Тизанил Таблетки инструкция

Фармакодинамика

Активный компонент Тизанила – тизанидин – является миорелаксантом центрального действия, снижающим тонус скелетной мускулатуры, уменьшающим выраженность спазма, повышающим силу произвольных сокращений и снижающим ригидность мышечной системы при пассивных движениях.

Действуя непосредственно на спинной мозг, тизанидин стимулирует пресинаптические α1-адренорецепторы, подавляя выделение аминокислот, возбуждающих рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), вследствие чего происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения на уровне промежуточных нейронов спинного мозга. При подавлении этого механизма, отвечающего за избыточный мышечный тонус, минимальное напряжение мышц, сохраняющееся в состоянии покоя и расслабленности, максимально снижается.

метаболизм Тизанил быстро и в значительной степени метаболизируется изоферментом CYP1A2 в печени до 95 с образованием неактивных метаболитов;.

Иные негативные реакции:

• падение кровяного давления до потери сознания, коллапса;
• брадикардия;
• повышение уровня креатинина;
• быстрая утомляемость;
• мышечная слабость.

тахикардия ;.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При назначении тизанидина в комплексе с ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как флувоксамин или ципрофлоксацин наблюдается 33-кратное увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) миорелаксанта. Это может стать причиной удлинения интервала QT, клинически значимого и длительного снижения артериального давления, которое сопровождается сонливостью, слабостью, замедлением психомоторных реакций, потерей сознания.

Также не рекомендуется принимать Тизанил в комплексе с другими ингибиторами изофермента CYP1A2, такими как:

• антиаритмические медикаменты (амиодарон, мексилетин, пропафенон);
• циметидин;
• фторхинолоны;
• рофекоксиб;
• оральные контрацептивы;
• тиклопидин.

Антигипертензивные медикаменты повышают вероятность выраженного падения артериального давления и урежение сердцебиения.

Этиловый спирт, препараты, угнетающие ЦНС, способны усиливать седативный эффект тизанидина, поэтому такая комбинация не рекомендована.

ажитация, тревога;.

Показания препарата Тизанил ®

болезненные мышечные спазмы;

спастичность при рассеянном склерозе;

спастичность при повреждениях спинного мозга;

спастичность, обусловленная черепно-мозговой травмой.

Со стороны нервной системы сонливость, головокружение, галлюцинации, бессонница, нарушение сна.

Взаимодействие с другими препаратами

Большинство продуктов фармацевтических компаний прекрасно взаимодействуют между собой, не снижая эффективности друг друга и не приводя к нежелательным изменениям в состоянии здоровья. Тизанил в данном случае является исключением, поэтому его особенности следует обязательно учитывать при назначении. При совместном применении тизанидина с определенными лекарствами повышается риск развития побочных эффектов, при этом эффективность самой терапии значительно снижается.

Негативным образом отражается на состоянии организма больного совместное применение Тизанила и антидепрессантов, содержащих ингибиторы CYP1A2. К снижению артериального давления и брадикардии приводит совместное применение данного лекарства и препаратов, направленных на борьбу с гипертонией (повышенным артериальным давлением).

Тизанил имеет слабый успокоительный эффект и при совместном применении с седативными препаратами обеспечивает сильное тормозящее воздействие на нервную систему. Не совместим лекарственный продукт и с алкоголем, а потому на время терапии следует отказаться от лекарств, содержащих в составе этиловый спирт. Угнетает активный компонент лекарства действие оральных противозачаточных средств, так что на время терапии Тизанилом следует подобрать другие средства контрацепции.

При терапии данным препаратом обязательно учитываются все медикаменты, уже принимаемые пациентом, поскольку неправильное взаимодействие активных компонентов может стать причиной отсутствия эффективности лечения, возникновения побочных реакций или развития интоксикации организма больного.

Тибетский чай.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТС: М0ЗВХ

Метаболиты неактивны.

Международное непатентованное название

По причине интенсивного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34.

Как применять: дозировка и курс лечения

Купирование болезненного мышечного спазма: внутрь, в виде таблеток по 2-4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях – дополнительно на ночь 2-4 мг.

Лечение спастичности, обусловленной неврологическими заболеваниями: начальная доза – 2 мг 3 раза в день, затем дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг с интервалами в 3-7 дней. Оптимальная суточная доза – 12-24 мг в 3-4 приема; максимальная суточная доза – 36 мг.

Капсулы: начальная доза – 6 мг, через 3-7 дней дозу можно повысить до 12 мг, максимальная суточная доза – 24 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (при КК менее 25 мл/мин) рекомендуемая начальная доза – 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы проводят постепенно, медленно, с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, затем увеличивают кратность назначения.

потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ТИЗАНИЛ 0,002 N30 ТАБЛ

тизанидин 2мг; Вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; стеариновая кислота; кремния диоксид безводный

Внутрь. При болезненном мышечном спазме — по 2–4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях — перед сном дополнительно 2–4 мг. При спастичности скелетной мускулатуры начальная доза не должна превышать 6 мг (в 3 приема). Постепенно ее повышают на 2–4 мг с интервалом 3–7 дней. Оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе 12–24 мг (в 3–4 приема через равные промежутки времени). Максимальная суточная доза — не более 36 мг/сут. У больных почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 2 мг 1 раз в сутки. Повышение дозы следует проводить постепенно, ориентируясь на переносимость и эффективность. В случае необходимости увеличения дозы, сначала увеличивают дозировку, назначаемую 1 раз в день, после чего — кратность приема препарата.

Миорелаксант центрального действия

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг это маловероятно. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 мес лечения, и если уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Тизанил®а следует прекратить. Больным, у которых отмечается сонливость, следует воздерживаться от работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, например вождение автотранспорта или работа с машинами и механизмами.

Одновременное применение с флувоксамином приводит к 33-кратному увеличению площади под кривой «концентрация-время» тизанидина, в результате чего развиваются продолжительное снижение АД, сонливость, слабость и заторможенность. При одновременном применении Тизанила® с антигипертензивными препаратами (в т.ч. диуретиками) возможно развитие артериальной гипотензии и брадикардии. Седативные препараты и этанол могут усиливать седативное действие Тизанила®. Одновременный прием пероральных контрацептивов приводит к значительному снижению клиренса тизанидина.

Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, Тизанил® подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующему действию тизанидин оказывает также умеренно выраженный центральный анальгезирующий эффект.

При приеме внутрь всасывается быстро и почти полностью. Cmax в плазме крови достигается примерно через 1 ч после приема. По причине выраженного метаболизма при первом прохождении через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%. Связывание с белками плазмы — 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Межиндивидуальная вариабельность фармакокинетических параметров низкая. Пол не влияет на фармакокинетику тизанидина. Метаболизируется в печени, в основном изоферментом 1А2 системы цитохрома P450. Метаболиты неактивны. T1/2 составляет 2–4 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, незначительная часть — в неизмененном виде. У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Cmax в плазме в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а T1/2 удлинялся до 14 ч. Одновременный прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику тизанидина.

– болезненный мышечный спазм, связанный со статическими нагрузками и функциональными заболеваниями позвоночника, а также после хирургических вмешательств; – спазм скелетных мышц при неврологических заболеваниях (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, дегенеративные заболевания спинного мозга, нарушения мозгового кровообращения, детский церебральный паралич) у больных старше 18 лет.

– повышенная чувствительность к любому компоненту препарата; – выраженные нарушения функции печени; – одновременное применение с флувоксамином; – беременность; – период лактации; – детский возраст до 18 лет (в связи с недостаточностью данных). С осторожностью: – почечная недостаточность; – пожилой возраст; – одновременное применение с ингибиторами изофермента CYP1A2 (антиаритмические препараты — амиодарон, мексилетин, пропафенон; циметидин, фторхинолоны, рофекоксиб, пероральные контрацептивы, тиклопидин).

Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома. Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение сорбента, например активированного угля.В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

Сонливость, слабость, головокружение, незначительное снижение АД, сухость во рту, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, преходящее повышение активности печеночных трансаминаз. При приеме препарата в более высоких дозах возможны следующие явления: артериальная гипотензия, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, расстройства сна, галлюцинации, острый гепатит (очень редко), тревога.

10 – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

При приеме внутрь всасывается быстро и почти полностью.

При нарушениях работы почек

С осторожностью Тизанил применяется при почечной недостаточности. При других патологиях почек консультация со специалистом обязательна.

Видео: “Причины появления ДЦП”

Особые указания.

Инструкция по использованию

Препарат принимают внутрь, порядок приема не зависит от употребления пищи. Поэтому лицам, склонным к гастритам, другим воспалительным патологиям ЖКТ, рекомендуется пить лекарство после еды.

Нормы и указания для проведения лечения таковы:

• для взрослых старше 18 лет начальная доза – по 2-4 мг средства трижды/сутки;
• при тяжелых заболеваниях, сопровождающихся выраженным болезненным спазмом мускулатуры, нужно организовать еще один прием Тизанила один раз на ночь в дозе 2-4 мг;
• максимальная дозировка в начале терапии не должна быть выше 6 мг/сутки, в течение недели каждые три дня ее можно повышать на 2 мг;
• общая дозировка в середине курса составляет 12-24 мг/сутки за 3-4 приема, наивысшая дозировка препарата – 36 мг;
• курс – от 3 дней до полугода.

