Экватор таблетки от давления побочные действия

При нарушениях функций почек и печени

В случае снижения функции или заболеваниях почек лечение Экватором нужно отменить. Лекарство заменяют на монотерапию другими средствами в адекватных дозах. Чтобы определить оптимальную поддерживающую дозировку для пациентов с нарушенными функциями почек, нужно применять отдельно амлодипин и лизиноприл. Одновременно с этим постоянно контролируют состояние органов. При нарушении функции печени лекарство назначают с осторожностью – период полувыведения веществ у них удлиняется.

приступы тахикардии или сильного сердцебиения;.

Фармакологическое действие Экватора

Экватор представляет собой комбинированное лекарственное средство.

Действие препарата складывается из действий его основных веществ – лизиноприла и амлодипина.

Лизиноприл, являющийся одним из основных действующих веществ препарата, представляет собой ингибитор АПФ. Снижает артериальное давление, ОПСС, преднагрузку, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью повышает толерантность миокарда к нагрузкам.

Длительное применение ведет к уменьшению стенок артерий резистивного типа и гипертрофии миокарда. Способствует улучшению кровоснабжения ишемизированного миокарда.

Увеличивает продолжительность жизни лиц с хронической сердечной недостаточностью, тормозит развитие дисфункции левого желудочка у перенесших инфаркт миокарда пациентов.

Лизиноприл начинает действовать через час после поступления в организм. Максимальный эффект проявляет через 6 часов. В случае артериальной гипертензии улучшение состояния наступает в первые дни после начала терапии, через 1-2 месяца развивается стабильное действие.

Второе действующее вещество Экватора – амлодипин – является блокатором медленных кальциевых каналов. Обладает антигипертензивным и антиангинальным эффектом. Блокируя кальциевые каналы, уменьшает трансмембранный переход кальций-ионов в клетку.

Антиангинальное действие амлодипина связано с расширением периферических и коронарных артериол и артерий.

Снижает выраженность ишемии миокарда при стенокардии, снижает ОПСС, потребность миокарда в кислороде, постнагрузку на сердце, способствует увеличению поступления кислорода в миокард, предупреждает спазм коронарных артерий.

При стабильной стенокардии уменьшает частоту приступов стенокардии, увеличивает толерантность к физической нагрузке, способствует уменьшению потребления нитроглицерина и прочих нитратов.

Антигипертензивное действие основано на прямом вазодилатирующем влиянии на гладкую мускулатуру сосудов.

Обладает антигипертензивным и антиангинальным эффектом.

Экватор таблетки от давления

Применение препарата Экватор от давления, как действует, инструкция, аналоги…

Препарат Экватор (Амлодипин + Лизиноприл) назначают для комбинированного лечения артериальной гипертензии. Дозировку должен подбривать врач-терапевт или кардиолог после обследования пациента.

В ряде клинических исследований доказано, что сочетание Амлодипина и Лизиноприла является эффективным средством снижения артериального давления для гипертоников 2 и 3 стадии болезни.

Преимущество препарата: низкая цена, одноразовый прием, длительное действие, минимум побочных эффектов.

Преимущество препарата низкая цена, одноразовый прием, длительное действие, минимум побочных эффектов.

Форма выпуска, состав и дозировка препарата

Препарат от давления Экватор представлен на фармацевтическом рынке в таблетированной форме. Основные действующие вещества таблеток:

  • Амлодипин безилат — в дозировке, составляющей 6,94 мг или же 13, 88 мг.;
  • Лизиноприл дигидрат — в дозировке, составляющей от 10, 88 мг до 21,76 мг.

Данное комбинированное средство включает в свой состав такие вспомогательные компоненты, как магния стеарат, карбоксиметилкрахмал, целлюлозу.

Продается лекарство в картонных упаковках, каждая из которых может содержать от 1 до 3 блистеров (по 10 таблеток в одном блистере).

