Фармокинетика
Фармакокинетические параметры цетиризина изменяются линейно.
После приема внутрь препарат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых после однократного приема препарата в терапевтической дозе Cmax в плазме достигается через 1±0.5 ч и составляет 300 нг/мл. Прием препарата с пищей не влияет на величину абсорбции.
Цетиризин связывается с белками плазмы крови на 93±0.3%. Vd – 0.5 л/кг.
При приеме препарата в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдается.
В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, метаболизирующихся в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450).
T1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч. Примерно 2/3 принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у детей в возрасте 6-12 лет – 6 ч; у детей 2-6 лет – 5 ч; у детей в возрасте от 6 мес до 2 лет – 3.1 ч.
У пациентов пожилого возраста и пациентов с хроническими заболеваниями печени при однократном приеме препарата в дозе 10 мг T1/2 увеличивается примерно на 50%, а системный клиренс снижается на 40%.
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК > 40 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести и у пациентов, находящихся на гемодиализе (КК
Со стороны дыхательной системы ринит, фарингит.
Инструкция по применению Зиртека (Способ и дозировка)
Дозировка зависит от возраста пациента. Также учитывается состояние организма, например наличие и степень почечной недостаточности.
В большинстве случаев суточную дозу принимают за один раз. Способ применения – внутрь (для обеих форм).
То, сколько дней принимать препарат, решает лечащий врач, учитывая диагноз и выраженность аллергической реакции.
парестезии ;.
3D-изображения
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ.
Зиртек
Противоаллергический препарат Зиртек влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при “холодовой” крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Зиртек подавляет кожные реакции у больных с холодовой крапивницей и дермографизмом. При применении препарата в дозе от 5 до 10 мг у больных с бронхиальной астмой легкой степени практически полностью блокировалось развитие бронхоспазма, вызванного высокой концентрацией гистамина, введенного в виде аэрозоля.
Шестинедельное исследование с участием 168 больных с аллергическим ринитом в сочетании с бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести продемонстрировало эффективность цетиризина в дозе 10 мг при рините и показало безопасность применения цетиризина у больных с аллергическим ринитом и с бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести.
Показания к применению:
Для взрослых и детей в возрасте от 1 года и старше лечение симптомов:
– круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы;
– сенной лихорадки (поллиноз);
– крапивницы (в т.ч. хронической идиопатической крапивницы) и отека Квинке;
– других аллергических дерматозов, сопровождающихся зудом и высыпаниями.
Способ применения:
Препарат Зиртек назначают внутрь.
Детям в возрасте от 1 до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раз/сут.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раз/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель) в сутки. Взрослым – по 10 мг 1 раз/сут; детям – по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут.
Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна.
Больным с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности назначают половину рекомендуемой дозы.
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; в отдельных случаях – диспепсия.
Со стороны ЦНС: возможны нерезко выраженная и быстро проходящая сонливость, головная боль, утомляемость; в отдельных случаях – возбуждение.
Аллергические реакции: в отдельных случаях – кожные высыпания, ангионевротический отек.
Препарат в целом хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, обычно имеют слабо выраженный и транзиторный характер.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата или к гидроксизину.
Беременность:
Предпочтительно воздерживаться от применения Зиртека при беременности.
Так как цетиризин выделяется с грудным молоком, при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенного или эмбриотоксического действия препарата.
Передозировка:
Симптомы: при приеме препарата однократно в дозе свыше 50 мг возможны замешательство, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, слабость, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение: сразу после приема препарата следует провести промывание желудка или искусственно вызвать рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.
Условия хранения:
Таблетки следует хранить в сухом месте при температуре ниже 25°C. Раствор-капли следует хранить при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Срок годности препарата – 5 лет.
Форма выпуска:
Зиртек таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с риской и маркировкой “Y/Y” с одной стороны.
Зиртек капли для приема внутрь.
Состав:
Зиртек таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, продолговатые, с риской и маркировкой “Y/Y” с одной стороны:
1 табл. содержит цетиризина гидрохлорид 10 мг;
вспомогательные вещества: МКЦ; лактоза; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; гипромеллоза; титана диоксид; макрогол 400 (полиэтиленгликоль);
в блистере 7 или 10 шт., в пачке картонной 1 блистер.
Зиртек капли для приема внутрь: 1 мл (20 капель) содержит цетиризина гидрохлорид 10 мг;
вспомогательные вещества: глицерин; пропиленгликоль; натрия сахаринат; метилпарагидроксибензоат; натрия ацетат; уксусная кислота; вода;
во флаконах-капельницах темного стекла по 10 или 20 мл, в пачке картонной 1 флакон.
