки принимают непосредственно перед сном, даже лежа в кровати. После этого рекомендуется сделать освещение минимальным или выключить вовсе.

Если вы проснулись среди ночи и не можете уснуть, пить лекарство уже нельзя. Это ухудшит ситуацию – биологические часы собьются еще больше. Чтобы стабилизировать ритм засыпания, желательно принимать таблетки в одно и то же время.

Обычно прием препарата стартует с минимальной дозы и постепенно повышается до тех пор, пока у пациента не восстановится физиологический ритм сна. После стабилизации эффекта доза препарата плавно снижается в течение 7-10 дней. Резко заканчивать курс лечения не рекомендуется.