Блокирует поступление кальция в гладкие мышцы стенок сосудов, а также клеточные структуры миокарда.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лизиноприл – не содержащий сульфгидрильной группы ингибитор АПФ, активный при приеме внутрь.

После приема внутрь максимальные концентрации лизиноприла в сыворотке крови наблюдаются приблизительно через 7 часов, при этом отмечалась тенденция к незначительному увеличению времени достижения максимальных концентраций в сыворотке крови у пациентов с острым инфарктом миокарда. На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25 %, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60 % в исследованном диапазоне дозы (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16 %. Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.

Распределение и связывание с белками

Лизиноприл не связывается с белками сыворотки крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном применении лизиноприла эффективный период полувыведения составляет 12,6 часов. Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированную терминальную фазу, что не способствует накоплению препарата в организме. Данная терминальная фаза, вероятно, представляет собой насыщаемое связывание с АПФ и непропорционально дозе.

Фармакокинетические характеристики у особых групп пациентов

Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (приблизительно на 30 % согласно данным по выведению с мочой), однако воздействие препарата увеличилось (приблизительно на 50 %) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится через почки, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мл/мин. При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин), среднее значение AUC увеличивается только на 13 %, в то время, как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл / мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раз. Лизиноприл может быть выведен из организма посредством гемодиализа. После 4 часов гемодиализа концентрации лизиноприла в плазме крови снизились в среднем на 60 %, а диализный клиренс составил от 40 до 55 мл/мин.

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую концентрацию лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125 %), но на основании данных о выведении с мочой, всасывание лизиноприла у них снижается примерно на 16 % по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста наблюдаются более высокая концентрация лизиноприла в плазме крови и более высокие значения для площади под кривой «концентрация в плазме крови – время» (больше приблизительно на 60 процентов) по сравнению с более молодыми участниками исследования.

После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается, максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-12 часов после приема препарата. Абсолютная биодоступность составляет по оценкам от 64 до 80 %. Приём пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение и связывание с белками плазмы

Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5 % циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.

Биотрансформация и выведение

Терминальный период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 35-50 часов и соответствует приему препарата один раз в сутки. Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10 % исходного соединения и 60 % метаболитов выводятся с мочой.

Фармакокинетические характеристики у особых групп пациентов

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Клинические данные о применении амлодипина у пациентов с печеночной недостаточностью очень ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению периода полувыведения и увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.

Пациенты пожилого возраста

Время достижения максимальных концентраций амлодипина в плазме крови у пожилых и более молодых участников исследования практически одинаковое. Наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения у пожилых пациентов. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожиданиям для исследуемой возрастной группы.

Читайте также:  Прививка от гриппа при лактации

Комбинированный препарат с фиксированной дозой

Не описано фармакокинетических взаимодействий между активными компонентами препарата Экватор® 10 мг/5 мг. Фармакокинетические параметры (AUC, Cmax, tmax, t1/2) не отличались от таковых после введения активных компонентов по отдельности.

Прием пищи не влияет на всасывание препарата в ЖКТ.

Фармакодинамика

Экватор® 10 мг/5 мг является комбинированным препаратом с фиксированной дозой, содержащим лизиноприл и амлодипин в качестве активных веществ.

Лизиноприл представляет собой ингибитор фермента пептидил дипептидазы. Он ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона. Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Поскольку считается, что в основе механизма, посредством которого лизиноприл снижает артериальное давление лежит, прежде всего, угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл снижает артериальное давление даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина. АПФ идентичен кининазе II, ферменту, который разрушает брадикинин.

По сравнению с блокатором кальциевых каналов, который вызвал такое же снижение артериального давления, у пациентов, получавших лизиноприл, было выявлено значительно большее снижение экскреции альбумина с мочой, что свидетельствует о том, что АПФ-ингибирующее действие лизиноприла, в дополнение к антигипертензивному эффекту, также уменьшало микроальбуминурию прямым воздействием на ткани почек.