Дополнительно:
При применении в рекомендуемых дозах Зиртек не усиливает действие алкоголя (при его содержании в крови до 0.5 г/л), тем не менее рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя во время применения Зиртека.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Объективные методы изучения способности к занятиям потенциально опасными видами деятельности достоверно не выявили каких-либо нежелательных явлений при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг.
Аналоги:
Цетрин, Эриус, Кларитин, Лоратадин.
Лечение сразу после приема препарата следует провести промывание желудка или искусственно вызвать рвоту.
Способ применения и дозы
Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза — 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг (1 табл. или 20 капель) 1 раз в день. Иногда начальная доза 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза — 10 мг (1 табл. или 20 капель).
Дети от 6 до 12 мес: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
Дети от 1 года до 2 лет: 2,5 мг (5 капель) до 2 раз в день.
Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.
Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.
Поскольку Зиртек ® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
Cl креатинина, мл/мин
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Цетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому лечащий врач должен решить вопрос о прекращении вскармливания на период применения препарата.
Зиртек капли 1% 10 мл
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
Как долго можно принимать Зиртек ребенку?
Можно долго (до нескольких месяцев). Только назначен и отменен он должен быть врачом.
Что лучше – Цетрин или Парлазин.
Зиртек – инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
(информация для специалистов)
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
Таблетки, покрытые оболочкой: П № 014186/01;
Капли для приема внутрь: П № 011930/01
Торговое название: Зиртек ®
Международное непатентованное название: Цетиризин
Химическое название: 2-(2-(4-(п-хлоро-альфа-фенилбензил)-1-пиперазин-ил)этокси)-уксусная кислота (в виде дигидрохлорида)
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые оболочкой; Капли для приема внутрь
Состав
Таблетки : активное вещество – цетиризина дигидрохлорид 10 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол (полиэтиленгликоль)-400.
Капли для приема внутрь : активное вещество: цетиризина дигидрохлорид 10 мг/мл. Вспомогательные вещества: глицерол, пропиленгликоль, сахаринат натрия, метилпарабензол, пропилпарабензол, ацетат натрия, ледяная уксусная кислота, вода очищенная.
Белые продолговатые таблетки, покрытые оболочкой. Каждая таблетка разделена риской и маркирована с одной стороны Y/Y.
Капли для приема внутрь : Прозрачная бесцветная жидкость с запахом уксусной кислоты.
Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство (Н1-гистаминовых рецепторов блокатор).
Код АТХ: R06AE07
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на “раннюю” гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на “поздней” стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снижает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а так же на охлаждение (при Холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг цетиризина – 20 минут (у 50% пациентов) и через 60 минут (у 95% пациентов), продолжается более 24 часов. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3-х суток.
Фармакокинетика. Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация в сыворотке достигается через 1 час после перорального приема. Пища не влияет на полноту всасывания, но удлиняет процесс всасывания на 1 час. 93% цетиризина связываются с белками. Фармакокинетические параметры цетиризина имеют линейную зависимость. Объем распределения – 0,5 л/кг. В небольших количествах метаболизируется в печени путем О-дезалкирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других блокаторов Н1-гистаминорецепторов, метаболизирующихся в печени с участием системы цитохрома Р450). Не кумулирует. 2/3 препарата выводится в неизмененном виде почками и около 10% – с каловыми массами. Системный клиренс – 53 мл/мин. Период полувыведения составляет 7-10 часов, у детей 6-12 лет – 6 часов, у детей 2-6 лет – 5 часов, 6 месяцев до 2 лет – 3,1 часа. У пожилых больных период полувыведения увеличивается на 50%, системный клиренс – на 40%. Практически не удаляется при гемодиализе. Проникает в грудное молоко.
Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток.
Зиртек, капли внутрь 10мг/мл 10мл фл/кап №1
- Наличие
- Описание
- Отзывы
Цетиризин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действия.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие – антигистаминное, противоаллергическое.
В терапевтических дозах препарат практически не вызывает седативный эффект.
Показания к применению
- Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая;
- Поллиноз (сенная лихорадка);
- Отек Квинке;
- Сезонный и/или круглогодичный ринит и конъюнктивит аллергического генеза (симптоматическое лечение таких симптомов, как зуд, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, чиханье, ринорея);
- Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями, в том числе атопический дерматит.
Людям пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу корректируют в зависимости от клиренса креатинина КК , который рассчитывается следующим образом.
Способ применения и дозы
Таблетки Зиртек принимаются внутрь. Их принимают целиком, не разжевывают и запивают для лучшего прохождения через пищевод достаточным количеством воды. Начальная доза препарата составляет 5 мг (1/2 таблетки). В дальнейшем при необходимости возможно ее увеличение до 10 мг (1 таблетка). Режим приема – 1 раз в сутки. Курс лечения является индивидуальным, он определяется исчезновением клинических симптомов аллергической реакции.
Противопоказания к применению.
Как принимать Зиртек
Решение о приеме лекарственного препарата в лечебных целях принимает врач. Кроме того, он регулирует дозировки при наличии некоторых заболеваний, чтобы средство не навредило организму. Помимо состояния здоровья, у пожилых пациентов и маленьких детей учитывается возраст. Противоаллергические капли принимают внутрь, предварительно растворив препарат в воде.
Как принимать Зиртек.
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина, блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на “поздней” стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры.
Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Снижает гистаминоиндуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
В терапевтических дозах практически не вызывает седативного эффекта. Начало эффекта после разового приема 10 мг препарата – 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию препарата не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию препарата не развивается.
Зиртек таблетки 10мг, №20
лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита (такие как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы);
сенная лихорадка (поллиноз);
аллергические дерматозы, в т.ч. атопический дерматит, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Дети старше 6 лет и взрослые: начальная доза — 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) 1 раз в день, при необходимости можно увеличить до 10 мг (1 табл. или 20 капель) 1 раз в день. Иногда начальная доза 5 мг (1/2 табл. или 10 капель) может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта. Суточная доза — 10 мг (1 табл. или 20 капель).
Дети от 6 до 12 мес: 2,5 мг (5 капель) 1 раз в день.
Дети от 1 года до 2 лет: 2,5 мг (5 капель) до 2 раз в день.
Дети от 2 до 6 лет: 2,5 мг (5 капель) 2 раза в день или 5 мг (10 капель) 1 раз в день.
Больным с почечной недостаточностью доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина: при Cl креатинина 30–49 мл/мин — 5 мг 1 раз в день, при 10–29 мл/мин — 5 мг через день.
Поскольку Зиртек® выводится из организма почками, при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина. Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
Cl креатинина, мл/мин
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дополнительно:
наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
детский возраст до 6 лет.
Для капель дополнительно:
детский возраст до 6 мес (в виду ограниченности данных по эффективности и безопасности ЛС).
С осторожностью: детский возраст до 1 года.
Фармакологическое действие
Противоаллергический препарат. Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, конкурентный антагонист гистамина, метаболит гидроксизина. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием.
Влияет на раннюю гистаминозависимую стадию аллергических реакций, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления на поздней стадии аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, нейтрофилов и базофилов, стабилизирует мембраны тучных клеток. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при “холодовой” крапивнице). Снижает гистамин-индуцированную бронхоконстрикцию при бронхиальной астме легкого течения.
Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг начало эффекта наблюдается через 20 мин (у 50% пациентов) и через 60 мин (у 95% пациентов), действие продолжается более 24 ч. На фоне курсового лечения толерантность к антигистаминному действию цетиризина не развивается. После прекращения лечения действие сохраняется до 3 сут.
Показания препарата Зиртек®
лечение симптомов круглогодичного и сезонного аллергического ринита и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы; сенная лихорадка (поллиноз); крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница); отек Квинке; другие аллергические дерматозы (в т.ч. атопический дерматит), сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таб. или 20 капель)/сут. Взрослым – по 10 мг 1 раз/сут; детям – по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна для достижения терапевтического эффекта.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раза/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.
Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) до 2 раз/сут.
Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 месяцев назначают по 2.5 мг (5 капель) 1 раз/сут.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, агрессия, возбуждение, замешательство, депрессия, галлюцинации, бессонница, тик, судороги, дискинезия, дистония, парестезия, обморок, тремор.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации, нечеткое зрение, нистагм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, боли в животе, диарея, нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, ЩФ, ГГТ, билирубина).
Со стороны мочевыделительной системы: расстройство мочеиспускания, энурез.
Аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, повышенная чувствительность, вплоть до развития анафилактического шока.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела.
Прочие: усталость, астения, недомогание, отек.
Побочные эффекты развиваются в очень редких случаях.
Противопоказания к применению
Режим дозирования.