Фармакодинамика и фармакокинетика
Химическая особенность оротата магния – диссеминированно метаболизироваться, то есть препарат усваивается разными путями. Наибольшее количество находится в свободном, ионизированном состоянии в системно кровотоке и выводится вместе с мочой почками. Около 30 процентов солей магния связываются с белками плазмы крови, что продлевает нахождения лекарственного средства в организме. 10-15 процентов накапливается в виде солей в костных образованиях или внутриклеточных пространствах, где включаются в соединения с ДНК, РНК и АТФ.
Оротовая кислота метаболизируется в большей степени в печени. С ее помощью получается уридинмонофосфат, который затем является частью промежуточного синтеза пиримидинов. Таким образом, биологически активный компонент лекарственного средства может выводится тремя путями:
- через кишечник;
- почками;
- потовыми железами.
Следует отметить, что Магнерот – очень активный препарат. Основное действующее вещество относительно легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Также определяется оротат магния и в грудном молоке во время лактации.
Основное действующее вещество относительно легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер.
Передозировка
При нормальной функции почек прием магния внутрь не вызывает токсических реакций. Отравление магнием может развиваться при почечной недостаточности. Токсические эффекты в основном зависят от концентрации магния в сыворотке крови.
Симптомы: снижение АД , тошнота, рвота, депрессия, замедление рефлексов, угнетение дыхания, кома, остановка сердца, анурический синдром.
Лечение: регидратация, форсированный диурез, при почечной недостаточности необходим гемодиализ или перитонеальный диализ.
или ООО ПИК-ФАРМА ЛЕК , 308010, Белгородская обл.
Передозировка
При использовании повышенных доз препарата возможна магниевая интоксикация, однако данное патологическое состояние редко развивается при нормальной функции почек.
Острый избыток магния в системном кровотоке вызывает:
- Сильно выраженный диспепсический синдром (тошнота, рвота, диарея, боли в животе).
- Нарушение проходимости желчевыводящих путей.
- Паралич дыхательной мускулатуры.
- Нарушение желудочной и атриовентрикулярной проводимости.
Чтобы купировать избыток препарата, следует вводить большие количества калия (по принципу естественного антагонизма, эффекты магниевой интоксикации постепенно сойдут на нет) и проводить периотнеальный или экстракорпоральный диализ. По необходимости лечение передозировки дополняется сердечно-легочной реанимацией.
Купируются осложнения уменьшением разово принимаемой дозы препарата.
Что такое Магнерот®
Магнерот ® – лекарственное средство немецкого производства, созданное для восполнения и профилактики дефицита магния (Mg) в организме, а также для коррекции состояний, вызванных этим дефицитом.
Магний является макроэлементом, необходим для обеспечения многих энергетических процессов, участвует в обмене белков, жиров, углеводов и нуклеиновых кислот.
Магнерот ® – препарат магния, предназначенный для лечения и профилактики спастических состояний – болей и спазмов мышц.
Магнерот ® (оротат магния) – содержит магний в сочетании с Оротовой кислотой * .
Оротовая (от греч. oros – молозиво) кислота была впервые выделена в 1905 г. из сыворотки коровьего молока. Оротовая кислота является витаминно-подобным веществом. В разные времена Оротовую кислоту называли фактором роста, витамином B13 и фиксатором магния. Оротовая кислота способствует повышению биодоступности магния ** и включению магния в метаболизм клеток. В организме Оротовая кислота улучшает процессы регенерации, а также стимулирует обменные процессы в сердце (1-3) .
В организме Оротовая кислота улучшает процессы регенерации, а также стимулирует обменные процессы в сердце 1-3.
Российские аналоги Магнерота
Сколько стоит Магнерот в таблетках, легко узнать в любой аптеке, поскольку препарат востребован. Однако не многие жители России могут позволить купить лекарство, а тем более пройти весь курс лечения. Цена на российский аналог Магнерота значительно снижается из-за отсутствия затрат на перевозку, рекламу, исследования российского рынка. Отечественный фармацевтический рынок предлагает магнийсодержащие средства с максимально похожим терапевтическим действием, но с другим активным компонентом (разнообразные соединения магния). Российские аналоги Магнерота:
- Витрум Маг;
- Магнелис В6;
- Алддитива магний;
- Магне Позитив;
- Магний плюс В6;
- Магне Экспресс.
Чтобы увеличить коэффициент полезного действия, первоначально на первой неделе следует принимать 3 раза сутки по 2 таблетки.