При нарушении почечной функции вначале принимают по 2 мг Тизанила раз в день, повышают дозу только при хорошей переносимости и по достижению положительного эффекта. Вследствие почечной недостаточности период выведения препарата резко возрастает не менее, чем в 2 раза, что надо учитывать при проведении лечения.

При беременности, лактации лекарство принимают только по строгим показаниям, детальных исследований о влиянии на плод не проводилось!

При передозировке возможно развитие таких симптомов – рвоты, скачков давления, миоза, заторможенности, нарушений дыхания, в тяжелых случаях возможна кома.

Лечение – промывание ЖКТ, прием энтеросорбентов, форсированный диурез.

Относительным противопоказанием считается прием оральных контрацептивов, а также артериальная гипотония.

Таблетки Тизанил — лекарство, эффективное при спазмах мышц

Препарат Тизанил — миорелаксант нового поколения, где основным действующим веществом выступает именно тизанидина гидрохлорид. Применяется для лечения многих заболеваний, сопровожденных мышечным спазмом — расслабляет мышцы и положительно влияет на работу ЦНС.

Помимо этого его прописывают для купирования спастичности в случае течения рассеянного склероза и после перенесенной травмы головы или же спинного мозга.

Особые указания

Перед началом лечения препаратом «Тизанил» показания к применению и противопоказания обязательно должны быть внимательно изучены.

Сообщалось о возникновении негативных изменений в работе почек и печени. Но при терапии, основанной на приеме препарата в дозе 12 мг и меньше, такие случаи были очень редкими.

Советуют периодически брать функциональные печеночные пробы. На протяжении первых четырех месяцев – ежемесячно по одному разу. В ситуациях, когда АСТ и АЛТ выходят за пределы нормальных показателей, существенно их превышают, необходима отмена лекарства.

У некоторых больных, которые принимают «Тизанил» (аналоги в том числе), может появиться сонливость. Находясь в таком состоянии, нельзя заниматься деятельностью, требующей повышенной внимательности и быстрых реакций.

Из-за угрозы ухудшения состояния пациента препарат не отменяют резко, от него отказываются путем постепенного снижения дозы.

Известно, что лекарство Тизанил , совмещенное с Флувоксамином , приводит к ухудшению самочувствия.

Фармакодинамика

Тизанидин – миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил- О-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Тизанидин эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.
Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью «маятникового» теста) и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и снижение артериального давления (АД)) препарата зависят от концентрации тизанидина в плазме крови.

Несмотря на то, что значение Сmax возрастает на 1 3 при приеме после еды, это не является клинически значимым.

Противопоказания и меры предосторожности

Перед началом курса лечения стоит ознакомиться как с показаниями, так и с противопоказаниями. Не стоит пить ЛС при:

• Наличии чрезмерной восприимчивости к активному веществу тизанидину или вспомогательным компонентам
• Диагностировании непереносимости такого вещества как лактоза, а также при тяжелых недугах печени.

Также к числу противопоказаний к применению относят детский возраст.

Применять при беременности и ГВ данное лекарство не рекомендуется.

Стоит с осторожностью осуществлять прием лекарства престарелым пациентам, при приступах брадикардии, повышенном АД, нарушении работы почек.

Есть сведения о нарушении работы печени, которые спровоцированы применением тизанидина, но в случае приема суточной дозировки, не превышающей 12 мг такие реакции наблюдались крайне редко. В связи с этим рекомендуется мониторить печеночные пробы (желательно 1 р. на протяжении месяца). При повышении активность АСТ и АЛТ, что значительно превышает ВГН, лечение отменяют.

При патологиях ССС следует контролировать работу сердца путем проведения ЭКГ.

При миастении лечение должно проводиться лишь в случае превышения ожидаемой пользы над возможным риском.

Если во время лечения наблюдается сонливость, снижается АД, стоит отказаться от управления автотранспортом и работы с точными механизмами.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При применении ципрофлоксацина или флувоксамина может наблюдаться 33-кратное повышение суммарной плазменной концентрации тизанидина. Вследствие этого происходит стремительное снижение АД, возникает сильная сонливость, торможение психомоторных реакций, а также удлинение QT-интервала.

Не следует осуществлять одновременный прием ингибиторов специфического фермента CYP1A2 – противоаритмических ЛС, средств из группы фторхинолов, рофекоксиба, циметидина, КОК, а также тиклопидина.

Во время применения антигипертензивных препаратов существенно возрастает вероятность возникновения брадикардии и понижения АД.

Препараты, тормозящие работу ЦНС, а также этанол способны усиливать седативный эффект Тизинила. В связи с этим не рекомендуется сочетать их прием.

Препараты, тормозящие работу ЦНС, а также этанол способны усиливать седативный эффект Тизинила.