Лечение лизиноприлом не влияет на контроль гликемии, что подтверждается отсутствием значительного влияния на уровни гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

Амлодипин – это дигидропиридиновый ингибитор поступления ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция), блокирует их поступление через мембраны в мышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Прием амлодипина один раз в сутки ежедневно приводит к клинически значимому снижению артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией как в вертикальном, так и в горизонтальном положении в течение 24 часов. Вследствие медленного начала действия быстрый гипотензивный эффект не наступает.

Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ или концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом 2 типа и подагрой.

Максимальная суточная доза – одна таблетка Экватор 10 мг 5 мг.

Противопоказания

Связанные с лизиноприлом:

Повышенная чувствительность к лизиноприлу или к любому другому ингибитору АПФ.

Ангионевротический отек в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ.

Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

II и III триместры беременности (см. разделы «Меры предосторожности при применении» и «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Одновременное применение ингибиторов АПФ или блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА II) с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ

Пациенты с нарушением функции почек.

Экватор

После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Больным с почечной недостаточностью назначают в меньших дозах из-за нарушенной выделительной функции почек; диализируется.
После приёма внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта и через 6-10 ч достигает максимальной концентрации. Стадии насыщения в плазме крови достигает на 7-8 сутки регулярного приёма. Биодоступность 64-80%. Объём распределения приблизительно 20 л/кг. Связь с белками плазмы крови – 95-98%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Обладает эффектом «первичного прохождения», интенсивно метаболизируется в печени (90%). Большая часть превращается в печени в неактивный метаболит. 10% амлодипина выделяется с мочой в неизмененном виде, 60% – в форме метаболитов, 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник; проникает в грудное молоко.
Общий клиренс 500 мл/мин. Выведение состоит из двух фаз, период полувыведения конечной фазы 35-50 час; не диализируется. Период полувыведения при артериальной гипертензии – 48 ч, у пожилых пациентов до 65 ч, при печёночной недостаточности до 60 ч, T1/2 увеличивается и при тяжёлой сердечной недостаточности, не отражая степени нарушения функции почек.
Примерно в одно и тоже время достигаются максимальные концентрации у молодых и у пожилых пациентов. У пожилых пациентов, клиренс амлодипина несколько ниже, период полувыведения и площадь под кривой (AUC) выше. Переносимость одинакова, поэтому корректировки дозы для пожилых пациентов не требуется.
Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата Экватор, маловероятно. AUC, время достижения и величины максимальной концентрации, периоды полувыведения не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Приём пищи не влияет на всасываемость активных веществ. Длительная циркуляция в организме обоих действующих веществ делает возможным приём препарата 1 раз в сутки.

Показания к применению:
Препарат Экватор предназначен для лечения эссенциальной гипертензии (больным, которым показана комбинированная терапия).

Способ применения:
Рекомендуемая доза – 1 таблетка Экватор в сутки. Максимальная суточная доза – 1 таблетка.
В связи с тем, что пища не влияет на всасывание действующих веществ, препарат можно применять независимо от приема пищи.
Как правило, комбинированный препарат с фиксированной комбинацией доз лизиноприла и амлодипина не следует применять для начальной терапии.
Препарат Экватор, таблетки 20 мг / 10 мг, показан только тем пациентам, для которых титрованных оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина составляют 20 мг и 10 мг соответственно.

Если необходимо корректировать дозу, можно рассмотреть титрования дозы отдельных компонентов препарата.
Пациенты с почечной недостаточностью.
Для определения оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с почечной недостаточностью титрования доз следует провести в индивидуальном порядке, используя отдельные компоненты препарата – лизиноприл и амлодипин.
В ходе терапии препаратом Экватор следует проводить постоянный контроль функции почек, а также содержания калия и натрия в сыворотке крови. В случае нарушения функции почек применение препарата Экватор следует прекратить и заменить терапией отдельными составляющими с соответствующими изменениями доз. Амлодипин не выводится при диализе.
Пациенты с печеночной недостаточностью.
Четкие рекомендации относительно режима дозирования для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени не установлены. Чтобы определить оптимальную стартовую дозу и поддерживающую дозу для пациентов с печеночной недостаточностью, режим дозирования необходимо определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.
Фармакокинетических исследований амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводили. Дозировка амлодипина у пациентов с выраженной печеночной недостаточностью следует начинать с минимальной дозы и медленно титровать до оптимальной дозы.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).
Пациентам пожилого возраста препарат следует назначать с осторожностью.
Изменения профиля эффективности и безопасности амлодипина или лизиноприла в зависимости от возраста не наблюдалось. Для подбора оптимальной поддерживающей дозы у пациентов пожилого возраста титрования доз следует провести в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Читайте также:  Когда и как правильно менять памперс новорожденному

Побочные действия:
Встречающиеся побочные реакции обычно носят невыраженный и преходящий характер, отмена лечения требуется в редких случаях.
Побочные эффекты, вызываемые комбинированным препаратом Экватор, возникают не чаще, чем в случаях приема каждого компонента отдельно. Наиболее часто встречаются: головная боль (8%), сухой кашель (5%) и головокружение (3%). Возможны: слабость, диарея, тошнота, рвота, ортостатическая гипотензия, кожный зуд, кожная сыпь, отек щиколоток ног, покраснение кожи лица, боль в груди, артралгия (1–3%). Частота прочих побочных эффектов менее 1%.
При повышенной чувствительности возможно развитие ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и гортани (0,1%).

В таких случаях следует немедленно прекратить лечение и наблюдать больного до полного исчезновения всех симптомов.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, азота мочевины, активности печеночных ферментов и билирубина крови, особенно при заболевании почек, сахарном диабете и реноваскулярной гипертензии.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (воздействие АПФ ингибитора), тромбоцитопения, эритроцитопения, при длительном лечении возможно небольшое снижение концентрации гемоглобина и гематокрита.
Прочие, редко встречающиеся побочные реакции:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, усиленное сердцебиение, тахикардия, вероятно в результате чрезмерного снижения АД у больных с высоким риском инфаркта миокарда, цереброваскулярного инсульта.
Со стороны пищеварительного тракта: нарушение функции кишечника, сухость во рту, боль в животе, панкреатит, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, гепатит, гиперплазия десен, снижение аппетита.
Со стороны кожных покровов: крапивница, повышенное потоотделение, зуд, алопеция.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, учащенное мочеиспускание, олигурия, анурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, импотенция.
Со стороны иммунной системы: синдром с появлением антинуклеарных антител, ускорением СОЭ и артралгией; миалгия; многоформная эритема; лихорадка.
Со стороны ЦНС: повышенная сонливость, мышечная фасцикуляция конечностей и губ, астения, лабильность настроения, спутанность сознания.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Экватор являются: повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата или к другим производным дигидропиридина; ангионевротический отек в анамнезе, в том числе вызванный применением других ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический; гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия; выраженная артериальная гипотензия; кардиогенный шок; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).
С осторожностью: цереброваскулярные заболевания (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения), ишемическая болезнь сердца, коронарная недостаточность, выраженная брадикардия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, лёгкая или умеренная степень артериальной гипотензии, острый инфаркт миокарда и в течение одного месяца после него, тяжёлые аутоиммунные заболевания (в т.ч.

склеродермия, системная красная волчанка), угнетение костномозгового кроветворения, сахарный диабет, гиперкалиемия, состояние после трансплантации почек, почечная недостаточность, диета с ограничением натрия, пожилой возраст, почечная и/или печеночная недостаточность.

Беременность:
Приём препарата Экватор во время беременности противопоказан, при выявлении беременности лечение следует прекратить как можно раньше. Приём лизиноприла во втором и третьем триместрах беременности может нанести вред плоду и привести к его гибели в результате воздействия на его почки (гипотония, почечная недостаточность, гиперкалиемия). Уменьшение количества околоплодных вод может привести к деформации черепа и лица, нарушению развития конечностей, гипоплазии лёгких и смерти плода. Данных о подобных и других воздействиях в более ранние сроки беременности отсутствуют.
Приём препарата в период кормления грудью противопоказан из-за проникновения амлодипина в грудное молоко. Данных, указывающих на проникновение лизиноприла в грудное молоко, нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Взаимодействия, связанные с лизиноприлом.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС). Данные клинических исследований показали, что двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) путем совместного применения АПФ, БРА II или алискиреном ассоциируется с повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.
Диуретики. При применении лизиноприла с диуретиками антигипертензивный эффект усиливается и наблюдается резкое снижение артериального давления. Возможность симптоматической гипотензии при применении лизиноприла возможно уменьшить путем отмены диуретика до начала лечения лизиноприлом.
Вещества, которые повышают уровень калия: калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, амилорид, триамтерен), добавки калия или заменители, содержащие соли калия, которые могут повысить уровень калия. Применение таких препаратов может привести к гиперкалиемии в сочетании с ингибиторами АПФ, особенно у больных с печеночной недостаточностью. Если необходимо применять сопутствующие вышеуказанные средства с лизиноприлом, рекомендуется проводить регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови и функциональных показателей почек.
Препараты лития. При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ отмечали обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность.

Этот эффект обычно возникает в течение первых недель комбинированного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитиков, бета-адреноблокаторы, нитраты. Лизиноприл можно применить одновременно с ацетилсалициловой кислотой в кардиологических дозах, тромболитиками, бета-адреноблокаторами и / или нитритами.
Аллопуринол, прокаинамид, цитостатики или иммунодепрессанты (системные кортикостероиды) могут привести к повышению риска появления лейкопении при применении с ингибиторами АПФ. Антациды снижают биодоступность при одновременном применении с ингибиторами АПФ.
Этанол усиливает гипотензивный эффект.
Взаимодействия, связанные с амлодипином.
Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторами протеазы, азольными фунгицидами, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к усилению влияния амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клинические проявления этих вариаций фармакокинетики могут быть более выражены у пациентов пожилого возраста. Таким образом, показан клинический контроль с возможной коррекцией дозы амлодипина. Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку у некоторых пациентов это может привести к увеличению биодоступности амлодипина, в результате чего повышается его гипотензивное действие.
Индукторы CYP3A4: нет информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин. Одновременное введение с индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, препаратами, содержащими зверобой [Hypericum perforatum]) может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Одновременное применение амлодипина вместе с индукторами CYP3A4 следует проводить с осторожностью.
Дантролен (инфузия) – в ходе исследований на животных после применения верапамила и введения дантролена наблюдалась фибрилляция желудочков и сердечно-сосудистая недостаточность с сопутствующей гиперкалиемией и последующим летальным исходом. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам, склонным к злокачественной гипертермии, а также для лечения злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства. Гипотензивное действие амлодипина усиливает соответствующий эффект других лекарственных средств, которые имеют антигипертензивные свойства.
Амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.
Симвастатин. Одновременное применение повторных доз 10 мг амлодипина и 80 мг симвастатина приводило к увеличению концентрации симвастатина на 77% по сравнению с соответствующим концентрацией при монотерапии симвастатином. Дозу симвастатина для пациентов, принимающих амлодипин, следует ограничить 20 мг в сутки.
Такролимус. Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина нужен регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, в случае необходимости, коррекция дозы.
Циклоспорин. Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина при применении здоровым добровольцам или в других группах не проводили, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, в которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, в случае необходимости, уменьшить дозу циклоспорина.

Читайте также:  Можно ли использовать Флуконазол для детей до года?

