Грандаксин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Грандаксин – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 50 мг) лекарственного препарата для лечения неврозов, стрессов и при климаксе у взрослых, детей и при беременности

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Грандаксин. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Грандаксина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Грандаксина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения неврозов, стрессов и при климаксе у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Грандаксин – транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.

Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.

Грандаксин относится к дневным транквилизаторам.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Тофизопам (действующее вещество препарата Грандаксин) не кумулирует в организме. Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) – с калом.

Показания

  • неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
  • реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
  • расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
  • климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
  • синдром предменструального напряжения;
  • кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
  • синдром алкогольной абстиненции;
  • миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Формы выпуска

Инструкция по применению и режим дозирования

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.

Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таблетки) 1-3 раза в сутки. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таблетки. Максимальная суточная доза – 300 мг.

Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.

Побочное действие

  • головная боль;
  • бессонница;
  • повышенная раздражительность;
  • психомоторное возбуждение;
  • спутанное сознание;
  • судорожные припадки у больных эпилепсией;
  • снижение аппетита;
  • запор;
  • метеоризм;
  • тошнота;
  • сухость во рту;
  • кожный зуд;
  • напряжение мышц;
  • боль в мышцах.

Противопоказания

  • состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией;
  • дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
  • одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
  • 1 триместр беременности;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Грандаксин противопоказан к применению в 1 триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).

У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Грандаксин существенно не снижает внимание и способность концентрироваться.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Читайте также:  Медовый массаж спины при остеохондрозе

Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.

Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.

Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.

Бензодиазепины, в т.ч. Грандаксин, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.

Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.

Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.

Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.

Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма Грандаксина.

Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Аналоги лекарственного препарата Грандаксин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аналоги Грандаксина при наличии имеющихся структурных аналогов.

Условия хранения

Хранить лекарство следует в месте, которое недоступно для детей, при температуре не выше 25 °С.

Условия продажи.

Передозировка

Сигналы отравления могут проявиться при приёме антидепрессанта в увеличенной дозе (50-120 мг на каждый килограмм массы тела).

Интоксикацию распознают по характерной симптоматике:

  • рвота;
  • помрачение сознания;
  • тяжёлое дыхание;
  • припадки эпилепсии.

В редких случаях при передозировке пациент впадает в кому.

Побочные действия.

Как назначается препарат?

При выборе «Грандаксина» врачи, как правило, учитывают наличие тех или иных противопоказаний и принимают решение о назначении данного препарата или его замене другими лекарствами. Непосредственно перед назначением медикамента специалист проводит подробный опрос наряду с осмотром пациента. В терапии неврозов и неврозоподобных состояний в целях устранения тревожности, навязчивого страха и прочей симптоматики, кроме «Грандаксина» используют и другие лекарственные препараты. Одним из них является «Афобазол».

Далее перейдем к рассмотрению аналогов «Грандаксина».

Далее перейдем к рассмотрению аналогов Грандаксина.

Лечение Грандаксином

Дозировка
Дозу Грандаксина врач подбирает больному индивидуально в зависимости от клинических показаний, тяжести состояния и чувствительности пациента к препарату.

В среднем суточная доза для взрослых составляет 50-100 мг (1-2 таблетки). Кратность приема препарата 1-3 р. в сутки. Максимальная доза в сутки – 300 мг.

Пациентам после 65 лет и при почечной недостаточности применяют дозы, сниженные в 2 раза. Длительность курса лечения устанавливает врач. При абстинентном алкогольном синдроме, при лечении и профилактике белой горячки длительность курса может быть до 6 недель.

Грандаксин детям.

Аналоги

Пероральные контрацептивные средства возможно снижение интенсивности метаболизма тофизопама;.

Фармакологическая группа

F48 Другие невротические расстройства.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.

Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).

Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.

Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Некоторые противогрибковые препараты кетоконазол, итраконазол могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.

Я в депрессии! — Примите Грандаксин. – А что это такое?

Как правило, поводом для знакомства с Грандаксином становится пережитый стресс или, если речь идет о женщинах, начавшаяся постменопауза. Для чего его назначают и к какой группе медикаментов он относится? Это транквилизатор, который устраняет вегетативные нарушения и обеспечивает умеренный стимулирующий эффект. В отличие от других средств такого же спектра, он не провоцирует привыкания, синдрома отмены и не производит седативного действия (не вызывает сонливости), а, напротив, активизирует НС. Поэтому его целесообразно принимать днем. Это позволит заниматься повседневными делами (в том числе садиться за руль автомобиля), при этом сохраняя бодрость и хорошее настроение.