Фармакодинамика
Магнерот является лекарственным средством, которое в качестве активного вещества содержит магния оротат. Магний – важнейший макроэлемент, необходимый для обеспечения многих энергетических процессов, участвующий в обмене жиров, углеводов, белков и нуклеиновых кислот, а также в процессе нервно-мышечного возбуждения (угнетает нервно-мышечную передачу).
Магний является естественным физиологическим антагонистом кальция. Он необходим для нормального функционирования клеток миокарда, поскольку принимает участие в его сократительной функции.
В стрессовых ситуациях организм в больших количествах теряет свободный ионизированный магний, поэтому дополнительный прием этого макроэлемента способствует повышению устойчивости к стрессу.
Вследствие дефицита магния возможно развитие нейромышечных нарушений (сенсорной и моторной повышенной возбудимости, парестезии, судорог), психологических изменений (галлюцинаций, спутанности сознания, депрессии), сердечно-сосудистых заболеваний (тахикардии, желудочковой экстрасистолии, повышенной чувствительности к сердечным гликозидам). Недостаток магния у беременных может привести к токсикозу и преждевременным родам.
В составе Магнерота магний содержится в форме оротата. Соли оротовой кислоты участвуют в процессе обмена веществ, необходимы для фиксации магния на ангиотензин-превращающем ферменте в клетке и для проявления его действия.
Вследствие дефицита магния возможно развитие нейромышечных нарушений сенсорной и моторной повышенной возбудимости, парестезии, судорог , психологических изменений галлюцинаций, спутанности сознания, депрессии , сердечно-сосудистых заболеваний тахикардии, желудочковой экстрасистолии, повышенной чувствительности к сердечным гликозидам.
Способ применения и дозировка
Магнерот принимают внутрь до приема пищи, запивая небольшим объемом воды, обычно в течение первых 7 дней 3 раза в сутки по 2 таблетки (1000 мг), в дальнейшем – ежедневно 2-3 раза в сутки по 1 таблетке (500 мг).
При лечении ночных судорог икроножных мышц принимают по 2-3 таблетки (1000-1500 мг) в вечернее время.
Курс терапии составляет не менее 4-6 недель, при необходимости возможен и более длительный прием.
Побочные действия.
Инструкция по применению
Согласно инструкции по применению Магнерот предназначен для перорального применения. Дабы в значительной мере повысить коэффициент полезного действия препарат рекомендуется принимать внутрь за 1 час до приема пищи. Таблетки следует запивать большим количеством питьевой воды. Продолжительность консервативного курса лечения назначает врач к каждом отдельном клиническом случае.
- Назначают по 2 таб. 3 раза/сут в течение 7 дней, затем – по 1 таб. 2-3 раза/сут ежедневно. Продолжительность курса лечения – не менее 4-6 недель. При необходимости Магнерот можно применять длительное время.
- При ночных судорогах икроножных мышц рекомендуют принимать вечером 2-3 таб. препарата.
Максимальная суточная доза оротата магния составляет 3000 мг (такое количество действующего вещества содержится в шести таблетках).
Применение Магнерота противопоказано в следующих случаях.
Передозировка
- Передозировка медикаментом Магнерот вызывает усиление побочных симптомов, о которых было рассказано выше в предыдущем разделе.
- Если почечная функция пациента, принимающего Магнерот, находится в норме, то появление признаков передозировки не наблюдается или наблюдается в редких случаях.
- Магниевая интоксикация организма характеризуется симптомами расстройства деятельности центральной нервной системы. К ним относятся признаки тошноты, рвоты, непроходимости мочевого пузыря, запоров, паралича дыхательной системы.
- Интоксикация магнием также может проявиться в симптоматике кардинальных нарушений здоровья: ухудшения работы сердца в виде снижения предсердно-желудочковой проводимости, а также появления импульсов возбуждения из желудочков. Также может наблюдаться действие большого количества магния на нервно-мышечную проводимость в виде курареподобного эффекта.
- Магниевая интоксикация нейтрализуется введением кальция в организм внутривенным способом (от ста до двухста миллиграммов Ca2+). Из дополнительных средств используется процедура гемодиализа (способа внепочечного очищения крови), перитонеального диализа (метода интракорпорального очищения крови) и искусственного дыхания.
[57], [58], [59]
Если принимать Магнерот с препаратами, содержащими железо, это приводит к затруднению усвоения активных веществ, содержащихся в данных лекарственных средствах.
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме магний, входящий в состав Магнерота®, затрудняет абсорбцию железа, тетрациклинов и натрия фторида, в связи с чем, интервал между приемом данных препаратов должен составлять 2-3 часа.
Препарат Магнерот не влияет на способность управлять автомобилем или использовать какие-либо машины и механизмы.
Как принимать магнерот для профилактики
Магнерот – метаболический ионный препарат, действующее вещество которого содержит соли магния.
Магний способствует улучшению проведения нервных импульсов по нейронам, взаимодействию между мышечными и нервными волокнами, а также препятствует избыточному поступлению кальция в кардиомиоциты.
Благодаря такому действию, Магнерот положительно влияет на сердце, способствуя снижению нагрузки на него и улучшая насосную функцию.
Сколько стоит Магнерот.
Противопоказания
Магнерот не назначают пациентам с индивидуальной непереносимостью ингредиентов препарата. Таблетки не рекомендуется принимать пациентам с лактазной недостаточностью, синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы и галактоземией.
Магнерот противопоказан пациентам, страдающим гипермагниемией, гипокальциемией, мочекаменной болезнью, циррозом печени с асцитом, а также нарушением функции почек, атриовентрикулярной блокадой I-II степени и брадикардией. Препарат Магнерот не предназначен для применения в педиатрии.
В период терапии препаратом Магнерот рекомендуется соблюдать особую осторожность пациентам, работа которых связана с управлением потенциально небезопасными механизмами и вождением автомобиля.
Таблетки Магнерот, как правило, хорошо переносятся пациентами.
Передозировка
При применении завышенных доз препарата Магнерот увеличивается риск развития и выраженность нежелательных эффектов, вызванных магния оротатом. При дальнейшем увеличении дозы возможно развитие магниевой интоксикации. У пациентов с нормальной функцией почек магниевая интоксикация развивается редко.
При острой передозировке магния возможно развитие тошноты, нарушений стула, рвоты, нарушений проходимости мочевыводящих путей, нарушений желудочковой и атриовентрикулярной проводимости, а также паралича дыхательной системы. Кроме того, при магниевой интоксикации возможно проявление курареподобного действия на нервно-мышечную проводимость.
При передозировке показана отмена препарата Магнерот. При магниевой интоксикации назначают внутривенное введение кальция. При параличе дыхательной системы, а также нарушениях функции сердечно-сосудистой системы дополнительно проводят реанимационные мероприятия.
Уровень магния в плазме уменьшается при проведении перитонеального диализа и гемодиализа.
При острой передозировке магния возможно развитие тошноты, нарушений стула, рвоты, нарушений проходимости мочевыводящих путей, нарушений желудочковой и атриовентрикулярной проводимости, а также паралича дыхательной системы.
Показания к применению
Профилактика и комплексное лечение следующих заболеваний:
- Атеросклероз;
- Нарушения липидного обмена;
- Боли и спазмы мышц, ангиоспазм;
- Артериит;
- Аритмии, вызванные дефицитом магния;
- Хроническая сердечная недостаточность;
- Стенокардия;
- Инфаркт миокарда.
Хроническая сердечная недостаточность;.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Магний контролирует нормальную работу клеток миокарда кардиомиоцитов, участвует в сократительной функции. Дефицит минерала приводит к парестезиям, моторной и сенсорной повышенной возбудимости, судорогам и другим нейромышечным нарушениям. Недостаток минерала может вызвать депрессию, галлюцинации, спутанность сознания, тахикардию, желудочковую экстрасистолию, повышенную чувствительность к сердечным гликозидам. Если вещества не хватает при беременности, увеличивается вероятность токсикоза, преждевременных родов.
Дополнительно в состав Магнерота входит оротовая кислота, которая усиливает химические связи между магнием и аденозинтрифосфатом, пиримидином, уридинмонофосфатом, что приводит к стимуляции роста клеток всего организма. За счет того, что энергия доставляется более эффективно, происходит регуляция липидного эндогенного обмена. После приема таблеток усвояемость составляет до 40 процентов. Всасывание ионов магния улучшается при гипомагниемии. Минерал выводится почками и кишечником, при дефиците скорость выведения замедляется, а при избытке – увеличивается.
Оротовая магниевая соль диссеминированно метаболизируется. 30 процентов связывается с белками плазмы крови, а 10–15 процентов накапливается в виде солей с костными образованиями или внутри клеток, где они образуют соединения с РНК и ДНК, проходят реабсорбцию. Активный препарат Магнерот дополнительно выводится потовыми железами, его действующий компонент проникает через барьеры гематоэнцефалических и плацентарных оболочек. Оротовая магниевая соль легко проникает в грудное молоко и обнаруживается во время лактации.
30 процентов связывается с белками плазмы крови, а 10 15 процентов накапливается в виде солей с костными образованиями или внутри клеток, где они образуют соединения с РНК и ДНК, проходят реабсорбцию.