Передозировка:
Передозировка препарата Экватор может привести к чрезмерной периферической вазодилатации с выраженной артериальной гипотензии, острой сосудистой недостаточности, электролитного дисбаланса, почечной недостаточности, гипервентиляции, тахикардии, учащенного сердцебиения, брадикардии, головокружение, тревожности и кашля. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотермии, включая шок с летальным исходом.
Рекомендуется проведение симптоматического лечения (предоставить пациенту положения лежа на спине с приподнятыми нижними конечностями, проводить наблюдения и при необходимости поддерживать сердечную и дыхательную функции, артериальное давление, объем циркулирующей крови и электролитный баланс, а также концентрацию креатинина в сыворотке крови). В случае значительного артериальной гипотензии необходимо положить пациента в положение лежа и приподнять нижние конечности выше уровня головы. Если введение жидкости не дало достаточного результата может потребоваться поддерживающая терапия в виде введения периферических вазопрессоров при отсутствии противопоказаний к их применению. Возможна терапия ангиотензина II, если препарат доступен. Внутривенное введение глюконата кальция может обнаружить положительное влияние на обратное развитие эффектов, вызванных блокадой кальциевых каналов.
Поскольку амлодипин всасывается медленно, в некоторых случаях может быть эффективным промывание желудка (или искусственно вызванное рвота) и введение сорбентов и натрия сульфата. Поскольку амлодипин хорошо связывается с белками крови, диализ неэффективен.
Лизиноприл можно удалить из системного кровотока путем гемодиализа. Использование высокопроточных полиакрилонитриловых мембран при диализа не рекомендуется.

Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 0 С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска:
Экватор – таблетки массой 10 и 20 мг.
Упаковка: по 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 или по 6 блистеров в пачке.

Состав:
1 таблетка Экватор содержит: 20 мг лизиноприла (в виде 21,76 мг лизиноприла дигидрата) или 10 мг амлодипина (в виде 13,88 мг амлодипина безилата).
Вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала (тип А), целлюлоза микрокристаллическая.

После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

Лекарственное взаимодействие

При взаимодействии лизиноприла с некоторыми диуретиками, а также при регулярном употреблении калийсодержащих пищевых продуктов и медпрепаратов (например, «Гепарина») может наблюдаться гиперкалиемия, часто – при наличии системных патологий почек. Поэтому при терапии с использованием «Экватора» и препаратов, изменяющих концентрацию калия, необходимо тщательно контролировать уровень калия. Диуретики в целом являются препаратами, которые следует назначать совместно с «Лизиноприлом» с большой осторожностью, поскольку гипотензивное действие медпрепарата может значимо усилиться.

Такой же эффект (выраженное падение АД) может наблюдаться при совместной терапии экватором и нитратами, включая «Нитроглицерин». Несущественное падение давления возможно при приёме «Экватора» с антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, препаратами для анестезии. Иммунодепрессанты и цитостатики, принимаемые совместно с «Экватором», увеличивают вероятность развития лейкопении. При употреблении «Экватора» и препаратов, снижающих кислотность желудка, может снизиться биологическая доступность лизиноприла.

Совместный приём адреномиметиков и ингибиторов АПФ («Лизиноприла») может значимо уменьшить гипотензивные характеристики «Экватора», употребление этого препарата с «Инсулином» и другими гипогликемическими лекарственными средствами может увеличить риск развития гипогликемии, особенно в самом начале терапии «Экватором». Уменьшение действия «Экватора» наблюдается и при совместной терапии с нестероидными ПВС, вероятность развития почечной недостаточности исключать тоже нельзя.

Лечение гипертонии «Экватором» совместно с приёмом противоэпилептических препаратов («Фенобарбиталом», «Примидоном») или лекарственных растительных средств на основе зверобоя продырявленного приводит к уменьшению концентрации амлодипина, поэтому необходимо обеспечить регулярный контроль уровня последнего с возможной корректировкой дозировки «Экватора».

«Амлодипин» при монотерапии отлично сочетается со следующими препаратами:

  • диуретиками (петлевыми/тиазидными);
  • анестетиками общего действия;
  • нитратами пролонгированного действия;
  • антацидами;
  • статинами;
  • бета-адреноблокаторами;
  • «Нитроглицерином»;
  • нестероидными ПВС;
  • гипогликемическими медпрепаратами;
  • антибиотиками.