Выпускается он в таблетках, содержащих 50 мг тофизопама. Именно это активное вещество из семейства бензодеазепинов выгодно отличается от аналогичных компонентов тем, что не угнетает НС. В состав каждой таблетки входят стандартные наполнители: целлюлоза, крахмал, лактоза, стеариновая кислота, магния стеарат, желатин.

Грандаксин поможет справиться со стрессовой или шоковой ситуацией и преодолеть депрессию, если начать пить его при первых же ее признаках. Если же у человека обнаружено нервно-психическое истощение последней степени, то он уже не произведет должного эффекта и даже может ухудшить состояние. Поэтому пить его следует только по рекомендации доктора.

Если во время гормональной перестройки у женщины появляются расстройства эмоционально-психического характера повышенная плаксивость, раздражительность, нарушения сна, ухудшение памяти, снижение концентрации и внимания;.

Таблетки Грандаксин: основное действующее вещество, принцип действия, показания к использованию

  • Инструкция, дозировка, совместимость
  • Противопоказания, аналоги, отзывы, цена
Читайте также:  Герпес и перекись водорода: лечение

Терапия тревожных и стрессовых расстройств занимает не последнее место как в неврологии, так и в психиатрии. Ведь подобное состояние является частой составляющей клинической картины множества заболеваний, служит основным источником дискомфорта и крайне негативно влияет на качество жизни и степень социальной адаптации. Длительное пребывание в тревоге и угнетенном настроении ухудшает прогноз уже существующих соматических заболеваний и повышает вероятность развития новых.

Таблетки Грандаксин относятся к группе так называемых «дневных» транквилизаторов — атипичных производных бензодиазепина. В терапевтических дозах препарат хорошо переносится пациентами и практически не вызывает нежелательных осложнений. Кроме того, средство мало влияет на повседневный образ жизни и практически не вызывает нарушения физической и эмоциональной активности.

Лекарственное средство обладает выраженным анксиолитическим действием (под данным термином специалисты подразумевают противотревожный, успокаивающий эффект).

Однако Грандаксин в меньшей степени влияет на тонус гладкой и поперечнополосатой мускулатуры. Одновременно с легким седативным действием препарат борется с психовегетативной симптоматикой, стимулирует эмоциональную активность.

Лекарство в малой степени влияет на психомоторные и интеллектуальные функции, а скорее наоборот, мягко стимулирует когнитивную деятельность.

Основное действующее вещество лекарства Грандаксин — соединение тофизопам. Терапевтические особенности его действия (в частности, редкие по сравнению с другими антидепрессантами и транквилизаторами случаи привыкания, зависимости и синдрома отмены) обусловлены его химической структурой.

Данное вещество влияет на бензодиазепиновые рецепторы, которые в максимальной степени сконцентрированы в лимбической системе головного мозга. В состав этого рецепторного комплекса входят рецепторы, чувствительные к действию γ-аминомасляной кислоты (сокращенно, ГАМК), веществ бензодиазепиновой структуры и хлорный канал.

После активации данной структуры стимулируется влияние ГАМК — нейромедиатора, угнетающего функции центральной нервной системы и выполняющего ряд других функций. Открывается хлорный канал, и ионы Cl- быстро поступают в клетку, что приводит к деполяризации ее мембраны и торможению проведения нервных импульсов.

От подавляющего большинства бензодиазепиновых транквилизаторов тофизопам отличается расположением нитрогенной группы. У «традиционных» препаратов данного класса она локализована в позиции 1 — 4, а у действующего вещества Грандаксина — в положении 2 — 3, что и обуславливает некоторые отличия в его терапевтическом влиянии и лучшую переносимость пациентами.

Появление данного препарата на фармакологическом рынке можно охарактеризовать фразой «Новое — это хорошо забытое старое». Синтез и начальные клинические исследования тофизопама пришлись на гг.

Специалисты связывают механизм действия Грандаксина со следующими факторами:

  • Осуществление терапевтического действия в области базальных ганглиев. Это структуры головного мозга, «отвечающие» за ряд вегетативных функций (регуляция потоотделения, слюно- и слезотечения и др.), тонус мускулатуры, реакцию организма на влияние различных раздражителей, регуляцию высшей нервной деятельности (память, внимание, логика и т.д.).
  • Влияние на висцеральную (вегетативную или автономную) регуляцию, что отражается на гормональном фоне, работу эндокринных желез и выполняет ряд других жизненно важных функций.
  • Действие на дофаминовую систему головного мозга. Дофамин — один из важнейших нейромедиаторов центральной нервной системы. С нарушениями его метаболизма, синтеза и воздействия со специфическими рецепторами типа D1, D2 и др. связывают развитие шизофрении, болезни Паркинсона и ряда других патологий. Дофамин регулирует приобретение первичных и вторичных навыков, влияет на эмоциональное состояние человека. Периферические дофаминовые рецепторы «отвечают» за работу пищеварительной, половой системы.
  • Селективное угнетение активности фосфодиэстеразы (ФДЭ) 2, 4 и 10 типов, которые преимущественно локализованы в тканях головного мозга. Кроме того, ФДЭ — 4 обнаружена в клетках иммунной системы, что позволило специалистам предположить влияние Грандаксина на защитные силы организма.

Выпускается препарат в форме таблеток, каждая из которых содержит 0,05 г (50 мг) активного действующего вещества тофизопама. Пилюли круглой формой, белого цвета (иногда, с сероватым оттенком), разделены углубленной линией (ее также именуют фаской) посередине, с другой стороны, на них нанесена гравировка латинскими буквами Grandax, что практически исключает случайного приема препарата вместо другого лекарства. Помимо тофизопама, в состав входят и вспомогательные компоненты — лактоза, тальк, крахмал и другие соединения. Производитель лекарства — венгерская фармацевтическая корпорация EGIS Pharmaceuticals.

Фармакологический профиль таблеток Грандаксин позволяет использовать его при различных заболеваниях неврологического характера.

При соблюдении рекомендованной врачом дозировки, отсутствия противопоказаний применение препарата сопровождается таким терапевтическим действием:

  • успокоительное;
  • анксиолитическое;
  • улучшает сон (благодаря нормализации психологического состояния), однако крайне редко вызывает дневную сонливость и утомляемость, отсутствие чувства свежести после пробуждения;
  • снимает эмоциональное напряжение, спровоцированное тревожностью, страхом, стрессом, изменениями гормонального фона, хроническим болевым синдромом и другими патологиями;
  • помогает справиться с астеническим синдромом (слабостью, утомляемостью, пониженной физической выносливостью);
  • снимает навязчивое чувство страха;
  • восстанавливает функции вегетативной системы;
  • миорелаксирующее и противосудорожное (практически отсутствует по сравнению с другими бензодиазепинами).

Таблетки Грандаксин — представитель бензодиазепиновых анксиолитиков с оптимальным для врача и пациента профилем безопасности. Поэтому препарат широко применяют практически во всех отраслях медицины для лечения:

  • психовегетативных расстройств;
  • соматических нарушений;
  • тревожных, панических и других расстройств неврологического характера;
  • климактерического и тяжелого предменструального синдрома в гинекологической практике;
  • расстройства социального и личностного характера на фоне стрессовых и депрессивных расстройств;
  • астенического синдрома, сопровождающегося слабостью, раздражительностью, гневливостью, несдержанностью, трудностями с концентрацией внимания;
  • инсомнии, вызванные различными неврологическими причинами;
  • хронических головных болей напряжения, если подобное состояние сопровождается страхом, тревогой и паникой;
  • неврозов, неврастений;
  • патологий сердечно-сосудистой системы, заболевания опорно-двигательного аппарата, сопровождающиеся неврологической симптоматикой.
Читайте также:  Дневник давления и пульса

Кроме того, препарат иногда используют и в сочетании с другими медикаментами в ходе подготовки пациента к операции. Средство показано, если больной пребывает в состоянии психомоторного возбуждения, ажитации, беспокойства. В таком случае лекарство дают вечером (в день предшествующий процедуре) и утром незадолго перед хирургическим вмешательством.

Грандаксин не обладает патологически седативным эффектом, не вызывает психической и физической зависимости (при соблюдении дозировки и продолжительности курса терапии). Поэтому лечение можно проводить без отрыва от профессиональной деятельности.