Эффект «Амлодипина» может быть снижен при одновременном приёме препаратов кальция, адреностимуляторов, эстрогенов.

При взаимодействии лизиноприла с некоторыми диуретиками, а также при регулярном употреблении калийсодержащих пищевых продуктов и медпрепаратов например, Гепарина может наблюдаться гиперкалиемия, часто при наличии системных патологий почек.

Показания к применению

Препарат Экватор предназначен для лечения эссенциальной гипертензии (больным, которым показана комбинированная терапия).

После выведения большей части свободного лизиноприла выводится фракция, связанная с АПФ, обеспечивая продолжительный терапевтический эффект.

Антигипертензивное действие обеспечивается тем, что происходит расслабление гладкомышечной мускулатуры.

Форма выпуска и упаковка

10 – блистеры (1) – пачки картонные.

10 – блистеры (1) – пачки картонные.

10 – блистеры (2) – пачки картонные.

10 – блистеры (3) – пачки картонные.

10 – блистеры (3) – пачки картонные.

10 – блистеры (3) – пачки картонные.

10 – блистеры (6) – пачки картонные.

После приема внутрь в неизмененном виде поступает в системный кровоток и через 6 ч достигает Cmax в плазме крови 90 нг мл.

Побочные действия

На фоне применения лекарственного средства чётко прослеживается побочные реакции которые проявляются в виде:

  • аллергических реакций;
  • аутоиммунных нарушений;
  • синдрома неактивности;
  • гипогликемии и гипергликемии;
  • нарушение сна;
  • галлюцинации;
  • бессонница;
  • тревожность и депрессия;
  • сонливость;
  • вертиго;
  • обморок;
  • паросмия;
  • гипертонус мышц;
  • нарушения зрения;
  • инфаркт миокарда;
  • аритмии и брадикардии.

Возможно развитие острого нарушения мозгового кровообращения у пациентов из группы повышенного риска.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Амлодипин+лизиноприл

На фармацевтическом рынке существует несколько препаратов с аналогическим составом, как у препарата Экватор от давления. Необходимо выделить следующие препараты от давления:

  • Тенлиза (KRKA — Словения);
  • Экламиз (Озон — Россия);
  • Эквакард (Micro Labs — Индия).

Экламиз Озон Россия ;.

Экватор

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Экватор – препарат, снижающий артериальное давление.

Лизиноприл является ингибитором АПФ.

Противопоказания к приему Экватора

Существует определенный перечень состояний и патологий, при которых не рекомендуется принимать лекарство Экватор и любой его аналог:

  • резко пониженное артериальное давление;
  • частичное или полное сужение митрального клапана или просвета аорты;
  • ранее перенесенные тяжелые аллергические реакции (отек Квинке);
  • сердечная недостаточность, развивающаяся в первые сутки после перенесенного инфаркта;
  • обструктивная (гипертрофическая) кардиомиопатия;
  • ранее перенесенный кардиогенный шок;
  • нестабильная стенокардия.

Кроме этого, Экватор не стоит употреблять будущим мамочкам и женщинам в период грудного вскармливания, лицам, которые не достигли 18 лет, а также пациентам с индивидуальной непереносимостью любого из компонентов препарата.

Существуют и такие ограничения:

  • высокий уровень азотистых веществ в сосудистом русле;
  • сахарный диабет;
  • врождённые и приобретенные патологии почек;
  • нарушения сердечного ритма;
  • хронически пониженное артериальное давление;
  • повышенное содержание ионов калия в крови;
  • диета, предполагающая отказ соли;
  • патологии соединительных тканей, имеющие аутоиммунный механизм развития;
  • заболевания, связанные с уменьшением объема циркулирующей крови;
  • недостаточное кровообращение в центральной нервной системе;
  • нарушения со стороны печени;
  • двустороннее поражение артерий почки.

развитие сухого кашля, так как в состав входит ингибитор ангиотензинпревращающего фермента лизиноприл.

Добавить комментарий