Препарат также характеризуется благоприятным фармакокинетическим профилем. После приема внутрь максимальная концентрация тофизопама в крови отмечается приблизительно спустя 1,5 — 2 часа. Метаболизм препарата осуществляется с участием печеночных ферментов и образованием терапевтически неактивных соединений. Выводятся они в связанном с глюкуроновой кислотой в виде с мочой и в меньшей концентрации — с калом. Период полувыведения составляет в среднем 6 — 8 часов.

Биодоступность, метаболизм и другие фармакологические показатели могут меняться у пожилых пациентов, что требует особого внимания со стороны врача.

Дофамин один из важнейших нейромедиаторов центральной нервной системы.

Побочные эффекты

Прием таблеток Грандаксин может привести к развитию побочных эффектов со стороны различных органов и систем:

  • Пищеварительная система – тошнота, сухость во рту, снижение аппетита, метеоризм (вздутие живота), запор, в отдельных случаях может развиваться холестатическая желтуха (повышение билирубина в крови вследствие нарушения выведения желчи).
  • Центральная нервная система – головная боль, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, нарушение сна в виде бессонницы, развитие судорожных припадков у больных со склонностью к эпилепсии.
  • Дыхательная система – угнетение дыхания.
  • Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, крапивница (характерная сыпь и припухлость кожи, напоминающие ожог крапивой). Случаи развития тяжелых аллергических реакций в виде ангионевротического отека Квинке (выраженный отек мягких тканей в области лица и наружных половых органов) или анафилактического шока (критическое снижение системного артериального давления и развитие полиорганной недостаточности) не были описаны.

В случае развития побочных эффектов дозу препарата обычно снижают или прекращают его использование.

Период лактации грудное вскармливание.

Особые указания

Существует ряд особых указаний, которые необходимо учитывать во время применения препарата, к ним относятся:

  • Лечение пациентов с сопутствующей миастенией (мышечная слабость) должно проводиться только под наблюдением врача.
  • При реактивном психозе и развитии аффективно-шоковых реакций, прием таблеток Грандаксин проводится совместно с антидепрессантами.
  • Может развиваться изменение терапевтического эффекта препарата при его применении с лекарственными средствами других фармакологических групп, в частности антигипертензивных, противогрибковых средств.
  • Исключен совместный прием препарата с алкоголем.

Возможность выполнять работу, сопряженную с необходимостью повышенной концентрации внимания или скорости психомоторных реакций оценивает врач после начала приема препарата и реакции организма пациента.

При принятии Тофизопама с лекарствами, подавляющими функции ЦНС успокоительное, снотворное, анальгетики, антипсихотическое, антидепрессанты, средства общей анестезии и др.

Передозировка

Клинические симптомы передозировки возникают вследствие приема высоких доз препарата (50-100 мг/кг). Развивается сонливость, слабость, гипотония, затруднение дыхания, угнетение сознания, в тяжелых случаях интоксикации – кома. Для предупреждения тяжелых осложнений промывают желудок, принимают активированный уголь. При снижении артериального давления назначают внутривенное введение жидкостей, норадреналина, дофамина. В случае угнетения дыхания пациента переводят на искусственную вентиляцию легких (ИВЛ). Антагонистом тофизопама является препарат Флумазенил.

Вместо Грандаксина можно применять следующие медикаменты.

Показания к применению Грандаксина

Инструкция производителя содержит список заболеваний и болезненных состояний, которые служат поводом для назначения Грандаксина:

  • неврозы различного происхождения (апатия, тревога, навязчивые переживания и прочее);
  • реактивная форма депрессии со средне выраженными психопатологическими признаками;
  • посттравматический стресс;
  • кардиалгии (в составе комплексного лечения или в режиме монотерапии);
  • предменструальное эмоциональное расстройство;
  • климактерическое состояние (в составе комплексного лечения или в режиме монотерапии);
  • абстинентный синдром;
  • мышечные атрофии, обусловленные невротическими расстройствами;
  • миастения, миопатии и прочие болезненные состояния с невротическими признаками при условии противопоказанности использования анксиолитических средств сильного миорелаксирующего действия;
  • вегето-сосудистая дистония

Точная дозировка подбирается индивидуально, судя по общему самочувствию пациента, переносимости компонентов и клинической степени заболевания.

Для детей

Грандаксин не назначают в детском возрасте. По индивидуальным показаниям препарат включают в терапию неврозов детям старше 14 лет в суточной дозировке, не превышающей 200 мг.

Склонность к запорам.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: